mGluR-6 Inhibidores
Los inhibidores comunes de mGluR-6 incluyen, entre otros, MAP4 CAS 157381-42-5, LY 341495 CAS 201943-63-7, Fenobam CAS 57653-26-6, Topiramato CAS 97240-79-4 y Clorhidrato de memantina CAS 41100-52-1.
Los inhibidores de mGluR-6 son una categoría de compuestos químicos diseñados específicamente para actuar sobre el receptor metabotrópico de glutamato 6 (mGluR-6) e inhibirlo. mGluR-6 es un tipo de receptor acoplado a proteína G (GPCR) que desempeña un papel importante en los procesos de señalización celular. Se encuentra principalmente en la retina, donde participa en la cascada de fototransducción, un proceso crítico para la percepción visual. El funcionamiento del mGluR-6 es característico, ya que es activado por el neurotransmisor glutamato, dando lugar a una serie de acontecimientos intracelulares que modulan la actividad neuronal. La estructura del mGluR-6 se caracteriza por un gran dominio extracelular, siete dominios transmembrana y un C-terminal intracelular. Esta configuración estructural es esencial para su capacidad de unir glutamato y transducir señales a través de la membrana celular. Los inhibidores de mGluR-6 están diseñados para interaccionar con el receptor de forma que impidan su activación por el glutamato, modulando así la vía de señalización del receptor.
El desarrollo de inhibidores de mGluR-6 implica un enfoque complejo y polifacético que combina conocimientos de biología molecular, farmacología y química. El diseño de estos inhibidores se basa en un profundo conocimiento de la estructura tridimensional del receptor y de la dinámica molecular de su interacción con el glutamato. Se emplean técnicas avanzadas como la cristalografía de rayos X y la criomicroscopía electrónica para dilucidar la estructura del receptor, centrándose especialmente en el lugar de unión con el glutamato. Esta información estructural es fundamental para guiar la síntesis de compuestos que puedan unirse eficazmente al mGluR-6 e inhibirlo. Los métodos computacionales, como el acoplamiento molecular y el cribado virtual, desempeñan un papel crucial en la predicción de la afinidad y especificidad de unión de los inhibidores. Estas predicciones computacionales son fundamentales en las fases iniciales del desarrollo de inhibidores, ya que ayudan a identificar compuestos prometedores para pruebas posteriores. El proceso de desarrollo de inhibidores de mGluR-6 es iterativo e implica la síntesis, caracterización y ensayo biológico de numerosos compuestos. El objetivo de este proceso es lograr una interacción óptima con el receptor y reducir al mínimo los efectos no deseados. El campo de los inhibidores de mGluR-6 está en continua evolución, y las investigaciones en curso contribuyen a una mayor comprensión de la señalización mediada por GPCR y su modulación.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
MAP4 | 157381-42-5 | sc-202221 | 5 mg | $39.00 | ||
MAP4 actúa como modulador selectivo del receptor mGluR-6, caracterizado por su capacidad de estabilizar las conformaciones del receptor mediante interacciones hidrofóbicas específicas y fuerzas de van der Waals. Este compuesto influye en las vías de señalización descendentes alterando la dinámica de acoplamiento de la proteína G, lo que conduce a una modulación distintiva de los niveles de calcio intracelular. Sus atributos estructurales únicos le permiten afinar las respuestas sinápticas, influyendo en la excitabilidad neuronal y la fuerza sináptica. | ||||||
LY 341495 | 201943-63-7 | sc-361244 sc-361244A | 1 mg 10 mg | $87.00 $219.00 | 1 | |
El LY341495 es un antagonista selectivo de los receptores de glutamato metabotrópicos. En teoría, podría regular a la baja la expresión de mGluR-6 mediante mecanismos de retroalimentación que responden al bloqueo del receptor. | ||||||
(RS)-CPPG | 183364-82-1 | sc-203448 sc-203448A | 5 mg 25 mg | $408.00 $1224.00 | 1 | |
(RS)-CPPG sirve como antagonista selectivo del receptor mGluR-6, exhibiendo características de unión únicas que interrumpen la activación típica del receptor. Su estructura molecular permite interacciones electrostáticas específicas con residuos de aminoácidos clave, influyendo en los procesos de desensibilización e internalización del receptor. Al modular el paisaje conformacional del receptor, (RS)-CPPG altera las cascadas de señalización descendentes, afectando a la liberación de neurotransmisores y a la plasticidad sináptica. | ||||||
UBP1112 | 339526-74-8 | sc-204368 sc-204368A | 10 mg 50 mg | $673.00 $1479.00 | 2 | |
UBP1112 actúa como modulador selectivo del receptor mGluR-6, mostrando una dinámica de unión distinta que influye en la funcionalidad del receptor. Su arquitectura molecular única facilita interacciones específicas con sitios de unión críticos, lo que conduce a alteraciones en las vías de señalización del receptor. Este compuesto exhibe un efecto matizado sobre la cinética del receptor, promoviendo cambios conformacionales específicos que pueden potenciar o inhibir eventos de señalización descendentes, impactando así en las respuestas celulares y el comportamiento sináptico. | ||||||
MTPG | 169209-66-9 | sc-204106 sc-204106A | 5 mg 50 mg | $119.00 $709.00 | ||
El MTPG actúa como modulador selectivo del receptor mGluR-6, caracterizado por su capacidad para participar en interacciones alostéricas específicas que ajustan la actividad del receptor. Sus características estructurales le permiten estabilizar determinadas conformaciones del receptor, influyendo en la dinámica de la transducción de señales. Este compuesto presenta una cinética de reacción única, que permite una rápida modulación de las respuestas del receptor, lo que puede conducir a una activación diferencial de las vías intracelulares y afectar a la transmisión sináptica. | ||||||
(RS)-MSPG | 169209-64-7 | sc-203247 sc-203247A | 5 mg 10 mg | $48.00 $201.00 | ||
(RS)-MSPG actúa como modulador selectivo del receptor mGluR-6, mostrando afinidades de unión únicas que facilitan distintos cambios conformacionales. Su estructura molecular promueve interacciones específicas con los sitios receptores, potenciando o inhibiendo las cascadas de señalización posteriores. El perfil cinético del compuesto permite una regulación matizada de la actividad del receptor, lo que repercute en la liberación de neurotransmisores y la plasticidad sináptica, influyendo así en la comunicación neuronal de forma selectiva. | ||||||
Fenobam | 57653-26-6 | sc-202608 sc-202608A | 5 mg 25 mg | $84.00 $300.00 | ||
El fenobam, otro antagonista de mGluR5, podría influir en la expresión de mGluR-6 alterando las vías de señalización compartidas entre los receptores de glutamato metabotrópicos en el sistema nervioso central. | ||||||
Topiramate | 97240-79-4 | sc-204350 sc-204350A | 10 mg 50 mg | $105.00 $362.00 | ||
El topiramato, un compuesto con múltiples acciones que incluyen la modulación de los receptores de glutamato, podría afectar a la expresión de mGluR-6 indirectamente a través de sus amplios efectos sobre la señalización glutamatérgica. | ||||||
Memantine hydrochloride | 41100-52-1 | sc-203628 | 50 mg | $68.00 | 4 | |
La memantina, otro antagonista del receptor NMDA, podría tener efectos indirectos sobre la expresión de mGluR-6 al modular la neurotransmisión glutamatérgica y la homeostasis del receptor en el sistema nervioso. | ||||||
Gabapentin | 60142-96-3 | sc-201481 sc-201481A sc-201481B | 20 mg 100 mg 1 g | $52.00 $92.00 $132.00 | 7 | |
La gabapentina, que modula la señalización GABAérgica, podría teóricamente afectar a la expresión de mGluR-6 influyendo en el equilibrio general de la neurotransmisión excitatoria e inhibitoria en la retina. | ||||||