L-type Ca++ CP γ2 Inhibidores

Entre los inhibidores comunes del Ca++ CP γ2 de tipo L se incluyen, entre otros, Verapamil CAS 52-53-9, Diltiazem CAS 42399-41-7, Nifedipino CAS 21829-25-4, Amlodipino CAS 88150-42-9 e Isradipino CAS 75695-93-1.

Los inhibidores químicos del Ca++ CP γ2 de tipo L incluyen una variedad de bloqueantes de los canales de calcio que se dirigen directamente a la actividad de esta proteína. El verapamilo, un conocido bloqueante de los canales de calcio, inhibe el Ca++ CP γ2 tipo L ocluyendo el poro del canal, lo que impide que los iones de calcio entren en la célula. Esta acción detiene eficazmente la translocación de iones de calcio que el Ca++ CP γ2 de tipo L facilitaría normalmente. Del mismo modo, el diltiazem logra la inhibición al unirse al Ca++ CP γ2 de tipo L y promover un estado cerrado del canal, lo que detiene el flujo de iones de calcio hacia el interior de la célula. El nifedipino también comparte este mecanismo, bloqueando específicamente los canales de calcio de tipo L integrantes de la funcionalidad del Ca++ CP γ2 de tipo L, impidiendo así el flujo de iones de calcio.

Siguiendo con esta tendencia, el amlodipino y el isradipino funcionan como inhibidores del Ca++ CP γ2 de tipo L al obstruir selectivamente los canales de calcio para reducir la entrada de calcio en las células. Esta inhibición es crítica para la regulación del transporte de iones de calcio mediado por L-type Ca++ CP γ2. El nicardipino y el nimodipino contribuyen además a la inhibición del Ca++ CP γ2 de tipo L al dirigirse a los canales de calcio de tipo L, teniendo el nimodipino un efecto pronunciado sobre los canales de calcio presentes en las arterias cerebrales. El felodipino y el lacidipino inhiben las corrientes de calcio bloqueando los canales de calcio asociados al Ca++ CP γ2 de tipo L, lo que provoca una disminución de la conductancia de calcio. El Lercanidipino también inhibe selectivamente estos canales de calcio, dando lugar a una reducción de la entrada de calcio en las células. Por último, el manidipino y el azelnidipino contribuyen al perfil de inhibición del Ca++ CP γ2 de tipo L al antagonizar selectivamente los canales de calcio de tipo L, disminuyendo eficazmente la translocación de iones de calcio a través de la membrana celular donde se localiza el Ca++ CP γ2 de tipo L. Cada una de estas sustancias químicas, al dirigirse a los canales de calcio específicamente asociados a la proteína, garantiza una disminución de los niveles de calcio intracelular que la L-type Ca++ CP γ2 se encarga de regular.