MDFI Inhibidores

Los inhibidores MDFI comunes incluyen, entre otros, Y-27632, base libre CAS 146986-50-7, SB 203580 CAS 152121-47-6, LY 294002 CAS 154447-36-6, PD 98059 CAS 167869-21-8 y SP600125 CAS 129-56-6.

Los inhibidores químicos de MDFI pueden ejercer sus efectos inhibidores a través de varias vías bioquímicas dirigiéndose a diferentes quinasas y enzimas que participan en los procesos de fosforilación. Por ejemplo, se sabe que el H-89 inhibe la proteína quinasa A (PKA), que es capaz de fosforilar MDFI. Al inhibir la PKA, el H-89 puede provocar una disminución de la fosforilación de MDFI y, por tanto, de su actividad. Otro inhibidor, Y-27632, se dirige a la quinasa ROCK, que participa en la fosforilación de sustratos que pueden incluir MDFI. Al obstaculizar la actividad de la quinasa ROCK, el Y-27632 puede reducir la actividad funcional del MDFI. Del mismo modo, SB203580 actúa como un inhibidor de p38 MAPK, una quinasa que potencialmente fosforila MDFI. La supresión de p38 MAPK por SB203580 puede así resultar en una disminución de la actividad de MDFI. Además, LY294002, un inhibidor de PI3K, puede impedir la fosforilación de varias proteínas, incluida MDFI, lo que conduce a una menor actividad funcional de MDFI.

Además, PD98059 impide la actividad de MEK, que participa en la vía MAPK que puede influir en el estado de fosforilación de MDFI, lo que resulta en una disminución de la actividad de MDFI. Mientras tanto, SP600125, un inhibidor de la vía JNK, puede prevenir la fosforilación de proteínas dentro de las vías que implican MDFI, lo que conduce a la reducción de la actividad de MDFI. El U0126, otro inhibidor de MEK1/2, también puede reducir la fosforilación y, por tanto, la actividad de MDFI mediante la inhibición de las quinasas anteriores a la fosforilación de MDFI. El SB431542, que inhibe el receptor TGF-β, puede influir en la fosforilación y la actividad de MDFI obstruyendo las vías de señalización que pueden ser responsables de la fosforilación de MDFI. Las quinasas de la familia Src, que pueden ser inhibidas por la PP2, son también fosforiladoras potenciales de MDFI, y su inhibición resultaría por tanto en una menor actividad de MDFI. SL327, otro inhibidor de MEK, disminuye la activación de ERK, que a su vez puede reducir la fosforilación y la actividad de MDFI. Wortmannin es otro inhibidor de PI3K que puede conducir a la disminución de la fosforilación de MDFI, y GF109203X, mediante la inhibición de la proteína quinasa C (PKC), puede conducir a una reducción de la fosforilación de MDFI y la actividad subsiguiente. Cada uno de estos inhibidores se dirige a una quinasa o vía específica implicada en la fosforilación y regulación de MDFI, lo que conduce a una disminución de su actividad funcional.