LRRC8B Inhibidores

Los inhibidores comunes de LRRC8B incluyen, entre otros, el cloruro de gadolinio (III) CAS 10138-52-0, la floretina CAS 60-82-2, el tamoxifeno CAS 10540-29-1, el ácido niflúmico CAS 4394-00-7 y el ácido flufenámico CAS 530-78-9.

Los inhibidores de LRRC8B engloban una serie de compuestos químicos que pueden provocar la reducción de la actividad funcional de LRRC8B, que es un componente esencial del canal aniónico regulado por volumen (VRAC) que contribuye a diversos procesos fisiológicos como la regulación del volumen celular y el transporte de aniones. El cloruro de gadolinio(III) sirve para inhibir los canales iónicos activados por estiramiento, lo que en consecuencia disminuye la actividad de LRRC8B dentro del complejo VRAC. Del mismo modo, DCPIB y Phloretin, al dirigirse a los canales de cloruro rectificadores externos sensibles al volumen (VSOR) y a varios procesos de transporte de aniones respectivamente, contribuyen aún más a la disminución de la conductancia de los iones cloruro en los que interviene LRRC8B. El tamoxifeno, el ácido niflúmico, el ácido flufenámico, el DIDS y el IAA-94 actúan como bloqueantes de los canales de cloruro, inhibiendo así el transporte y la corriente de cloruro mediados por LRRC8B, lo que conduce a una reducción de su función.

La supresión adicional de la actividad de LRRC8B se consigue mediante la acción de Gallotannin, que inhibe de forma no selectiva los canales iónicos, alterando las propiedades de conductancia relacionadas con LRRC8B. El Tosilato de Clofilio, como bloqueante de los canales de potasio, y el Verapamilo, como bloqueante de los canales de calcio, también afectan a las vías de señalización del potencial de membrana y del calcio, respectivamente, ambas cruciales para el correcto funcionamiento de los complejos VRAC en los que interviene LRRC8B. Por último, la bumetanida, un diurético de asa conocido por inhibir el cotransportador NKCC, disminuye indirectamente la actividad de LRRC8B al afectar a la homeostasis iónica y a las condiciones de volumen celular que, en última instancia, regulan la función VRAC. A través de estos diversos mecanismos, cada inhibidor contribuye a la regulación colectiva de la actividad de LRRC8B, asegurando un control preciso sobre los procesos fisiológicos que dependen de la conductancia efectiva del ion cloruro y del transporte de aniones.