Los activadores del IGF-IIR representan una clase de compuestos químicos que influyen en las vías de señalización y en los factores que interactúan con el receptor del factor de crecimiento similar a la insulina II (IGF-IIR). Ejercen su efecto aumentando la disponibilidad de IGF-II, el ligando primario del IGF-IIR, o modulando las vías de señalización intracelular en las que influye el IGF-IIR. Estos compuestos pueden activar el IGF-IIR a través de diversos mecanismos, como la regulación al alza de la expresión de IGF-II, la modulación del proceso de endocitosis del receptor y el impacto sobre los estados de fosforilación de las proteínas implicadas en la cascada de señalización del receptor. Al aumentar la disponibilidad del ligando o alterar el entorno de señalización, estos activadores aumentan eficazmente la actividad del IGF-IIR. El consiguiente aumento de la actividad del IGF-IIR afecta a las funciones fisiológicas del receptor, que incluyen la regulación de los procesos de crecimiento y desarrollo mediante la modulación de las acciones del IGF-II.
Activadores como el cloruro de manganeso, la forskolina y el ácido retinoico aumentan principalmente la actividad del IGF-IIR a través del aumento del IGF-II, el ligando natural del IGF-IIR. Otros, como el ortovanadato sódico y la genisteína, aumentan indirectamente la activación del IGF-IIR al influir en los patrones de fosforilación de las vías de señalización IGF-II/IGF-IIR. Algunos compuestos, como la cloroquina y el piceatannol, afectan a la función del receptor alterando procesos celulares como la endocitosis, que es fundamental para el papel del receptor en la modulación de la disponibilidad de IGF-II. Esta modulación de la actividad del receptor por diversos compuestos químicos subraya la compleja regulación del IGF-IIR, en la que múltiples vías celulares convergen para influir en su actividad.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Manganese(II) chloride beads | 7773-01-5 | sc-252989 sc-252989A | 100 g 500 g | $19.00 $30.00 | ||
El cloruro de manganeso (II) puede activar la serina/treonina quinasa Akt a través de la vía de señalización de la insulina. La activación de Akt promueve la translocación de los transportadores GLUT4 a la superficie celular, un proceso también modulado por IGF-II/IGF-IIR, lo que sugiere una convergencia de la señalización de la insulina y el IGF-II en Akt. El aumento de la translocación de GLUT4 puede sugerir una regulación al alza de la actividad de IGF-IIR debido a la vía compartida con la señalización de la insulina. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskolina activa la adenilato ciclasa, aumentando los niveles intracelulares de AMPc, que a su vez activan la proteína cinasa A (PKA). La PKA fosforila y activa el factor de transcripción CREB, que puede potenciar la transcripción del gen IGF-II. Los niveles elevados de IGF-II pueden regular al alza la actividad del IGF-IIR al aumentar su compromiso con el ligando y las funciones subsiguientes mediadas por el receptor. | ||||||
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | $65.00 $319.00 $575.00 $998.00 | 28 | |
El ácido retinoico aumenta la expresión del ARNm del IGF-II en tipos celulares específicos. El aumento de la síntesis de IGF-II conlleva una mayor disponibilidad de ligando para el IGF-IIR, lo que puede aumentar la actividad del receptor al promover sus funciones fisiológicas, como la endocitosis de IGF-II. | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
La 5-azacitidina, un inhibidor de la metiltransferasa del ADN, puede inducir la desmetilación del locus IGF2/H19, lo que conduce a la regulación al alza de la expresión de IGF-II. Los niveles más altos de IGF-II pueden interactuar con el IGF-IIR, aumentando así la actividad funcional del receptor debido a la elevada presencia de ligando. | ||||||
Sodium Orthovanadate | 13721-39-6 | sc-3540 sc-3540B sc-3540A | 5 g 10 g 50 g | $45.00 $56.00 $183.00 | 142 | |
El ortovanadato sódico es un inhibidor de las proteínas tirosina fosfatasas. Al inhibir la desfosforilación, puede potenciar la fosforilación de tirosina en el sustrato del receptor de insulina (IRS), que también está asociado a la señalización del IGF-II. El IRS fosforilado puede interactuar con la PI3K y activarla, dando lugar a una señalización descendente que puede potenciar los efectos del IGF-IIR al promover las acciones de su ligando IGF-II. | ||||||
DHEA | 53-43-0 | sc-202573 | 10 g | $109.00 | 3 | |
La dehidroepiandrosterona (DHEA), una hormona esteroide endógena, puede aumentar la transcripción del IGF-II, proporcionando más ligando para el IGF-IIR, lo que aumenta indirectamente la actividad del receptor. | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $68.00 | 2 | |
La cloroquina eleva el pH endosomal, lo que puede afectar al proceso de endocitosis mediado por el receptor. Dado que el IGF-IIR participa en la internalización del IGF-II, la alteración de la vía endocítica puede potenciar la actividad del IGF-IIR al prolongar su interacción con su ligando. | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $26.00 $92.00 $120.00 $310.00 $500.00 $908.00 $1821.00 | 46 | |
La genisteína es un inhibidor de la tirosina cinasa, pero a concentraciones más bajas, paradójicamente puede potenciar la fosforilación en tirosina de ciertas proteínas. Esto puede potenciar indirectamente la señalización del IGF-II a través del IGF-IIR al aumentar el estado de fosforilación de moléculas dentro de las vías de señalización compartidas con el IGF-IIR, afectando posiblemente a su actividad. | ||||||
Piceatannol | 10083-24-6 | sc-200610 sc-200610A sc-200610B | 1 mg 5 mg 25 mg | $50.00 $70.00 $195.00 | 11 | |
El piceatannol inhibe la quinasa Syk, implicada en la modulación de la adhesión celular y la vía endocítica. Al inhibir la quinasa Syk, el piceatannol puede alterar la capacidad endocítica de las células, potenciando potencialmente la función de endocitosis mediada por receptor del IGF-IIR. | ||||||
Spermine | 71-44-3 | sc-212953A sc-212953 sc-212953B sc-212953C | 1 g 5 g 25 g 100 g | $60.00 $192.00 $272.00 $883.00 | 1 | |
La espermina puede modular vías de señalización intracelular como la vía Akt, que interactúa con el eje de señalización insulina/IGF. Al modular la actividad Akt, la espermina puede influir en la vía en la que participa el IGF-IIR, aumentando potencialmente el estado de activación del receptor debido a un incremento de la señalización del IGF-II. | ||||||