MCTS1 Inhibidores

Los inhibidores comunes de MCTS1 incluyen, entre otros, estaurosporina CAS 62996-74-1, LY 294002 CAS 154447-36-6, Wortmannin CAS 19545-26-7, rapamicina CAS 53123-88-9 y PD 98059 CAS 167869-21-8.

Los inhibidores químicos de MCTS1 incluyen una variedad de compuestos que interfieren con la función de la proteína dirigiéndose a vías de señalización y enzimas específicas que son necesarias para la actividad de MCTS1. La estaurosporina, un potente inhibidor de la proteína cinasa, altera el estado de fosforilación de las proteínas dentro de la cascada de señalización de la que forma parte MCTS1, inhibiendo así su función. Del mismo modo, LY294002 y Wortmannin actúan sobre la vía PI3K, una cascada de señalización crucial que regula indirectamente la actividad de MCTS1. Al inhibir la PI3K, estos compuestos reducen la activación de los efectores posteriores que, de otro modo, contribuirían a la actividad de MCTS1. La rapamicina actúa en sentido descendente inhibiendo mTOR, un componente central de la vía del crecimiento celular y la síntesis proteica, lo que conduce indirectamente a la inhibición funcional de MCTS1 al alterar el panorama de la síntesis proteica dentro de la célula.

Los inhibidores de MEK PD98059 y U0126, y el inhibidor de p38 MAP quinasa SB203580, disminuyen la actividad de quinasas clave dentro de la vía MAPK/ERK, que desempeña un papel en la regulación de MCTS1. Al inhibir estas cinasas, impiden la fosforilación y posterior activación de las dianas que se encuentran aguas abajo y que están relacionadas con la actividad de MCTS1. El SP600125, un inhibidor de la JNK, actúa de forma similar al inhibir una cinasa que influye en la actividad de las proteínas de las vías relacionadas con el MCTS1. Además, Gefitinib y Erlotinib inhiben selectivamente la tirosina quinasa EGFR, que se sabe que inicia una cascada de eventos de fosforilación que afectan a MCTS1. La inhibición de este receptor tirosina cinasa conduce a una disminución de la activación de las proteínas que intervienen en la actividad funcional de MCTS1. Lapatinib también se une a este grupo al dirigirse específicamente a las tirosina quinasas HER2 y EGFR, inhibiendo así la activación de las vías de señalización descendentes que de otro modo modularían la actividad de MCTS1. Por último, el sorafenib inhibe múltiples tirosina proteína cinasas, lo que da lugar a la regulación a la baja de varias vías de señalización, culminando en la inhibición de MCTS1 debido a una disminución de la fosforilación y activación de proteínas que son cruciales para la función de MCTS1.