Los activadores de HSF4 son una interesante clase de compuestos químicos que desempeñan un papel fundamental en la modulación de la maquinaria de respuesta al estrés celular, en particular mediante la inducción de la actividad de la Proteína 4 del Factor de Choque Térmico (HSF4). Este grupo de moléculas abarca una amplia gama de estructuras y funcionalidades, pero convergen en un único objetivo biológico: la activación de HSF4. HSF4 es un regulador transcripcional que orquesta la expresión de proteínas de choque térmico (HSP), cruciales para los procesos de plegamiento, reparación y degradación de proteínas. La activación de HSF4 se asocia principalmente con la respuesta celular a diversas formas de estrés proteotóxico, que puede desencadenarse por una acumulación de proteínas mal plegadas o dañadas dentro de la célula. Los compuestos que estimulan el HSF4 lo hacen a través de diferentes mecanismos, muchos de los cuales implican la perturbación de la homeostasis celular, lo que hace necesaria la activación de vías protectoras de respuesta al estrés.
Por ejemplo, los activadores del HSF4 como la geldanamicina y su derivado, el 17-AAG, actúan inhibiendo la función de la proteína de choque térmico 90 (Hsp90), una chaperona molecular esencial para el correcto plegamiento y estabilización de muchas proteínas cliente. La inhibición de la Hsp90 por estos compuestos provoca una acumulación de proteínas desplegadas o mal plegadas, desencadenando así una respuesta de estrés celular que culmina con la activación del HSF4. Del mismo modo, los inhibidores del proteasoma como el MG132 y el bortezomib conducen a una acumulación de proteínas poliubiquitinadas al bloquear la vía de degradación de estas proteínas.
| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Geldanamycin | 30562-34-6 | sc-200617B sc-200617C sc-200617 sc-200617A | 100 µg 500 µg 1 mg 5 mg | $39.00 $59.00 $104.00 $206.00 | 8 | |
La geldanamicina se une a la proteína de choque térmico 90 (Hsp90) e inhibe su actividad chaperona. Dado que la Hsp90 es esencial para la maduración de muchas proteínas de señalización, su inhibición por la geldanamicina puede provocar la activación de la proteína 4 del factor de choque térmico (HSF4) como respuesta al estrés para hacer frente al aumento de los niveles de proteínas mal plegadas. | ||||||
Triptolide | 38748-32-2 | sc-200122 sc-200122A | 1 mg 5 mg | $90.00 $204.00 | 13 | |
La triptolida es un triepóxido diterpénico que puede inducir una respuesta de choque térmico. A través de sus efectos multifacéticos en los procesos celulares, puede provocar el mal plegamiento de proteínas y, por tanto, potenciar indirectamente la activación de HSF4 cuando la célula intenta mitigar el daño. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $60.00 $265.00 $1000.00 | 163 | |
El MG132 es un inhibidor del proteasoma que conduce a la acumulación de proteínas poliubiquitinadas, induciendo un estrés proteotóxico. Esto eleva la demanda de chaperonas moleculares y, en consecuencia, activa el HSF4 para aumentar la capacidad de la célula de aliviar el estrés. | ||||||
Zerumbone | 471-05-6 | sc-364148 sc-364148A | 10 mg 50 mg | $112.00 $408.00 | ||
La zerumbona es un compuesto sesquiterpénico que puede activar el HSF4 indirectamente mediante la inducción de estrés celular, que requiere la regulación al alza de las chaperonas moleculares para mantener la homeostasis proteica. | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $110.00 $250.00 $936.00 $50.00 | 33 | |
La quercetina es un flavonoide que ha demostrado activar la respuesta de choque térmico modulando la expresión de las proteínas de choque térmico, lo que sugiere un posible papel de activación indirecta del HSF4 al aumentar la necesidad celular de actividad chaperona. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $43.00 $73.00 $126.00 $243.00 $530.00 $1259.00 | 11 | |
La EGCG es una catequina que se encuentra en el té verde y que se sabe que induce la expresión de proteínas de choque térmico, lo que podría conducir a la activación de HSF4, que sería necesaria para gestionar la mayor demanda de actividad chaperona. | ||||||
Quinomycin A | 512-64-1 | sc-202306 | 1 mg | $166.00 | 4 | |
La quinomicina A es un antibiótico de quinoxalina que puede unirse al ADN e inhibir el factor 1 inducible por hipoxia (HIF-1). La inhibición del HIF-1 puede provocar estrés celular, activando potencialmente el HSF4 como mecanismo compensatorio para hacer frente al estrés y restablecer la homeostasis. | ||||||
Tunicamycin | 11089-65-9 | sc-3506A sc-3506 | 5 mg 10 mg | $172.00 $305.00 | 66 | |
La tunicamicina es un inhibidor de la N-glicosilación, que induce el estrés del RE y la respuesta de proteínas desplegadas (UPR). La UPR puede conducir a la activación de HSF4 como parte del esfuerzo celular para restaurar la función normal mediante el aumento de la producción de chaperonas moleculares. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $135.00 $1085.00 | 115 | |
El bortezomib es un inhibidor del proteasoma que provoca la acumulación de proteínas ubiquitinadas, induciendo así una respuesta de estrés que puede activar el HSF4 para hacer frente a la mayor necesidad de mecanismos de control de calidad de las proteínas. | ||||||