L-type Ca++ CP α1D Inhibidores

Los inhibidores comunes de la CP α1D de tipo L Ca++ incluyen, entre otros, el Nifedipino CAS 21829-25-4, el Diltiazem CAS 42399-41-7, el Isradipino CAS 75695-93-1, el Nimodipino CAS 66085-59-4 y la Flunarizina CAS 52468-60-7.

El nifedipino, el nimodipino, el felodipino, el isradipino, el nicardipino, el amlodipino, el lacidipino y el lercanidipino, todos ellos derivados de la dihidropiridina, inhiben la entrada de iones de calcio en el músculo liso vascular durante la despolarización. Esto impide la contracción de los miocitos y del músculo liso vascular dependiente del calcio y dilata las principales arterias coronarias y sistémicas. Al influir en la conducción de los iones de calcio, estos inhibidores afectan indirectamente a la función del CP Ca++ tipo L α1D. Por otra parte, el verapamilo y el galopamilo, derivados de la fenilalquilamina, y el diltiazem, un derivado de la benzotiazepina, inhiben la afluencia transmembrana de iones de calcio extracelular a las células musculares lisas miocárdicas y vasculares, provocando la dilatación de las principales arterias coronarias y sistémicas y disminuyendo la contractilidad miocárdica. Esta acción sobre la afluencia de calcio modula indirectamente el Ca++ CP tipo L α1D.

El bepridil, que no pertenece a las subclases anteriores, también inhibe la afluencia de calcio extracelular a través de los poros de las membranas miocárdicas y vasculares. Esta disminución de la contractilidad miocárdica y de la demanda de oxígeno, combinada con la dilatación de las arterias coronarias y sistémicas, modifica indirectamente la actividad del Ca++ CP tipo L α1D. A través de estos mecanismos, los inhibidores de la L-type Ca++ CP α1D pueden influir profundamente en la función de esta proteína de forma indirecta. Aunque sus dianas primarias son los canales de calcio, su impacto sobre la conducción y el influjo de iones de calcio se extiende a la L-type Ca++ CP α1D, lo que subraya la naturaleza interconectada de las vías de señalización celular. La acción de estos inhibidores ejemplifica cómo la manipulación de un componente molecular en una célula puede propagarse a través de la red de vías de señalización para afectar a diversas proteínas y funciones celulares.