Meprin A Inhibidores
Los inhibidores comunes de la Meprina A incluyen, entre otros, Actinonina CAS 13434-13-4, Actinonina CAS 13434-13-4, 1,10-fenantrolina CAS 66-71-7, Batimastat CAS 130370-60-4 y Marimastat CAS 154039-60-8.
Los inhibidores químicos de la Meprina A actúan sobre su sitio activo, que suele albergar un ion de zinc crucial para su actividad proteolítica. La actinonina es un peptidomimético que compite con los sustratos naturales para unirse al sitio activo de la Meprina A, obstruyendo así el proceso enzimático. Del mismo modo, la 1,10-fenantrolina actúa como inhibidor al quelar los iones metálicos del sitio activo, bloqueando eficazmente la actividad catalítica que depende de estos iones. El Batimastat y el Marimastat, ambos inhibidores sintéticos de las metaloproteasas de matriz, también inhiben la Meprina A al unirse al ion zinc en su sitio activo, impidiendo así que la enzima se una a sus sustratos. El ilomastat, siguiendo el mismo mecanismo, ocupa el sitio activo e inhibe la catálisis dependiente del zinc.
Además, la fenantrolina-5,6-diona, un derivado de la 1,10-fenantrolina, inhibe la Meprina A quelando el ion metálico en el sitio activo, que es esencial para la función de la enzima. El fosforamidón bloquea la actividad hidrolítica al interactuar con el sitio activo y obstruir la acción de la molécula de agua unida al zinc, necesaria para escindir los enlaces peptídicos. TAPI-0, TAPI-1 y TAPI-2 son inhibidores de metaloproteasas de amplio espectro que impiden la entrada de sustratos y la actividad proteolítica al unirse al sitio activo de la Meprina A. La doxiciclina y la minociclina, aunque son principalmente antibióticos, inhiben la enzima al unirse al ion metálico en el sitio activo, inhibiendo así la escisión proteolítica que la Meprina A realizaría normalmente en sus sustratos peptídicos. Estos inhibidores funcionan colectivamente dirigiéndose directamente al sitio activo de la Meprina A, ya sea compitiendo con los sustratos, quelando los iones metálicos necesarios o bloqueando el acceso al sustrato y la catálisis.
| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Actinonin | 13434-13-4 | sc-201289 sc-201289B | 5 mg 10 mg | $160.00 $319.00 | 3 | |
La actinonina es un compuesto peptidomimético que inhibe las aminopeptidasas. La meprina A, una metaloproteasa de zinc, tiene sitios activos similares a los de las aminopeptidasas. La actinonina puede inhibir la Meprin A uniéndose a su sitio activo, bloqueando así el acceso al sustrato y la proteólisis subsiguiente. | ||||||
1,10-Phenanthroline | 66-71-7 | sc-255888 sc-255888A | 2.5 g 5 g | $23.00 $31.00 | ||
La 1,10-fenantrolina quela los iones metálicos y puede inhibir las metaloproteasas como la Meprina A mediante la unión de los iones de zinc esenciales en el sitio activo de la enzima, inhibiendo así su actividad proteolítica. | ||||||
Batimastat | 130370-60-4 | sc-203833 sc-203833A | 1 mg 10 mg | $175.00 $370.00 | 24 | |
El batimastat es un inhibidor de metaloproteasas de matriz de amplio espectro. Dada la similitud estructural de los sitios activos, puede inhibir la Meprina A uniéndose al ion cinc en su sitio activo, impidiendo que el sustrato acceda al dominio catalítico de la enzima. | ||||||
Marimastat | 154039-60-8 | sc-202223 sc-202223A sc-202223B sc-202223C sc-202223E | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg 400 mg | $165.00 $214.00 $396.00 $617.00 $4804.00 | 19 | |
El Marimastat, al igual que el Batimastat, es un inhibidor sintético de las metaloproteasas de la matriz y puede inhibir de forma similar a la Meprina A quelando el ion zinc en su sitio activo, lo que vuelve inactiva a la enzima. | ||||||
GM 6001 | 142880-36-2 | sc-203979 sc-203979A | 1 mg 5 mg | $75.00 $265.00 | 55 | |
Ilomastat es un inhibidor de la metaloproteasa de matriz que puede inhibir la función proteolítica de Meprin A ocupando el sitio activo e impidiendo la catálisis dependiente del zinc. | ||||||
Phosphoramidon | 119942-99-3 | sc-201283 sc-201283A | 5 mg 25 mg | $195.00 $620.00 | 8 | |
El fosforamidón es un inhibidor de metaloproteasas que puede inhibir la Meprina A al interactuar con el sitio activo y bloquear la actividad hidrolítica de la molécula de agua unida al zinc, esencial para la escisión del enlace peptídico. | ||||||
TAPI-1 | 171235-71-5 | sc-222337 | 1 mg | $656.00 | 15 | |
TAPI-1, de acción similar a TAPI-0, puede inhibir la Meprina A interfiriendo con su sitio activo e inhibiendo la función de la proteasa al impedir la unión e hidrólisis del sustrato. | ||||||
TAPI-2 | 187034-31-7 | sc-205851 sc-205851A | 1 mg 5 mg | $280.00 $999.00 | 15 | |
TAPI-2, otro análogo de la serie TAPI, puede inhibir la Meprina A uniéndose al sitio activo de la enzima, obstruyendo así la actividad proteolítica de la enzima sobre sus sustratos. | ||||||
Doxycycline-d6 | 564-25-0 unlabeled | sc-218274 | 1 mg | $16500.00 | ||
La doxiciclina, aunque es principalmente un antibiótico, es conocida por inhibir las metaloproteasas. Puede inhibir la Meprina A uniéndose al ion metálico en el sitio activo, impidiendo la escisión proteolítica de los sustratos por la enzima. | ||||||