MRP-S2 Activadores

Activadores MRP-S2 comunes incluyen, pero no se limitan a Forskolin CAS 66575-29-9, Ionomycin CAS 56092-82-1, PMA CAS 16561-29-8, Insulina CAS 11061-68-0 y Litio CAS 7439-93-2.

La forskolina es un diterpeno que estimula directamente la adenilato ciclasa, aumentando así los niveles de AMPc, un mensajero secundario fundamental. Este aumento del AMPc desencadena la proteína cinasa A (PKA), una enzima responsable de la fosforilación de varias proteínas diana dentro de la célula. A través de dicha cascada, la forskolina puede ejercer un efecto sobre el estado de activación de proteínas como la MRP-S2. Otro regulador clave de las señales intracelulares es el calcio, y compuestos como la ionomicina y la calcimicina actúan como ionóforos que elevan las concentraciones intracelulares de A23187. Este aumento libera el potencial de las proteínas de unión al calcio para activar una serie de proteínas aguas abajo, posiblemente incluyendo MRP-S2. La modulación de la proteína quinasa C (PKC) también es crítica en este contexto, y tanto el PMA como el 1,2-dioctanoil-sn-glicerol actúan como activadores. Los acontecimientos de fosforilación que siguen a la activación de la PKC son decisivos para alterar los estados de actividad de las proteínas.

Entre las vías PI3K/Akt y MAPK/ERK destacan la insulina y el factor de crecimiento epidérmico (EGF). La insulina activa PI3K/Akt, una vía muy versada en el lenguaje de la fosforilación, influyendo así en la actividad de diversas proteínas. Del mismo modo, el EGF participa en la vía MAPK/ERK, orquestando una sinfonía de fosforilación que puede conducir a la activación de proteínas. El cloruro de litio y el SB 216763 actúan sobre la glucógeno sintasa cinasa 3 beta (GSK-3β), una enzima que interviene en la vía de señalización Wnt. La inhibición de GSK-3β altera el equilibrio de la fosforilación de proteínas, lo que puede dar lugar a la estabilización y activación de proteínas en esta vía. Del mismo modo, LY294002 y PD98059 actúan como inhibidores pero se centran en PI3K y MEK, respectivamente. Su papel en la inhibición de estas enzimas puede dar lugar a mecanismos compensatorios dentro de la célula, afectando a la fosforilación y activación de multitud de proteínas.