LPAAT-δ Inhibidores
Los inhibidores comunes de la LPAAT-δ incluyen, entre otros, Triacsin C solución en DMSO CAS 76896-80-5, CI 976 CAS 114289-47-3, rac Maleato de perhexilina CAS 6724-53-4, (+)-Etomoxir sal sódica CAS 828934-41-4 y Cerulenina (sintética) CAS 17397-89-6.
Los inhibidores químicos de la LPAAT-δ actúan interrumpiendo el acceso de la enzima a sustratos esenciales para su actividad aciltransferasa. La triacsina C inhibe directamente la acción de la acil-CoA sintetasa de cadena larga, lo que provoca un descenso significativo de las concentraciones celulares de acil-CoA. Esta reducción afecta directamente a la LPAAT-δ, ya que depende de sustratos de acil-CoA para convertir el ácido lisofosfatídico en ácido fosfatídico. Del mismo modo, el CI-976, aunque inicialmente se identificó como un inhibidor de la acil-CoA:colesterol aciltransferasa, también disminuye los niveles de acil-CoA en la célula, obstruyendo así la capacidad funcional de la LPAAT-δ por escasez de sustratos. La perhexilina y el etomoxir se dirigen a la carnitina palmitoiltransferasa, que es una enzima crucial en el transporte de ácidos grasos a la mitocondria, y la inhibición de esta enzima da lugar a una menor reserva intracelular de acil-CoA, inhibiendo así indirectamente la actividad de la LPAAT-δ por limitación de sustrato.
Además, la cerulenina obstaculiza la sintasa de ácidos grasos, reduciendo la síntesis de ácidos grasos, los componentes básicos de la acil-CoA, lo que a su vez limita la actividad de la LPAAT-δ debido a la menor disponibilidad de sus sustratos. Las estatinas como la simvastatina, la atorvastatina y la lovastatina, conocidas por sus efectos inhibidores de la HMG-CoA reductasa, pueden reducir indirectamente las concentraciones de acil-CoA, que es un factor determinante para la actividad de la LPAAT-δ, inhibiendo así eficazmente la enzima. El gemfibrozilo, un agonista de PPARα, altera el metabolismo de los ácidos grasos y puede dar lugar a una disminución de los niveles de acil-CoA, lo que conduce a la inhibición de la actividad de LPAAT-δ. Por último, el amlodipino modula los canales de calcio, y dado que los niveles de calcio intracelular son parte integrante de la regulación de diversas enzimas metabólicas lipídicas, esta modulación puede dar lugar a una menor producción de acil-CoA, inhibiendo así la LPAAT-δ por falta de sustratos necesarios para su acción enzimática.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Triacsin C Solution in DMSO | 76896-80-5 | sc-200574 sc-200574A | 100 µg 1 mg | $149.00 $826.00 | 14 | |
La triacsina C inhibe la acil-CoA sintetasa de cadena larga, reduciendo los niveles celulares de acil-CoA, un sustrato necesario para la actividad aciltransferasa de la LPAAT-δ. Esto provoca la inhibición directa de la capacidad de la LPAAT-δ para catalizar la conversión del ácido lisofosfatídico en ácido fosfatídico, al reducir la disponibilidad de sus sustratos de acil-CoA necesarios. | ||||||
CI 976 | 114289-47-3 | sc-203892B sc-203892 sc-203892A | 5 mg 10 mg 50 mg | $107.00 $185.00 $759.00 | 4 | |
El CI-976, aunque se sabe que inhibe la acil-CoA:colesterol aciltransferasa, también puede disminuir los niveles de acil-CoA en las células, inhibiendo así la actividad aciltransferasa de la LPAAT-δ al reducir su concentración de sustrato. | ||||||
rac Perhexiline Maleate | 6724-53-4 | sc-460183 | 10 mg | $184.00 | ||
La perhexilina inhibe la carnitina palmitoiltransferasa (CPT), que es esencial para el transporte de ácidos grasos a las mitocondrias. Al inhibir la CPT, la perhexilina reduce la concentración intracelular de acil-CoA, inhibiendo así la actividad de la LPAAT-δ por limitación de sustrato. | ||||||
(+)-Etomoxir sodium salt | 828934-41-4 | sc-215009 sc-215009A | 5 mg 25 mg | $148.00 $496.00 | 3 | |
El etomoxir inhibe la carnitina palmitoiltransferasa I (CPT1) en la membrana mitocondrial externa, lo que provoca una reducción de la reserva de acil-CoA dentro de las células, necesaria para la actividad de la LPAAT-δ, inhibiendo así la función de la enzima por privación de sustrato. | ||||||
Cerulenin (synthetic) | 17397-89-6 | sc-200827 sc-200827A sc-200827B | 5 mg 10 mg 50 mg | $158.00 $306.00 $1186.00 | 9 | |
La cerulenina inhibe la sintasa de ácidos grasos, lo que provoca una disminución de la síntesis de ácidos grasos, que son precursores de los acil-CoA. La reducción de la producción de ácidos grasos limita la disponibilidad de acil-CoA para la LPAAT-δ, inhibiendo así su actividad enzimática. | ||||||
Simvastatin | 79902-63-9 | sc-200829 sc-200829A sc-200829B sc-200829C | 50 mg 250 mg 1 g 5 g | $30.00 $87.00 $132.00 $434.00 | 13 | |
La simvastatina, al inhibir la HMG-CoA reductasa, altera la síntesis de colesterol y puede provocar indirectamente una reducción de los niveles de acil-CoA, inhibiendo la LPAAT-δ al disminuir la disponibilidad de sustratos esenciales. | ||||||
Atorvastatin | 134523-00-5 | sc-337542A sc-337542 | 50 mg 100 mg | $252.00 $495.00 | 9 | |
La atorvastatina inhibe la HMG-CoA reductasa, conduciendo potencialmente a una reducción de las concentraciones de acil-CoA e inhibiendo la actividad de la LPAAT-δ por la escasez de sustrato resultante. | ||||||
Lovastatin | 75330-75-5 | sc-200850 sc-200850A sc-200850B | 5 mg 25 mg 100 mg | $28.00 $88.00 $332.00 | 12 | |
La lovastatina inhibe la HMG-CoA reductasa, lo que indirectamente puede dar lugar a niveles más bajos de acil-CoA dentro de la célula, inhibiendo así la LPAAT-δ a través de la limitación de sustrato. | ||||||
Gemfibrozil | 25812-30-0 | sc-204764 sc-204764A | 5 g 25 g | $65.00 $262.00 | 2 | |
El gemfibrozilo, un agonista de PPARα, puede disminuir los niveles de ácidos grasos y triglicéridos, lo que puede dar lugar a niveles más bajos de acil-CoA, inhibiendo la actividad de LPAAT-δ debido a la falta de sustratos necesarios. | ||||||
Amlodipine | 88150-42-9 | sc-200195 sc-200195A | 100 mg 1 g | $73.00 $163.00 | 2 | |
El amlodipino modula la afluencia de calcio, que es esencial para varias enzimas metabólicas lipídicas. La alteración de los niveles de calcio intracelular puede conducir a una menor producción de acil-CoA, inhibiendo así la actividad de la LPAAT-δ a través de un déficit de sustratos necesarios para su función enzimática. | ||||||