Influenza B NA Inhibidores

Los inhibidores comunes de la NA de la gripe B incluyen, entre otros, el fosfato de Oseltamivir CAS 204255-11-8, el Zanamivir CAS 139110-80-8, el Peramivir, la 2-Deoxi-D-glucosa CAS 154-17-6 y el Indinavir CAS 150378-17-9.

Los inhibidores de la NA de la gripe B actúan sobre la proteína neuraminidasa (NA) del virus de la gripe B, desempeñando un papel esencial para frenar la diseminación viral. Los inhibidores directos como Oseltamivir, Zanamivir y Peramivir inhiben competitiva o alostéricamente la actividad sialidasa de la proteína NA, bloqueando eficazmente el sitio activo de la enzima y la escisión de los ácidos siálicos terminales de los glucoconjugados de la célula huésped. Esta acción provoca una obstrucción en la liberación de progenie viral de las células infectadas. La 2-Deoxi-D-glucosa toma una ruta más indirecta al obstaculizar la glicosilación N-ligada de NA a través de la inhibición de la glicólisis. La baicaleína actúa de forma directa similar, dirigiéndose al sitio activo para inhibir la actividad enzimática.

Otros inhibidores actúan a través de vías distintas pero igualmente eficaces. Por ejemplo, la cloroquina altera el pH endosomal, afectando a un paso crucial en el ciclo de vida viral, mientras que la amantadina se dirige al canal iónico M2 para afectar de forma similar a los procesos dependientes del pH que facilitan la función de la NA. El indinavir, generalmente un inhibidor de la proteasa del VIH, interfiere con la vía de endocitosis y, por tanto, afecta a la localización de la NA. La genisteína inhibe las tirosina quinasas, interrumpiendo las vías de señalización celular que normalmente facilitarían el transporte de la NA a la membrana de la célula huésped. En un enfoque diferente, el sulfato de dextrano se une a la superficie del virus de la gripe, bloqueando la interacción NA-ácido siálico. Por último, la ribavirina interrumpe la síntesis de ácido nucleico, afectando así a los niveles de expresión de NA. Cada uno de estos compuestos emplea un enfoque único para perturbar los mecanismos multifacéticos a través de los cuales actúa la NA.