Los activadores del KV4.2 son una clase de compuestos que potencian la función del canal de potasio KV4.2, una proteína que desempeña un papel fundamental en la conformación de las señales eléctricas en los tejidos cardíacos y neuronales. Estos activadores pueden actuar a través de diversos mecanismos, como la interacción directa con el canal o la modulación indirecta de las vías celulares que afectan a la actividad del canal. Algunos activadores actúan uniéndose a sitios específicos del canal KV4.2, estabilizándolo en estado abierto y aumentando así la conductancia del potasio. Otros pueden aumentar la sensibilidad del canal a los cambios de voltaje a través de la membrana celular, promoviendo así una mayor probabilidad de apertura a determinados potenciales de membrana. Los activadores directos suelen tener una estructura molecular que les permite interactuar específicamente con la maquinaria de compuerta del canal, lo que proporciona una modulación específica de sus propiedades de señalización eléctrica.
Por otra parte, los activadores indirectos afectan a la actividad del canal KV4.2 a través de alteraciones en las cascadas de señalización celular. Estos compuestos pueden elevar los niveles de mensajeros intracelulares como el AMPc, que a su vez activa las proteínas quinasas que fosforilan el canal KV4.2, lo que conduce a un aumento de la actividad del canal. Alternativamente, los activadores indirectos pueden inhibir las fosfatasas responsables de la desfosforilación del canal, manteniéndolo así en un estado fosforilado y más activo.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Activa la adenilil ciclasa, aumentando el AMPc y activando la PKA, que puede fosforilar los canales KV4.2 potenciando su actividad. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
Es un agonista de los receptores beta-adrenérgicos que aumenta los niveles de AMPc, lo que puede provocar la activación de KV4.2 a través de la fosforilación de PKA. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
Inhibidor inespecífico de las fosfodiesterasas, aumenta el AMPc impidiendo su descomposición, lo que puede potenciar la actividad del canal KV4.2 a través de la PKA. | ||||||
Sp-cAMPS | 93602-66-5 | sc-201571 | 1 mg | $95.00 | 3 | |
Analogue de l'AMPc qui active la PKA; la PKA peut alors phosphoryler et augmenter l'activité des canaux KV4.2. | ||||||
Anisomycin | 22862-76-6 | sc-3524 sc-3524A | 5 mg 50 mg | $97.00 $254.00 | 36 | |
Inhibe la síntesis de proteínas y puede activar las proteínas quinasas activadas por el estrés, lo que puede potenciar indirectamente la función de KV4.2. | ||||||
Adenosine 3′,5′-cyclic monophosphate | 60-92-4 | sc-217584 sc-217584A sc-217584B sc-217584C sc-217584D sc-217584E | 100 mg 250 mg 5 g 10 g 25 g 50 g | $114.00 $175.00 $260.00 $362.00 $617.00 $1127.00 | ||
Un análogo del AMPc permeable a las células que puede activar la PKA y, por tanto, aumentar la actividad de KV4.2. | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
Al estimular los receptores adrenérgicos, aumenta el AMPc y activa la PKA, lo que puede potenciar la actividad del canal KV4.2. | ||||||
H-89 dihydrochloride | 130964-39-5 | sc-3537 sc-3537A | 1 mg 10 mg | $92.00 $182.00 | 71 | |
Un inhibidor de la PKA que, en algunos contextos, puede dar lugar a mecanismos de retroalimentación que aumenten los niveles de AMPc, lo que podría incrementar la actividad de KV4.2. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
Un inhibidor de la fosfodiesterasa-4 que eleva los niveles de AMPc, aumentando potencialmente la fosforilación y la actividad del canal KV4.2. | ||||||
Vinpocetine | 42971-09-5 | sc-201204 sc-201204A sc-201204B | 20 mg 100 mg 15 g | $55.00 $214.00 $2400.00 | 4 | |
Un inhibidor de la PDE1 que puede elevar los niveles de AMPc, lo que podría provocar la activación de los canales KV4.2. | ||||||