mGluR-5 Inhibidores
Los inhibidores comunes del mGluR-5 incluyen, entre otros, el clorhidrato de MTEP CAS 1186195-60-7 y el VU 0361737 CAS 1161205-04-4.
La gama de inhibidores de mGluR-5 abarca un sofisticado grupo de compuestos meticulosamente diseñados para modular de forma intrincada la activación del receptor metabotrópico de glutamato 5 (mGluR-5). Estos compuestos, ejemplificados por el MTEP, el Fenobam y el MPEP, funcionan como moduladores alostéricos negativos, ajustando con precisión la capacidad de respuesta del receptor al glutamato e interfiriendo posteriormente en las vías de señalización posteriores. El MTEP, por ejemplo, es un potente antagonista que interrumpe la respuesta del receptor al glutamato, lo que demuestra la precisión con la que estos inhibidores pueden adaptarse para regular la actividad del mGluR-5. El MTEP, por ejemplo, es un potente antagonista que interrumpe la respuesta del receptor al glutamato. El conjunto de herramientas se amplía con antagonistas competitivos como BAY 36-7620, inhibidores selectivos como Mavoglurant y moduladores alostéricos positivos como CTEP y VU0361737. Estos compuestos no sólo inhiben el mGluR-5, sino que también aportan una capa matizada de modulación, influyendo en la intrincada dinámica de señalización del receptor. El mavoglurant, por ejemplo, actúa como antagonista selectivo, ofreciendo a los investigadores una herramienta específica para diseccionar la función del mGluR-5 en diversos contextos celulares. Los moduladores alostéricos positivos como CTEP y VU0361737, por otra parte, muestran la complejidad de la modulación de mGluR-5 al potenciar la actividad del receptor de una manera única.
Los diversos mecanismos químicos exhibidos por estos inhibidores permiten a los investigadores investigar los procesos reguladores detallados que gobiernan la activación de mGluR-5. Ya sea a través de la inhibición competitiva o de la modulación alostérica, estos compuestos proporcionan información muy valiosa sobre las vías específicas en las que influye la inhibición de mGluR-5. Por lo tanto, esta clase de inhibidores se erige como una de las principales fuentes de información para los investigadores. Así pues, esta clase de inhibidores constituye un testimonio del meticuloso diseño y comprensión necesarios para la modulación precisa de la señalización glutamatérgica. En resumen, los inhibidores de mGluR-5 presentan un sofisticado repertorio de compuestos, cada uno con un modo de acción único, que permite a los investigadores manipular con precisión la actividad del receptor. Este conjunto de herramientas matizadas no sólo contribuye al conocimiento detallado del mGluR-5, sino que también amplía nuestra comprensión de las intrincadas redes de señalización que rigen los procesos celulares influidos por los receptores de glutamato.
VER TAMBIÉN ....
Items 1 to 10 of 22 total
Mostrar:
| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
MTEP hydrochloride | 1186195-60-7 | sc-361267 sc-361267A | 5 mg 25 mg | $117.00 $469.00 | ||
El clorhidrato de MTEP es un antagonista selectivo del receptor mGluR5, conocido por su capacidad para interrumpir interacciones proteína-proteína específicas dentro del complejo receptor. Su singular afinidad de unión se atribuye a interacciones hidrofóbicas y enlaces de hidrógeno, que estabilizan el complejo ligando-receptor. Este compuesto también presenta notables propiedades cinéticas, que influyen en la velocidad de desensibilización e internalización del receptor, modulando así con precisión las vías de señalización sináptica. | ||||||
MPEP hydrochloride | 96206-92-7 | sc-279454A sc-279454 | 10 mg 50 mg | $133.00 $510.00 | ||
El clorhidrato de MPEP actúa como antagonista selectivo del receptor mGluR5, caracterizado por su capacidad única de alterar la dinámica conformacional dentro del receptor. Su unión implica intrincadas interacciones electrostáticas y fuerzas de van der Waals, que aumentan la especificidad. Además, el clorhidrato de MPEP influye en las cascadas de señalización posteriores, afectando al flujo de iones de calcio y a los sistemas de segundos mensajeros, proporcionando así una modulación matizada de la excitabilidad neuronal y la plasticidad sináptica. | ||||||
E4CPG | 170846-89-6 | sc-205943 sc-205943A | 10 mg 50 mg | $129.00 $548.00 | ||
El E4CPG es un modulador selectivo del receptor mGluR-5 que se distingue por su capacidad de estabilizar conformaciones específicas del receptor. Su mecanismo de unión está marcado por enlaces de hidrógeno únicos e interacciones hidrofóbicas, que ajustan la actividad del receptor. El E4CPG también influye en las vías de señalización intracelular, en particular las que implican el recambio de fosfoinositidos, lo que provoca alteraciones en la liberación de neurotransmisores y en la fuerza sináptica, influyendo así en la dinámica de los circuitos neuronales. | ||||||
(RS)-MCPG disodium salt | 1303994-09-3 | sc-358840 | 10 mg | $160.00 | ||
La sal disódica de (RS)-MCPG actúa como antagonista selectivo del receptor mGluR-5, caracterizado por su capacidad para interrumpir la dimerización del receptor y alterar las cascadas de señalización descendentes. Su perfil de interacción incluye contactos iónicos e hidrofóbicos específicos que modulan la afinidad y eficacia del receptor. Este compuesto también influye en el flujo de iones de calcio y en los sistemas de segundos mensajeros, contribuyendo a la regulación de la plasticidad sináptica y la excitabilidad neuronal. | ||||||
MTEP | 329205-68-7 | sc-205956 sc-205956A | 5 mg 25 mg | $86.00 $341.00 | ||
El MTEP es un antagonista selectivo del receptor mGluR-5, conocido por su capacidad única de estabilizar la conformación inactiva del receptor. Esta estabilización altera la interacción del receptor con las proteínas G, modulando eficazmente las vías de señalización intracelular. La MTEP presenta una cinética de unión distinta, caracterizada por una tasa de disociación lenta, lo que aumenta la duración de su acción. Además, influye en los estados de fosforilación del receptor, lo que repercute en las respuestas celulares y la dinámica sináptica. | ||||||
ACDPP hydrochloride | 37804-11-8 | sc-203494 sc-203494A | 10 mg 50 mg | $163.00 $648.00 | ||
El clorhidrato de ACDPP actúa como un potente modulador del receptor mGluR-5, mostrando una afinidad de unión única que promueve la desensibilización del receptor. Su interacción con el receptor altera la dinámica conformacional, influyendo en las cascadas de señalización posteriores. El compuesto demuestra una cinética rápida en el enganche del receptor, facilitando eventos de señalización transitorios. Además, el clorhidrato de ACDPP puede influir en el flujo de iones de calcio, afectando así a la excitabilidad neuronal y la plasticidad sináptica. | ||||||
DMEOB | 40252-74-2 | sc-203569 sc-203569A | 10 mg 50 mg | $75.00 $290.00 | ||
El DMEOB actúa como modulador selectivo del receptor mGluR-5, caracterizado por su capacidad para estabilizar conformaciones específicas del receptor. Este compuesto participa en interacciones de enlace de hidrógeno únicas que mejoran la afinidad del receptor, lo que conduce a vías de señalización alteradas. El DMEOB presenta una cinética de reacción distinta, lo que permite una modulación matizada de los niveles de calcio intracelular. Su influencia en la dinámica del receptor puede afectar significativamente a la transmisión sináptica y a la actividad de la red neuronal. | ||||||
(S)-3-Carboxy-4-hydroxyphenylglycine | 55136-48-6 | sc-203689 sc-203689A | 10 mg 50 mg | $352.00 $1479.00 | ||
La (S)-3-Carboxi-4-hidroxifenilglicina actúa como antagonista selectivo del receptor mGluR-5, mostrando una capacidad única para interrumpir la dimerización del receptor. Este compuesto participa en interacciones electrostáticas específicas que modulan la activación del receptor, influyendo en las cascadas de señalización posteriores. Su perfil cinético revela una afinidad de unión rápida, lo que permite una modulación transitoria de la neurotransmisión glutamatérgica, que puede conducir a alteraciones significativas de la plasticidad sináptica y la excitabilidad neuronal. | ||||||
Fenobam | 57653-26-6 | sc-202608 sc-202608A | 5 mg 25 mg | $84.00 $300.00 | ||
El fenobam es un antagonista selectivo del receptor mGluR-5, caracterizado por su capacidad única de estabilizar la conformación inactiva del receptor. Este compuesto exhibe interacciones hidrofóbicas distintivas que dificultan la activación del receptor, alterando eficazmente la dinámica conformacional del mGluR-5. Su cinética de unión sugiere una afinidad moderada, lo que le permite afinar las vías de señalización glutamatérgica, influyendo así en la función sináptica y la comunicación neuronal. | ||||||
(RS)-MCPG | 146669-29-6 | sc-202325 | 5 mg | $134.00 | ||
(RS)-MCPG actúa como antagonista competitivo en el receptor mGluR-5, mostrando un perfil de unión único que interrumpe la señalización mediada por glutamato. Su conformación estructural permite enlaces de hidrógeno específicos e interacciones hidrofóbicas, que modulan la actividad del receptor. La cinética del compuesto revela una rápida tasa de asociación y disociación, lo que influye en las cascadas de señalización posteriores. Este comportamiento dinámico pone de relieve su papel en la regulación de la plasticidad sináptica y la liberación de neurotransmisores. | ||||||