MAST3 Inhibidores

Los inhibidores comunes de MAST3 incluyen, entre otros, la estaurosporina CAS 62996-74-1, la bisindolilmaleimida I (GF 109203X) CAS 133052-90-1, el SP600125 CAS 129-56-6, el LY 294002 CAS 154447-36-6 y el PD 98059 CAS 167869-21-8.

Los inhibidores químicos de MAST3 pueden afectar a la función de la quinasa a través de varios mecanismos, principalmente alterando la actividad de la propia MAST3 o las vías de señalización que regulan la actividad de MAST3. La estaurosporina actúa como inhibidor no selectivo, dirigiéndose a una amplia gama de quinasas, incluidas las serina/treonina quinasas a las que pertenece MAST3. Esta inhibición de amplio espectro puede impedir que MAST3 fosforile sus sustratos. Del mismo modo, la bisindolilmaleimida I, al inhibir la proteína cinasa C, puede interrumpir las vías mediadas por la PKC que son críticas para la activación de MAST3. El H-89, como inhibidor específico de la proteína quinasa A, puede reducir la fosforilación y la consiguiente activación de MAST3 limitando la actividad de la PKA. Otro inhibidor, SP600125, se dirige a la c-Jun N-terminal quinasa, impidiendo potencialmente la fosforilación mediada por JNK, importante para la activación de MAST3. LY294002 y Wortmannin, ambos inhibidores de fosfoinositide 3-kinasas, también pueden conducir a una menor activación de MAST3 debido a su papel en la señalización relacionada con PI3K.

Además de estos, PD98059 y U0126 inhiben específicamente MEK1 / 2, que está aguas arriba de MAST3. Al bloquear MEK1/2, estos inhibidores pueden reducir la activación de las quinasas aguas abajo, incluida MAST3. El SB203580, que inhibe selectivamente la p38 MAP cinasa, también puede disminuir la activación de MAST3 al interferir con las vías de señalización relacionadas. La PP2, como inhibidor de las tirosina quinasas de la familia Src, puede modular la actividad de serina/treonina quinasas como MAST3 a pesar de que su objetivo principal son las tirosina quinasas. La rapamicina, al inhibir mTOR, puede interrumpir las vías de señalización de mTOR que regulan MAST3. Por último, el K252a es otro inhibidor de quinasas de amplio espectro que, al dirigirse a la proteína quinasa C entre otras, puede interferir en la actividad funcional de MAST3. Cada uno de estos inhibidores, a través de sus acciones dirigidas a MAST3 directamente o a las quinasas que regulan MAST3, puede conducir a una disminución de la actividad quinasa de MAST3.