KLK12 Activadores

Los Activadores KLK12 comunes incluyen, pero no se limitan a, Thapsigargin CAS 67526-95-8, Capsaicin CAS 404-86-4, Carbachol CAS 51-83-2, SK&F 96365 CAS 130495-35-1 y Ionomycin CAS 56092-82-1.

Los activadores de la KLK12 son compuestos químicos que pueden aumentar la actividad funcional de la KLK12, una proteína que se sabe que está regulada por los niveles de calcio y que puede ser activada por vías de señalización específicas. La bradicinina, un péptido que estimula el receptor B2 y activa la vía de la fosfolipasa C (PLC), puede aumentar la actividad de la KLK12 incrementando los niveles de calcio. El U73122, un inhibidor de la PLC, aumenta indirectamente la actividad de la KLK12 al incrementar la disponibilidad de fosfatidilinositol 4,5-bifosfato (PIP2), un sustrato de la KLK12. Laapsigargina, un inhibidor de la ATPasa de Ca2+ del retículo sarco/endoplásmico (SERCA), eleva los niveles de calcio citosólico para aumentar la actividad de la KLK12. Del mismo modo, la capsaicina, un agonista de los receptores vanilloides, y el carbacol, un agonista colinérgico, aumentan los niveles de calcio para potenciar la actividad de la KLK12.

Además, el SKF96365, un inhibidor no selectivo de la entrada de calcio mediada por receptores, la ionomicina, un ionóforo de calcio, la nifedipina, un bloqueante de los canales de calcio, el dantroleno, un antagonista de los receptores de rianodina, y el verapamilo, un bloqueante de los canales de calcio de tipo L, influyen en la disponibilidad de calcio, potenciando así la actividad de la KLK12. El antagonista del receptor P2Y12, que detiene la agregación plaquetaria inducida por ADP, aumenta la actividad de la KLK12 al incrementar la disponibilidad de ADP, un conocido activador de la KLK12. El ácido lisofosfatídico, un derivado de los fosfolípidos, también puede potenciar la actividad de la KLK12 activando los receptores acoplados a proteínas G, lo que conduce a un aumento de los niveles de calcio.