MMP-11 Inhibidores

Los inhibidores comunes de MMP-11 incluyen, entre otros, Marimastat CAS 154039-60-8, PD166793 CAS 199850-67-4, ARP 100 CAS 704888-90-4, MMP Inhibitor V CAS 223472-31-9 y Tanomastat CAS 179545-77-8.

La MMP-11 (metaloproteinasa de matriz-11), también conocida como estromelisina-3, es un miembro de la familia de enzimas metaloproteinasas de matriz (MMP). Estas enzimas desempeñan un papel crucial en la degradación y remodelación de la matriz extracelular (MEC), una compleja red de proteínas que proporciona soporte estructural a tejidos y órganos. La MMP-11 pertenece específicamente a la subclase de las estromelisinas, que se caracterizan por su capacidad para degradar diversos componentes de la MEC, como los colágenos, los proteoglicanos y la elastina. La sobreexpresión y la desregulación de la MMP-11 se han asociado a procesos patológicos.

Los investigadores han centrado gran parte de su atención en el desarrollo de compuestos químicos capaces de inhibir selectivamente la actividad de la MMP-11. Estos inhibidores de la MMP-11 están diseñados para modular la actividad de la enzima y mitigar potencialmente la degradación excesiva de la MEC. La diversidad estructural de los inhibidores de la MMP-11 abarca varias clases químicas, como los ácidos hidroxámicos, los compuestos basados en tioles y los peptidomiméticos. Muchos inhibidores de la MMP-11 aprovechan el sitio activo de la enzima, que contiene un ion cinc coordinado por residuos de aminoácidos conservados. Estos inhibidores suelen quelar el ion zinc, impidiendo su interacción con el sustrato y bloqueando así la actividad enzimática. Otros inhibidores se dirigen a regiones cercanas al sitio activo, con el fin de interferir en los cambios conformacionales necesarios para la unión del sustrato. Mediante el diseño basado en estructuras y el cribado de alto rendimiento, los investigadores han identificado varios andamiajes químicos prometedores que poseen actividad inhibidora de la MMP-11. Estos compuestos tienen el potencial de servir como inhibidores de la MMP-11 en el futuro. Estos compuestos tienen el potencial de servir como valiosas herramientas para investigar las funciones biológicas de la MMP-11 y su contribución a la patogénesis de enfermedades.