KOR-3 Inhibidores
Los inhibidores comunes de KOR-3 incluyen, entre otros, JTC 801 CAS 244218-51-7, dihidrocloruro de nor-Binaltorfimina CAS 105618-26-6, di(trifluoroacetato) de 5'-Guanidinonaltrindole CAS 219655-57-9, clorhidrato de BRL 52537 CAS 130497-33-5 y Compuesto 101 CAS 865608-11-3.
Los inhibidores del receptor opioide kappa (KOR-3) abarcan una amplia gama de sustancias químicas diseñadas o identificadas específicamente por su capacidad para inhibir la actividad del receptor opioide kappa, un receptor acoplado a proteínas G que interviene en la modulación del dolor, el estado de ánimo y la conciencia. La inhibición de KOR-3 es un área de gran interés debido a sus posibles implicaciones en el tratamiento del dolor y la comprensión de los mecanismos de los trastornos del estado de ánimo. Estos inhibidores actúan principalmente como antagonistas, lo que significa que se unen al receptor sin activarlo, bloqueando así la acción de los ligandos endógenos o de otros agonistas. Este bloqueo es crucial para comprender el papel del receptor en diversos procesos fisiológicos y patológicos.
Los inhibidores químicos de KOR-3 enumerados anteriormente varían en su estructura y especificidad. La norbinaltorfimina y el JDTic, por ejemplo, son conocidos por su alta selectividad y potencia, lo que los convierte en herramientas valiosas para la investigación. Algunos, como LY2456302 y PF-4455242, son antagonistas no peptídicos, ofreciendo ventajas en términos de estabilidad y biodisponibilidad. El Zyklophin, al estar basado en péptidos, proporciona conocimientos sobre la interacción peptídica con KOR-3.
VER TAMBIÉN ....
| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
JTC 801 | 244218-51-7 | sc-203614 sc-203614A | 10 mg 50 mg | $128.00 $571.00 | ||
El JTC 801 actúa como un ligando KOR-3, que se distingue por su capacidad de participar en interacciones de apilamiento π-π con residuos aromáticos en sitios de unión a receptores. Este compuesto presenta una configuración electrónica única que aumenta su reactividad, permitiendo la rápida formación de enlaces covalentes con sitios nucleófilos. Sus regiones hidrófobas contribuyen a la permeabilidad de la membrana, mientras que la presencia de sustituyentes halógenos modula su electrofilicidad, influyendo en las velocidades y vías de reacción. | ||||||
(±)-J 113397 | 217461-40-0 | sc-204020 sc-204020A | 10 mg 50 mg | $249.00 $1060.00 | ||
(±)-J 113397 funciona como ligando de KOR-3, caracterizado por su capacidad para formar enlaces de hidrógeno con residuos de aminoácidos clave, aumentando la afinidad por el receptor. Su perfil estérico único facilita las interacciones selectivas dentro del bolsillo de unión, promoviendo distintos cambios conformacionales en el receptor. Las características lipofílicas del compuesto mejoran su solubilidad en entornos no polares, mientras que sus grupos halógenos afinan su reactividad, influyendo en su comportamiento cinético en diversos contextos químicos. | ||||||
nor-Binaltorphimine dihydrochloride | 105618-26-6 | sc-396970A sc-396970 | 1 mg 10 mg | $48.00 $186.00 | 4 | |
Actúa como un potente y selectivo antagonista de KOR-3, uniéndose competitivamente al receptor, inhibiendo así su actividad. | ||||||
BAN ORL 24 | 475150-69-7 | sc-291924 sc-291924A | 10 mg 50 mg | $185.00 $793.00 | ||
BAN ORL 24 actúa como ligando de KOR-3, mostrando una capacidad única para participar en interacciones de apilamiento π-π con residuos aromáticos, lo que estabiliza su unión al receptor. Su distinta configuración electrónica permite mejorar las interacciones dipolo-dipolo, lo que influye en la dinámica global de unión. Además, las regiones hidrofóbicas del compuesto contribuyen a su comportamiento de partición, afectando a su distribución en entornos ricos en lípidos y alterando la cinética de reacción en vías específicas. | ||||||
Carbetapentane | 77-23-6 | sc-201100 sc-201100A | 100 mg 500 mg | $300.00 $400.00 | 1 | |
El carbetapentano funciona como ligando de KOR-3, caracterizado por su capacidad para formar enlaces de hidrógeno con aminoácidos polares, potenciando la afinidad por el receptor. Su configuración estérica única facilita cambios conformacionales en el receptor, promoviendo distintas vías de señalización. Las características hidrofóbicas del compuesto influyen en su solubilidad e interacción con estructuras de membrana, alterando potencialmente la cinética de activación del receptor y los efectos posteriores en entornos celulares. | ||||||
Carbetapentane citrate | 23142-01-0 | sc-203538 | 100 mg | $114.00 | ||
El citrato de carbetapentano actúa como ligando de KOR-3, mostrando una capacidad única para participar en interacciones de apilamiento π-π con residuos aromáticos, lo que estabiliza la conformación del receptor. Su disposición espacial específica permite una unión selectiva, influyendo en la modulación alostérica del receptor. La naturaleza anfifílica del compuesto mejora su interacción con las bicapas lipídicas, lo que podría afectar a la fluidez de la membrana y alterar la dinámica de las interacciones receptor-ligando en diversos contextos celulares. | ||||||
SB 612111 hydrochloride | 371980-98-2 (free base) | sc-361347 sc-361347A | 5 mg 25 mg | $128.00 $510.00 | ||
El clorhidrato SB 612111 funciona como ligando de KOR-3, caracterizado por su capacidad de formar enlaces de hidrógeno con residuos de aminoácidos clave, lo que facilita la activación del receptor. Su configuración estérica única promueve un cambio conformacional distintivo en el receptor, potenciando las vías de transducción de señales. Además, el equilibrio hidrofílico y lipofílico del compuesto puede influir en su solubilidad y distribución en sistemas biológicos, afectando a su cinética de interacción con las proteínas diana. | ||||||
5′-Guanidinonaltrindole di(trifluoroacetate) | 219655-57-9 | sc-252280 | 5 mg | $388.00 | ||
Conocido por su alta afinidad y selectividad hacia KOR-3, actúa como antagonista. | ||||||
BRL 52537 hydrochloride | 130497-33-5 | sc-202508 sc-202508A | 10 mg 50 mg | $204.00 $325.00 | ||
Actúa como antagonista, uniéndose selectivamente a KOR-3 e inhibiendo su activación. | ||||||
Compound 101 | 865608-11-3 | sc-507528 | 5 mg | $106.00 | ||
Un inhibidor selectivo y potente de KOR-3, que funciona como antagonista. | ||||||