MYH3 Inhibidores

Inhibidores comunes de MYH3 incluyen, entre otros, (±)-Blebbistatina CAS 674289-55-5, clorhidrato de ML-7 CAS 110448-33-4, ML-9 CAS 105637-50-1, Y-27632, base libre CAS 146986-50-7 y dihidrocloruro de H-1152 CAS 451462-58-1.

Los inhibidores de MYH3 se dirigen a la proteína cadena pesada de miosina 3 (MYH3), miembro de la familia de las miosinas. Las miosinas son proteínas motoras basadas en la actina que intervienen en diversos procesos celulares, como la contracción muscular, el transporte intracelular y la motilidad celular. MYH3 se expresa específicamente en los tejidos musculares embrionarios y desempeña un papel crucial en el desarrollo muscular. Los inhibidores de esta clase interfieren en la función de MYH3 mediante diversos mecanismos, que a menudo implican la inhibición de la actividad ATPasa, esencial para la función motora de la miosina, o afectando al estado de fosforilación de la cadena ligera de miosina, una subunidad reguladora que controla la actividad de la cadena pesada. Merece la pena señalar que, aunque algunos inhibidores se dirigen directamente a MYH3, otros pueden actuar sobre moléculas anteriores o posteriores en las vías que implican a MYH3, ejerciendo así un efecto indirecto.

Aunque muchos inhibidores de MYH3 afectan indirectamente a MYH3 dirigiéndose a las quinasas y fosfatasas asociadas, también hay compuestos que se unen directamente a la propia miosina. Por ejemplo, algunos inhibidores como la Blebbistatina se unen directamente al bolsillo de unión al ATP del dominio de la cabeza de la miosina, bloqueándola en un estado de baja energía e impidiendo su interacción con los filamentos de actina. Estos inhibidores suelen tener una gran especificidad, pero también pueden afectar a otras isoformas de miosina. Otros tipos de inhibidores de MYH3 incluyen pequeñas moléculas que interfieren en la interacción actina-miosina, quelantes del calcio que afectan a los mecanismos reguladores dependientes del calcio e inhibidores de la cinasa que afectan a la fosforilación de las cadenas ligeras de miosina. La variedad en los mecanismos de acción y la especificidad de la diana hacen de ésta una clase diversa de moléculas, cada una con su propio conjunto de propiedades bioquímicas y biofísicas.