Los activadores del receptor IP son una clase de compuestos que se unen selectivamente y estimulan el receptor de prostaciclina, comúnmente conocido como receptor IP. Este receptor pertenece a la familia de los receptores acoplados a proteínas G (GPCR) de siete membranas. La prostaciclina (PGI2), un eicosanoide natural, es el ligando endógeno del receptor IP. Cuando la PGI2 se une al receptor IP, provoca la activación de la adenilato ciclasa a través de proteínas G, lo que culmina en un aumento de los niveles de monofosfato de adenosina cíclico (AMPc) dentro de las células. Este aumento de los niveles de AMPc modula una serie de actividades celulares, como la vasodilatación y la inhibición de la agregación plaquetaria. La importancia biológica de la prostaciclina y su receptor ha despertado el interés por el desarrollo y el estudio de los activadores del receptor IP para comprender mejor los procesos fisiológicos y celulares que rigen.
La clase química de los activadores del receptor IP incluye tanto ligandos naturales como compuestos sintéticos. El propio ligando natural, la prostaciclina, y sus análogos estables, como el iloprost y el beraprost, activan eficazmente el receptor IP. Además, los avances en la investigación molecular han conducido al diseño de agonistas no prostanoides del receptor IP. Estos compuestos, como el selexipag y su metabolito activo, permiten comprender mejor las relaciones estructura-función del receptor y sus activadores. Las diversas estructuras de esta clase muestran la versatilidad del receptor y ponen de relieve los mecanismos moleculares subyacentes de la activación del receptor IP. Mediante el estudio de estos activadores, los investigadores pueden profundizar en el intrincado mundo de la señalización por prostaciclina y sus amplias implicaciones fisiológicas.
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Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
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Prostaglandin I2 sodium | 61849-14-7 | sc-201231 sc-201231B sc-201231A sc-201231C sc-201231D sc-201231E | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg 250 mg | $100.00 $417.00 $688.00 $1592.00 $5824.00 $12250.00 | 3 | |
La prostaglandina I2 sódica, también conocida como prostaciclina sódica, es la forma de sal sódica de la prostaciclina (PGI2). La PGI2 pertenece a la familia de las prostaglandinas, moléculas derivadas de los ácidos grasos que intervienen en diversos procesos fisiológicos. La prostaglandina I2 sódica activa principalmente el receptor IP, dando lugar a una serie de acontecimientos intracelulares. La activación del receptor IP por la PGI2 induce la vasodilatación e inhibe la agregación plaquetaria, entre otras respuestas celulares. | ||||||
Carbacyclin (Carbocyclic PGI2) | 69552-46-1 | sc-201250 sc-201250A | 1 mg 5 mg | $350.00 $970.00 | 8 | |
La carbaciclina (PGI2 carbocíclica) con CAS 69552-46-1 es un análogo sintético de la prostaciclina (PGI2). Conserva la estructura central de la PGI2, pero posee un anillo carbocíclico modificado que la diferencia del compuesto natural. La carbaciclina actúa como activador del receptor IP, provocando respuestas celulares similares a las desencadenadas por la PGI2. Concretamente, al unirse al receptor IP, provoca vasodilatación e inhibe la agregación plaquetaria, entre otros efectos fisiológicos. | ||||||
BMY 45778 | 152575-66-1 | sc-361127 sc-361127A | 10 mg 50 mg | $179.00 $754.00 | ||
BMY 45778 funciona como modulador selectivo de los receptores IP, presentando características de unión únicas que potencian la activación del receptor. Sus interacciones moleculares implican enlaces de hidrógeno específicos y contactos hidrofóbicos, que estabilizan el complejo receptor-ligando. El compuesto muestra un rápido inicio de acción, con un perfil cinético distinto que permite el ajuste fino de las vías de señalización descendentes. Además, sus características estructurales facilitan la participación selectiva del receptor, influyendo en las respuestas celulares de manera matizada. | ||||||
Iloprost | 78919-13-8 | sc-205349 sc-205349A | 500 µg 1 mg | $155.00 $269.00 | ||
Análogo sintético de la prostaciclina que activa directamente el receptor IP, imitando los efectos vasodilatadores y antiagregantes plaquetarios de la prostaciclina natural al elevar los niveles de AMPc en las células. | ||||||
NS-304 | 475086-01-2 | sc-205416 sc-205416A | 1 mg 5 mg | $79.00 $332.00 | ||
El NS-304 (CAS 475086-01-2) es un agonista selectivo y directo del receptor IP. Tras su unión, activa el receptor IP, dando lugar a diversas respuestas celulares. Su activación del receptor IP puede inducir vasodilatación y modular otros procesos fisiológicos asociados con la señalización de la prostaciclina. La estructura y función del NS-304 le permiten imitar las acciones de la prostaciclina, lo que lo convierte en una herramienta eficaz para estudiar las vías mediadas por el receptor IP. | ||||||
Taprostene | 108945-35-3 | sc-215940 sc-215940A | 1 mg 5 mg | $179.00 $645.00 | ||
El taprosteno (CAS 108945-35-3) es un análogo sintético de la prostaciclina. Como activador del receptor IP, se une e induce varias respuestas celulares similares a la prostaciclina natural. En concreto, la interacción del taprosteno con el receptor IP facilita la vasodilatación e influye en otros efectos fisiológicos relacionados con la señalización de la prostaciclina. Su diseño molecular le permite simular eficazmente las acciones de la prostaciclina en las actividades mediadas por el receptor IP. | ||||||
Treprostinil | 81846-19-7 | sc-205533 sc-205533A sc-205533B | 1 mg 5 mg 10 mg | $158.00 $712.00 $1200.00 | 1 | |
Un análogo de la prostaciclina que activa específicamente el receptor IP, lo que provoca un aumento de la producción de AMPc, que a su vez facilita la vasodilatación e inhibe la agregación plaquetaria. | ||||||
Cicaprost | 94079-80-8 | sc-358799 sc-358799A | 500 µg 1 mg | $638.00 $1230.00 | ||
Un análogo sintético de la prostaciclina que activa el receptor IP, aumentando eficazmente los niveles de AMPc para provocar respuestas vasodilatadoras y antiagregantes plaquetarias. | ||||||
Latanoprost | 130209-82-4 | sc-201354 sc-201354A sc-201354A-CW | 1 mg 5 mg 5 mg | $58.00 $230.00 $306.00 | 2 | |
Aunque se dirige principalmente al receptor FP para el tratamiento del glaucoma, también muestra cierta actividad en los receptores IP, activándolos en menor medida, lo que puede contribuir a la vasodilatación a través del aumento de AMPc. |