L-type Ca++ CP γ5 Activadores

Los activadores comunes de la CP γ5 de tipo L Ca++ incluyen, entre otros, Nifedipino CAS 21829-25-4, Amlodipino CAS 88150-42-9, (±)-Bay K 8644 CAS 71145-03-4, Isradipino CAS 75695-93-1 y Diltiazem CAS 42399-41-7.

Las dihidropiridinas como el nifedipino, el amlodipino y sus análogos como el isradipino, el nicardipino, el cilnidipino, el levamlodipino, el felodipino, el lacidipino y el manidipino destacan por su capacidad de unirse selectivamente a los canales de calcio de tipo L. Estos compuestos suelen funcionar como antagonistas, pero pueden presentar una doble función: estabilizar los canales en una configuración que favorezca el flujo de calcio cuando se aplican en dosis inferiores a su umbral de bloqueo típico. Estos compuestos suelen funcionar como antagonistas, pero pueden desempeñar una doble función al estabilizar los canales en una configuración que favorece el flujo de calcio cuando se aplican en dosis inferiores a su umbral de bloqueo típico. Esta estabilización puede dar lugar a un aumento de la disponibilidad del canal, lo que potencialmente aumenta la capacidad de respuesta del canal a los estímulos eléctricos.

Bay K 8644 se diferencia claramente de las dihidropiridinas antes mencionadas por sus propiedades agonistas, ya que aumenta activamente la corriente de calcio a través de los canales de tipo L, modulando así directamente la actividad del canal. Por otra parte, la benzotiazepina diltiazem y la fenilalquilamina verapamilo, aunque también se clasifican como bloqueantes de los canales de calcio, se acoplan a los canales de tipo L de forma diferente. Influyen especialmente en la cinética de inactivación de los canales, lo que puede dar lugar a un aumento general de la actividad de los canales y de la conductancia del calcio.