mGLuR-8 Inhibidores
Los inhibidores comunes de mGLuR-8 incluyen, entre otros, (RS)-CPPG CAS 183364-82-1, (RS)-MCPG CAS 146669-29-6, (S)-MCPG CAS 150145-89-4, 2-fenilglicina CAS 2835-06-5 y MPPG CAS 169209-65-8.
Los inhibidores de mGluR-8 pertenecen a una clase distintiva de compuestos químicos diseñados para modular el receptor metabotrópico de glutamato subtipo 8 (mGluR-8). Estos receptores forman parte de la familia de receptores acoplados a proteínas G y desempeñan un papel crucial en el sistema nervioso central, en particular en la regulación de la actividad de los neurotransmisores. El mGluR-8, uno de los ocho subtipos conocidos de receptores metabotrópicos de glutamato, se expresa principalmente en regiones del cerebro como el cerebelo, donde contribuye a la modulación de la transmisión sináptica. Las entidades químicas clasificadas como inhibidores de mGluR-8 ejercen sus efectos uniéndose selectivamente al receptor mGluR-8, lo que conduce a la inhibición de su cascada de señalización.
Los inhibidores de mGluR-8 suelen presentar andamiajes químicos distintos que permiten interacciones específicas con el sitio de unión del receptor. Estos compuestos suelen actuar como antagonistas, bloqueando la activación del receptor en respuesta al glutamato, el ligando endógeno. Al interferir en la señalización del mGluR-8, estos inhibidores pueden influir en la transmisión sináptica y la excitabilidad neuronal. Comprender las propiedades estructurales y farmacológicas de los inhibidores de mGluR-8 es esencial para dilucidar su modo de acción y sus posibles implicaciones en el contexto de los procesos neurológicos. La investigación en curso se centra en perfeccionar el diseño de estos inhibidores para mejorar su selectividad, afinidad y propiedades farmacocinéticas, allanando el camino para una comprensión más profunda de las complejidades de la modulación de mGluR-8 y sus implicaciones en neurobiología.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
(RS)-CPPG | 183364-82-1 | sc-203448 sc-203448A | 5 mg 25 mg | $408.00 $1224.00 | 1 | |
(RS)-CPPG es un modulador selectivo de mGluR-8 caracterizado por su configuración quiral única, que aumenta su afinidad por el sitio de unión del receptor. La arquitectura molecular distintiva del compuesto favorece la formación de enlaces de hidrógeno e interacciones hidrofóbicas específicas, optimizando la unión al receptor. Su cinética de unión dinámica permite una modulación precisa de la actividad del receptor, influyendo potencialmente en las vías de señalización intracelular y en la comunicación neuronal. La estereoquímica del compuesto también puede desempeñar un papel en su interacción con otras dianas moleculares, diversificando aún más su perfil funcional. | ||||||
(RS)-MCPG | 146669-29-6 | sc-202325 | 5 mg | $134.00 | ||
Un antagonista competitivo en mGluR-8 y otros receptores de glutamato metabotrópicos del grupo II, que puede reducir la señalización mediada por mGluR-8. | ||||||
UBP1112 | 339526-74-8 | sc-204368 sc-204368A | 10 mg 50 mg | $673.00 $1479.00 | 2 | |
UBP1112 es un modulador selectivo de mGluR-8, que se distingue por sus características estructurales únicas que facilitan interacciones electrostáticas específicas con el receptor. Este compuesto muestra una notable capacidad para estabilizar el receptor en una conformación activa, potenciando su eficacia señalizadora. El intrincado equilibrio de regiones hidrófilas y lipófilas en UBP1112 contribuye a su cinética de unión favorable, permitiendo una regulación matizada de las cascadas de señalización descendentes. Su flexibilidad conformacional también puede permitir interacciones con diversas proteínas asociadas, ampliando sus implicaciones funcionales. | ||||||
MTPG | 169209-66-9 | sc-204106 sc-204106A | 5 mg 50 mg | $119.00 $709.00 | ||
El MTPG es un modulador selectivo del mGluR-8 caracterizado por su afinidad de unión única y su adaptabilidad conformacional. Este compuesto establece enlaces de hidrógeno específicos e interacciones hidrofóbicas con el receptor, promoviendo una modulación alostérica distinta. El perfil cinético del MTPG revela una rápida tasa de asociación y disociación, lo que permite un control temporal preciso de la actividad del receptor. Su diversidad estructural aumenta el potencial de interacciones únicas con las vías celulares, influyendo en los efectos posteriores. | ||||||
(RS)-MSPG | 169209-64-7 | sc-203247 sc-203247A | 5 mg 10 mg | $48.00 $201.00 | ||
(RS)-MSPG es un modulador selectivo de mGluR-8, que se distingue por su capacidad para estabilizar las conformaciones del receptor a través de interacciones electrostáticas únicas. Este compuesto exhibe una notable capacidad de potenciación alostérica, facilitando vías de señalización matizadas. Su cinética de unión dinámica permite una rápida activación del receptor, mientras que sus características estructurales promueven interacciones específicas con las membranas lipídicas, influyendo potencialmente en la localización y función del receptor dentro de las redes neuronales. | ||||||
L-γ-Carboxyglutamic acid | 53861-57-7 | sc-295277 sc-295277A | 10 mg 50 mg | $394.00 $1026.00 | ||
El ácido L-γ-carboxiglutámico actúa como modulador selectivo del mGluR-8, caracterizado por su capacidad de participar en enlaces de hidrógeno específicos e interacciones iónicas que influyen en la dinámica del receptor. Este compuesto demuestra una capacidad única de flexibilidad conformacional, lo que le permite adaptarse a diversos sitios de unión. Sus interacciones con los entornos moleculares circundantes pueden alterar la afinidad y la eficacia del receptor, afectando potencialmente a las cascadas de señalización en las vías neuronales. | ||||||
(S)-MCPG | 150145-89-4 | sc-202329 sc-202329A | 5 mg 25 mg | $143.00 $945.00 | ||
Un enantiómero de MCPG, que actúa como antagonista competitivo de mGluR-8 y puede inhibir su señalización. | ||||||
2-Phenylglycine | 2835-06-5 | sc-238199 | 100 g | $38.00 | ||
Un antagonista de mGluR que puede interactuar con mGluR-8 y atenuar su transducción de señales. | ||||||
MPPG | 169209-65-8 | sc-203143 sc-203143A | 10 mg 50 mg | $175.00 $739.00 | ||
Un antagonista selectivo de los receptores de glutamato metabotrópicos del grupo II que puede disminuir la actividad en el sitio mGluR-8. | ||||||
MAP4 | 157381-42-5 | sc-202221 | 5 mg | $39.00 | ||
Modulador alostérico negativo del mGluR-8, que inhibe directamente su función. | ||||||