MEL-1B-R Activadores

Los activadores comunes del MEL-1B-R incluyen, entre otros, la melatonina CAS 73-31-4, la 6-cloromelatonina CAS 63762-74-3, la melatonina-d4 CAS 66521-38-8, el IIK7 y el 8-M-PDOT CAS 134865-70-6.

Los activadores de MEL-1B-R son una clase de compuestos químicos que se dirigen específicamente al receptor MEL-1B-R, un subtipo de la familia de los receptores de melatonina, y potencian su actividad. Los receptores de melatonina son receptores acoplados a proteínas G (GPCR) que median los efectos de la hormona melatonina, conocida principalmente por su papel en la regulación de los ritmos circadianos y otros procesos fisiológicos. El receptor MEL-1B-R, también conocido como MT2, se expresa predominantemente en diversos tejidos, como el cerebro, la retina y los órganos periféricos. Este receptor está implicado en la modulación de una serie de respuestas celulares, como la transducción de señales, la regulación de canales iónicos y la expresión génica. Los activadores del MEL-1B-R se unen a este receptor, promoviendo su activación y potenciando las vías de señalización descendentes asociadas a él.

Cuando el MEL-1B-R es activado por estos activadores específicos, típicamente se acopla con las proteínas Gi o Gq, lo que conduce a la inhibición de la adenilato ciclasa y a la subsiguiente disminución de los niveles de AMP cíclico (AMPc), o alternativamente, a la activación de la fosfolipasa C (PLC) que resulta en la producción de inositol trisfosfato (IP3) y diacilglicerol (DAG). Estos segundos mensajeros desempeñan papeles cruciales en varias cascadas de señalización intracelular, incluida la regulación de la liberación de iones de calcio de las reservas intracelulares y la activación de la proteína quinasa C (PKC). Al modular estas vías de señalización, los activadores de MEL-1B-R pueden influir en una amplia gama de procesos fisiológicos, como el metabolismo celular, las respuestas inmunitarias y las actividades neurofisiológicas. Además, la activación de MEL-1B-R puede conducir a la internalización y desensibilización del receptor, procesos que son importantes para regular la sensibilidad del receptor y mantener la homeostasis celular. Comprender los mecanismos a través de los cuales funcionan los activadores de MEL-1B-R es esencial para dilucidar el papel del receptor en la señalización celular y su impacto en diversos sistemas biológicos.