mGluR-2 Activadores
Los activadores mGluR-2 comunes incluyen, entre otros, LY 354740 CAS 176199-48-7, LY 379268 CAS 191471-52-0, (2R,4R)-APDC CAS 169209-63-6, ácido xanturénico CAS 59-00-7 y ácido (2S,4R)-gamma-hidroxiglutámico CAS 2485-33-8.
El receptor metabotrópico de glutamato 2 (mGluR2) es un componente integral del sistema glutamatérgico del sistema nervioso central (SNC), que desempeña un papel fundamental en la modulación de la transmisión sináptica y la excitabilidad neuronal. Como miembro del grupo II de receptores metabotrópicos de glutamato, el mGluR2 se acopla principalmente a las proteínas Gi/o, que median la neurotransmisión inhibitoria a través de la supresión de la producción de AMP cíclico (AMPc), la inhibición de los canales de calcio activados por voltaje y la activación de los canales de potasio rectificadores de entrada. Este receptor modula la neurotransmisión de glutamato de forma retroalimentada negativa, reduciendo la liberación de glutamato y otros neurotransmisores, contribuyendo así al ajuste fino de la actividad sináptica y previniendo la excitotoxicidad. La distribución del mGluR2 en diversas regiones del cerebro, como el hipocampo, el córtex y el cerebelo, pone de relieve su importancia en la regulación de las funciones cognitivas, las respuestas emocionales y el procesamiento sensorial. A través de su acción, mGluR2 está implicado en una miríada de procesos fisiológicos, incluyendo el aprendizaje, la memoria, la regulación de la ansiedad, y el mantenimiento de la homeostasis del circuito neural.
La activación de mGluR2 se produce a través de la unión de glutamato u otros agonistas al dominio extracelular venus flytrap, desencadenando un cambio conformacional que facilita la interacción con y la activación de las proteínas G asociadas. El proceso de activación está estrechamente regulado por la concentración extracelular de glutamato del receptor, con agonistas específicos que aumentan la sensibilidad o la eficacia del receptor. Además, la actividad del receptor puede ser modulada por moduladores alostéricos, que se unen a sitios distintos del dominio de unión al glutamato, promoviendo la activación del receptor o aumentando su respuesta al glutamato. Intracelularmente, la activación de mGluR2 puede verse influida por modificaciones postraduccionales, como la fosforilación, que pueden afectar a la sensibilidad del receptor, su tráfico y su interacción con proteínas G u otras moléculas de señalización. Esta intrincada regulación de la activación de mGluR2 desempeña un papel crucial en el mantenimiento de la plasticidad sináptica y la funcionalidad del SNC, destacando la importancia del receptor en la comunicación neuronal y su potencial como punto focal para comprender la compleja dinámica de las vías de señalización neuronal.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
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LY 354740 | 176199-48-7 | sc-204064 sc-204064A | 10 mg 50 mg | $266.00 $886.00 | 2 | |
El LY 354740 es un agonista selectivo del receptor mGluR-2, caracterizado por su capacidad de inducir cambios conformacionales que potencian la activación del receptor. Este compuesto participa en interacciones electrostáticas y contactos hidrofóbicos específicos, promoviendo cascadas de señalización únicas. Su cinética de unión revela una alta afinidad y una tasa de disociación relativamente lenta, lo que contribuye a una prolongada participación del receptor y a la modulación de las vías intracelulares, influyendo en la excitabilidad neuronal y la plasticidad sináptica. | ||||||
LY 379268 | 191471-52-0 | sc-361247 sc-361247A | 10 mg 50 mg | $312.00 $1740.00 | 2 | |
El LY 379268 es un agonista potente y selectivo del receptor mGluR-2, que se distingue por su capacidad única de estabilizar el receptor en una conformación activa. Este compuesto presenta enlaces de hidrógeno específicos e interacciones hidrofóbicas que facilitan distintas vías de señalización descendentes. Su rápida cinética de asociación y su moderada tasa de disociación permiten una activación eficaz del receptor, influyendo en la liberación de neurotransmisores y en la dinámica sináptica de los circuitos neuronales. | ||||||
(2R,4R)-APDC | 169209-63-6 | sc-202408 sc-202408A | 1 mg 5 mg | $82.00 $385.00 | 2 | |
(2R,4R)-APDC actúa como modulador selectivo del receptor mGluR-2, caracterizado por su capacidad de inducir cambios conformacionales que aumentan la sensibilidad del receptor. Este compuesto participa en interacciones electrostáticas específicas y forma bolsas hidrofóbicas únicas, promoviendo distintas cascadas de señalización intracelular. Su cinética de reacción favorable permite una rápida implicación del receptor, alterando potencialmente la plasticidad sináptica y la dinámica de comunicación neuronal. | ||||||
Xanthurenic acid | 59-00-7 | sc-258335 | 1 g | $71.00 | ||
El ácido xanturénico actúa como modulador del receptor mGluR-2, mostrando afinidades de unión únicas que facilitan la regulación alostérica. Su conformación estructural permite enlaces de hidrógeno específicos e interacciones hidrofóbicas que influyen en los estados de activación del receptor. El comportamiento dinámico del compuesto en entornos celulares promueve diversas vías de señalización, lo que puede influir en la liberación de neurotransmisores y la eficacia sináptica. Su papel en la modulación de los receptores pone de relieve su intrincada implicación en los procesos neurobiológicos. | ||||||
(2S,4R)-gamma-Hydroxyglutamic acid | 2485-33-8 | sc-283521 sc-283521A | 10 mg 50 mg | $196.00 $568.00 | ||
El ácido (2S,4R)-gamma-hidroxiglutámico actúa como modulador selectivo del receptor mGluR-2, caracterizado por su capacidad para participar en interacciones iónicas específicas que estabilizan la conformación del receptor. La estereoquímica única de este compuesto aumenta su afinidad por el receptor, promoviendo distintas cascadas de señalización. Su presencia puede alterar los efectos posteriores sobre la excitabilidad neuronal y la plasticidad sináptica, poniendo de manifiesto su intrincado papel en la comunicación y modulación celular. | ||||||
(S)-3-Carboxy-4-hydroxyphenylglycine | 55136-48-6 | sc-203689 sc-203689A | 10 mg 50 mg | $352.00 $1479.00 | ||
La (S)-3-Carboxi-4-hidroxifenilglicina actúa como agonista selectivo del receptor mGluR-2, mostrando una capacidad única para formar enlaces de hidrógeno con residuos de aminoácidos clave, influyendo así en la activación del receptor. Sus características estructurales facilitan cambios conformacionales específicos, dando lugar a vías de señalización intracelular alteradas. El perfil cinético distintivo de este compuesto permite una modulación matizada de la transmisión sináptica, destacando su papel en el ajuste fino de la dinámica de las redes neuronales. | ||||||
(±)-1-Aminocyclopentanl-trans-1,3-Dicarboxylic acid | 67684-64-4 | sc-287072 sc-287072A sc-287072B | 1 mg 5 mg 10 mg | $34.00 $101.00 $183.00 | ||
El ácido (±)-1-aminociclopentan-1,3-dicarboxílico actúa como modulador del mGluR-2, mostrando una flexibilidad conformacional única que le permite adaptarse a varios estados del receptor. Sus grupos dobles de ácido carboxílico permiten fuertes enlaces de hidrógeno e interacciones iónicas, mejorando la afinidad con el receptor. El perfil de unión dinámico del compuesto influye en el paisaje conformacional del receptor, alterando potencialmente las vías de señalización intracelular y la dinámica sináptica de forma matizada. | ||||||
NPEC-caged-LY 379268 | sc-359019 | 10 mg | $375.00 | |||
NPEC-caged-LY 379268 sirve como modulador selectivo de mGluR-2, caracterizado por su mecanismo de enjaulamiento único que permite la liberación controlada tras la fotólisis. Este compuesto muestra una capacidad distintiva para estabilizar conformaciones específicas del receptor, influyendo en las cascadas de señalización posteriores. Su diseño estructural facilita interacciones precisas con el sitio de unión del receptor, promoviendo una respuesta a medida en la comunicación neuronal y la plasticidad sináptica. Las propiedades cinéticas del compuesto permiten una modulación rápida, lo que lo convierte en una herramienta versátil para estudiar la dinámica de los receptores. | ||||||
cis-ACPD | 39026-63-6 | sc-202102 | 5 mg | $60.00 | ||
El Cis-ACPD actúa como un potente agonista del mGluR-2, participando en una modulación alostérica única que aumenta la sensibilidad del receptor al glutamato. Su conformación estructural permite interacciones específicas de enlace de hidrógeno, que influyen en la activación del receptor y en las vías de señalización descendentes. El compuesto presenta una cinética de reacción distinta, que facilita la rápida activación y desensibilización del receptor. Este comportamiento dinámico contribuye a su papel en la transmisión sináptica y la excitabilidad neuronal, proporcionando información sobre los mecanismos de señalización glutamatérgica. | ||||||
(S)-4C3H-PG | 85148-82-9 | sc-203249 sc-203249A | 1 mg 5 mg | $30.00 $123.00 | ||
(S)-4C3H-PG se dirige selectivamente a mGluR-2, mostrando una afinidad de unión única que estabiliza el receptor en una conformación activa. Su estructura molecular promueve interacciones electrostáticas específicas, mejorando el acoplamiento del receptor a las proteínas G intracelulares. Este compuesto demuestra una modulación distintiva de las cascadas de señalización, influyendo en el flujo de iones de calcio y en los sistemas de segundos mensajeros. El rápido inicio de su acción y el subsiguiente reciclaje del receptor ponen de relieve su intrincado papel en la plasticidad sináptica y la dinámica de la neurotransmisión. | ||||||