MOB1A Inhibidores

Los inhibidores comunes de MOB1A incluyen, entre otros, Verteporfina CAS 129497-78-5, CCG-1423 CAS 285986-88-1, SU6656 CAS 330161-87-0, SJ 172550 CAS 431979-47-4 y EPZ6438 CAS 1403254-99-8.

Los inhibidores de MOB1A pertenecen a una clase específica de pequeñas moléculas diseñadas para dirigir y modular la actividad de MOB1A (Mps One Binder kinase Activator), un componente crucial de la vía de señalización Hippo. Esta vía desempeña un papel fundamental en la regulación de la proliferación celular, el crecimiento de los tejidos y el tamaño de los órganos mediante el control de la actividad de los coactivadores transcripcionales YAP (Yes-associated protein) y TAZ (Transcriptional coactivator with PDZ-binding motif). MOB1A, o MOB kinase activator 1A, actúa como una proteína andamio esencial dentro de esta vía, mediando la fosforilación y activación de quinasas corriente abajo como MST1/2 (Mammalian STE20-like protein kinases 1 and 2). La inhibición de MOB1A interrumpe la cascada de señalización Hippo, lo que en última instancia conduce a comportamientos celulares alterados.

Estos inhibidores están diseñados para dirigirse selectivamente a MOB1A, influyendo así en su interacción con las quinasas aguas arriba u otros socios de unión. Al interferir en la función de MOB1A, estos compuestos interrumpen la fosforilación y posterior inactivación de YAP y TAZ. En consecuencia, YAP y TAZ se acumulan en el núcleo celular, donde pueden estimular la expresión de genes implicados en el crecimiento y la proliferación celular, la regeneración tisular y los procesos oncogénicos. Los inhibidores de MOB1A suelen ejercer sus efectos a través de diversos mecanismos, como el bloqueo de las interacciones MOB1A-MST1/2, la prevención de la fosforilación de YAP/TAZ mediada por MOB1A o la promoción de la disociación de MOB1A del complejo de la vía Hippo. Esta clase de compuestos ha demostrado ser valiosa para dilucidar los entresijos de la vía de señalización Hippo y su papel en la homeostasis celular y la tumorigénesis, sirviendo como valiosas herramientas para los investigadores que exploran estos procesos biológicos.