mAChR M2 Activadores
Los activadores mAChR M2 comunes incluyen, entre otros, tosilato de éster but-2-quinílico de arecaidina CAS 119630-77-2, sesquifumarato de oxotremorina CAS 17360-35-9, clorhidrato de milamelina CAS 139886-32-1, tosilato de éster propargílico de arecaidina CAS 147202-94-6 y FP-TZTP CAS 424829-90-3.
La activación del receptor muscarínico de acetilcolina de subtipo M2 (mAChR M2), codificado por el gen CHRM2, está finamente sintonizada por un espectro de compuestos químicos. La acetilcolina, el principal neurotransmisor, desempeña un papel fundamental en la potenciación directa del mAChR M2 al unirse a su sitio de unión con la acetilcolina. Esta interacción sirve como desencadenante de las cascadas de señalización descendentes, dando lugar a la elevación de la actividad funcional. Los agonistas colinérgicos, incluidos el betanecol, el carbacol, la pilocarpina, el metoduro de oxotremorina, la metacolina, el McN-A-343, la arecolina y la muscarina, contribuyen intrincadamente a la potenciación directa del mAChR M2. Funcionando como imitadores de la acetilcolina, estos compuestos activan el receptor y amplifican fuertemente la señalización descendente, elucidando las diversas vías a través de las cuales los agonistas colinérgicos modulan la actividad del mAChR M2.
Además, los agonistas específicos del receptor muscarínico McN-A-329 y la cevimelina emergen como actores clave en la potenciación directa de la actividad del mAChR M2. Su modo de acción implica la activación del sitio de unión de la acetilcolina, lo que conduce a un aumento pronunciado de la señalización descendente. Por otro lado, el bromuro de aclidinio, un antagonista de los receptores muscarínicos, emplea una estrategia distinta para potenciar indirectamente los mAChR M2. Al inhibir competitivamente la acetilcolina, este antagonista provoca un mecanismo compensatorio que eleva la liberación de acetilcolina, culminando en una mayor activación de los mAChR M2. El delicado equilibrio entre agonistas y antagonistas contribuye a la regulación matizada del mAChR M2, mostrando la intrincada interacción dentro de la señalización colinérgica. En conjunto, estos compuestos químicos proporcionan una comprensión exhaustiva de los mecanismos multifacéticos que orquestan la activación funcional del mAChR M2, desentrañando la complejidad subyacente a la modulación colinérgica en los procesos celulares.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Arecaidine but-2-ynyl ester tosylate | 119630-77-2 | sc-203519 sc-203519A | 10 mg 50 mg | $285.00 $364.00 | ||
El éster but-2-unil tosilato de arecaidina actúa como modulador selectivo del receptor de acetilcolina muscarínico M2, mostrando una dinámica de unión única que estabiliza las conformaciones del receptor. Sus distintas propiedades estéricas y electrónicas facilitan interacciones específicas con el sitio de unión del receptor, influyendo en las cascadas de señalización posteriores. El perfil de reactividad del compuesto sugiere una cinética rápida en las interacciones ligando-receptor, lo que podría dar lugar a efectos matizados en las vías de señalización celular. | ||||||
Oxotremorine Sesquifumarate | 17360-35-9 | sc-200170 sc-200170A | 100 mg 500 mg | $66.00 $255.00 | ||
El Sesquifumarato de Oxotremorina actúa como un potente modulador del receptor de acetilcolina muscarínico M2, caracterizado por su capacidad única de inducir cambios conformacionales en el receptor. Su estructura molecular favorece los enlaces de hidrógeno específicos y las interacciones hidrofóbicas, aumentando la afinidad con el receptor. El compuesto presenta una cinética de reacción distintiva, que permite una rápida disociación y nueva unión, lo que puede influir en la eficacia de señalización del receptor y en la respuesta celular global. | ||||||
Milameline hydrochloride | 139886-32-1 | sc-204085 sc-204085A | 10 mg 50 mg | $137.00 $564.00 | 1 | |
El clorhidrato de milamelina actúa como modulador selectivo del receptor muscarínico M2 de la acetilcolina y se distingue por su capacidad para estabilizar conformaciones específicas del receptor. Su arquitectura molecular única facilita intrincadas interacciones electrostáticas y el apilamiento pi, que mejoran la especificidad de unión. El perfil cinético del compuesto revela una notable propensión a la modulación alostérica, alterando potencialmente las vías de señalización descendentes e influyendo en la dinámica del receptor de forma matizada. | ||||||
FP-TZTP | 424829-90-3 | sc-211543 sc-211543A | 5 mg 25 mg | $280.00 $1105.00 | ||
El FP-TZTP funciona como modulador selectivo del receptor de acetilcolina muscarínico M2, y se distingue por su capacidad única para formar fuertes interacciones de apilamiento π-π y participar en interacciones electrostáticas específicas con residuos del receptor. Su arquitectura molecular facilita una modulación alostérica distinta, que conduce a una alteración de la dinámica del receptor y de las vías de señalización. El perfil de reactividad del compuesto muestra una cinética rápida que permite un control preciso de la activación del receptor y de los efectos secundarios. | ||||||
Carbachol | 51-83-2 | sc-202092 sc-202092A sc-202092C sc-202092D sc-202092B sc-202092E | 1 g 10 g 25 g 50 g 100 g 250 g | $120.00 $275.00 $380.00 $670.00 $1400.00 $3000.00 | 12 | |
El carbachol, un agonista colinérgico, potencia directamente el mAChR M2 activando su sitio de unión a la acetilcolina. Esto conduce a un aumento de la señalización descendente y a un incremento de la actividad funcional del mAChR M2. | ||||||
Pilocarpine | 92-13-7 | sc-479256 | 100 mg | $250.00 | 1 | |
La pilocarpina, un agonista colinérgico, potencia el mAChR M2 activando su sitio de unión a la acetilcolina. Esta activación da lugar a un aumento de la señalización descendente y a una mayor actividad funcional de los mAChR M2. | ||||||
Oxotremorine M | 63939-65-1 | sc-203656 | 100 mg | $148.00 | 3 | |
El metoduro de oxotremorina, un agonista colinérgico, potencia directamente el mAChR M2 uniéndose a su sitio de unión a la acetilcolina. Esta unión activa el receptor, lo que conduce a un aumento de la señalización descendente y a una mayor actividad funcional del mAChR M2. | ||||||
Arecoline | 63-75-2 | sc-210836 | 10 mg | $153.00 | 2 | |
La arecolina, un agonista colinérgico, potencia el mAChR M2 activando su sitio de unión a la acetilcolina. Esta activación desencadena la señalización descendente, lo que resulta en un aumento de la actividad funcional del mAChR M2. | ||||||
McN-A-343 | 55-45-8 | sc-200186A sc-200186 | 10 mg 50 mg | $26.00 $77.00 | 4 | |
El McN-A-329, un agonista de los receptores muscarínicos, potencia directamente el mAChR M2 activando su sitio de unión a la acetilcolina. Esta activación desencadena la señalización corriente abajo, lo que resulta en un aumento de la actividad funcional del mAChR M2. | ||||||
Cevimeline | 107233-08-9 | sc-353133 | 25 mg | $1800.00 | ||
La cevimelina, un agonista colinérgico, potencia el mAChR M2 activando su sitio de unión a la acetilcolina. Esta activación conduce a un aumento de la señalización descendente y a una mayor actividad funcional del mAChR M2. | ||||||