MARK2 Inhibidores

Los inhibidores comunes de MARK2 incluyen, entre otros, estaurosporina CAS 62996-74-1, 5-iodotubercidina CAS 24386-93-4, SP600125 CAS 129-56-6, alsterpaullona CAS 237430-03-4 y sotrastaurina CAS 425637-18-9.

Los inhibidores de MARK2 pertenecen a una clase de compuestos diseñados para dirigirse selectivamente y modular la actividad de la enzima MARK2, también conocida como quinasa 2 reguladora de la afinidad de los microtúbulos. MARK2 es una proteína quinasa de serina/treonina que desempeña un papel crucial en la regulación de procesos celulares como la división celular, la polaridad y el transporte intracelular. Como miembro de la familia de la proteína cinasa activada por AMP (AMPK), MARK2 participa en la fosforilación de proteínas asociadas a microtúbulos, contribuyendo a la inestabilidad dinámica y a la organización de los microtúbulos dentro del citoesqueleto.

Los inhibidores de MARK2 implican la identificación y síntesis de pequeñas moléculas que puedan unirse selectivamente al sitio activo de la enzima, interrumpiendo su función catalítica. Estos inhibidores suelen aprovechar el conocimiento estructural del dominio quinasa de MARK2 para lograr especificidad y potencia. La optimización química de los inhibidores de MARK2 implica el ajuste fino de la estructura molecular para mejorar su afinidad de unión y sus propiedades farmacocinéticas, con el objetivo último de proporcionar herramientas valiosas para sondear las funciones biológicas de MARK2 e influir potencialmente en las vías celulares relacionadas con la enfermedad.