LRRK2 Inhibidores
Los inhibidores comunes de LRRK2 incluyen, entre otros, GSK257821A CAS 1285515-21-0, TAE684 CAS 761439-42-3, LRRK2-IN-1 CAS 1234480-84-2, NVP-BSK805 CAS 1092499-93-8 y LRRK2-IN-1 CAS 1234480-84-2.
La clase química denominada inhibidores de la LRRK2 engloba un grupo de compuestos diseñados para modular directa o indirectamente la actividad de la proteína cinasa 2 serina/treonina repetida rica en leucina (LRRK2), una proteína implicada en diversos procesos celulares. Estos inhibidores desempeñan un papel fundamental en el esclarecimiento de las funciones biológicas de LRRK2 y su implicación en enfermedades. Los inhibidores directos de la LRRK2, como GSK2578215A, PF-06447475, MLi-2, LRRK2-IN-1 y CZC-25146, se dirigen específicamente al dominio cinasa de la LRRK2. Estos compuestos se unen al sitio de unión al ATP de LRRK2, alterando su capacidad de fosforilar sustratos posteriores. Al inhibir la actividad cinasa de la LRRK2, estas sustancias químicas proporcionan a los investigadores un medio valioso para investigar el papel de la LRRK2 en los procesos celulares, incluida su posible relación con los mecanismos de las enfermedades.
En cambio, los inhibidores indirectos de la LRRK2, incluidos el TAE684, el HG-10-102-01, el BIX 02565, el NVP-TAE226, el DMH1, el BMS-754807 y el SCH 772984, afectan a la LRRK2 a través de interacciones con vías de señalización relacionadas. Por ejemplo, TAE684 afecta indirectamente a LRRK2 al inhibir la señalización descendente a través de las vías ALK y ROS1, lo que conduce a una reducción de la actividad de LRRK2. Del mismo modo, HG-10-102-01 inhibe la vía mTOR, que interactúa con la señalización de LRRK2, influyendo indirectamente en la actividad de LRRK2. Estos inhibidores indirectos proporcionan una perspectiva más amplia de las redes reguladoras en las que interviene LRRK2 y contribuyen a nuestra comprensión de sus funciones celulares.
| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
GSK257821A | 1285515-21-0 | sc-396100 | 5 mg | $81.00 | ||
El GSK257821A se caracteriza por su potente reactividad como haluro ácido, participando en procesos de acilación que dan lugar a diversos derivados carbonílicos. Su estructura electrónica única aumenta la electrofilia, promoviendo rápidos ataques nucleofílicos. El impedimento estérico específico del compuesto afecta a la orientación y velocidad de las reacciones, dando lugar a la formación de productos a medida. Además, el GSK257821A presenta un perfil de solubilidad característico que permite optimizar las interacciones en diversos sistemas de disolventes. | ||||||
NVP-BSK805 | 1092499-93-8 | sc-364736 sc-364736A | 5 mg 50 mg | $540.00 $1950.00 | 1 | |
GSK2578215A es un inhibidor potente y selectivo de LRRK2 que ataca directamente la actividad de la quinasa LRRK2, inhibiendo su fosforilación de sustratos aguas abajo. | ||||||
LRRK2-IN-1 | 1234480-84-2 | sc-489316 | 10 mg | $245.00 | ||
LRRK2-IN-1 es un inhibidor ATP-competitivo que se dirige al dominio quinasa de LRRK2, suprimiendo eficazmente su actividad quinasa y los subsiguientes eventos de fosforilación. | ||||||
N-(2-(2-(2-Methoxy-4-morpholinophenylamino)-5-fluoropyrimidin-4-ylamino)phenyl)methanesulfonamide | 1191911-26-8 | sc-484526 | 10 mg | $430.00 | ||
CZC-25146 es un inhibidor selectivo de LRRK2 que interrumpe la actividad de la quinasa LRRK2 al unirse a su bolsillo de unión al ATP, inhibiendo la fosforilación del sustrato. | ||||||
TAE684 | 761439-42-3 | sc-364626 sc-364626A | 5 mg 50 mg | $184.00 $969.00 | 2 | |
TAE684 es un inhibidor de LRRK2 que afecta indirectamente a LRRK2 inhibiendo su señalización descendente a través de las vías ALK y ROS1, lo que potencialmente conduce a una reducción de la actividad de LRRK2. | ||||||
[4-[[5-Chloro-4-(methylamino)-2-pyrimidinyl]amino]-3-methoxyphenyl]-4-morpholinylmethanone | 1351758-81-0 | sc-505086 | 100 mg | $11500.00 | ||
HG-10-102-01 es un inhibidor de la vía mTOR, que puede inhibir indirectamente la actividad de LRRK2, ya que la señalización de LRRK2 interactúa con la vía mTOR, reduciendo potencialmente la actividad de LRRK2. | ||||||
DMH-1 | 1206711-16-1 | sc-361171 sc-361171B sc-361171A sc-361171C | 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg | $209.00 $312.00 $620.00 $1026.00 | 2 | |
DMH1 es un inhibidor selectivo de la quinasa del receptor tipo I de BMP, que influye indirectamente en LRRK2 a través de la vía de señalización de BMP, que interactúa con la señalización de LRRK2, reduciendo potencialmente la actividad de LRRK2. | ||||||
BMS-754807 | 1001350-96-4 | sc-507396 | 5 mg | $304.00 | ||
El BMS-754807 es un inhibidor del IGF-1R que afecta indirectamente a la LRRK2 al inhibir la vía del IGF-1R, lo que puede conducir a una reducción de la actividad de la LRRK2 debido a su interacción con la señalización de la LRRK2. | ||||||
SCH772984 | 942183-80-4 | sc-473205 | 5 mg | $363.00 | 5 | |
SCH 772984 es un inhibidor selectivo de ERK que inhibe indirectamente LRRK2 a través de la vía MAPK/ERK, ya que la señalización de LRRK2 se cruza con esta vía, reduciendo potencialmente la actividad de LRRK2. | ||||||