ICK Inhibidores

Los inhibidores comunes de ICK incluyen, pero no se limitan a, ortovanadato sódico CAS 13721-39-6, bafilomicina A1 CAS 88899-55-2, oligomicina CAS 1404-19-9, N-etilmaleimida CAS 128-53-0 y dietilestilbestrol CAS 56-53-1.

Los inhibidores de la ICK (cinasa celular intestinal) representan un grupo diverso de compuestos, caracterizados principalmente por su capacidad para dirigirse a la actividad cinasa. La ICK es una serina/treonina cinasa implicada en el control del ciclo celular y la dinámica ciliar. Dado su papel en procesos celulares esenciales, la inhibición de ICK puede aportar conocimientos sobre sus mecanismos funcionales. La mayoría de los inhibidores enumerados, como la estaurosporina, la 5-iodotubercidina y el SP600125, funcionan compitiendo con el ATP para unirse al dominio cinasa de la ICK. La estaurosporina es un inhibidor de la cinasa potente y de amplio espectro que bloquea el sitio de unión al ATP, un mecanismo que comparten otros inhibidores de la lista, como el H-89, la indirubina-3'-monoxima y la harmina. Estos compuestos inhiben la ICK impidiendo la unión del ATP, inhibiendo así la actividad de fosforilación crucial para la función de la cinasa.

Otros inhibidores como la Roscovitina, el Purvalanol A y el Sunitinib tienen como dianas primarias las quinasas dependientes de ciclinas o las tirosina quinasas receptoras, pero también presentan el potencial de inhibir la ICK. Esta reactividad cruzada se debe a la naturaleza conservada de los sitios de unión al ATP en diferentes quinasas. El PD 98059 y el SB 203580, aunque se dirigen a la MEK y a la MAP quinasa p38 respectivamente, podrían presentar efectos no diana sobre la ICK debido a su modo de acción como inhibidores de la quinasa. El sorafenib, un inhibidor de la cinasa RAF, se incluye debido a su potencial de inhibición no específica de la cinasa, que podría extenderse a la ICK. Estos compuestos, a pesar de sus variadas dianas primarias, ponen de relieve las estrategias comunes utilizadas para inhibir las cinasas, principalmente a través de la interferencia con la unión al ATP y la actividad de fosforilación.