Los inhibidores de HKR1 son una clase de compuestos químicos dirigidos contra la proteína HKR1 (Hippo pathway kinase-related 1), un componente implicado en la vía de señalización Hippo. La vía Hippo es una red reguladora conservada que controla procesos celulares como la proliferación, la apoptosis y el tamaño de los órganos mediante la modulación de moléculas de señalización corriente abajo, incluidos factores de transcripción y quinasas. Los inhibidores de HKR1 se unen específicamente a la proteína HKR1 e interfieren en su capacidad para participar en la transducción de señales, alterando así la actividad global de la vía de Hippo. Estos inhibidores suelen estar diseñados para interrumpir la actividad enzimática o las interacciones proteína-proteína que son esenciales para el papel de HKR1 en la señalización celular, lo que conduce a efectos posteriores en el comportamiento celular.Químicamente, los inhibidores de HKR1 a menudo pertenecen a diversas clases estructurales, incluyendo moléculas pequeñas, péptidos y análogos sintéticos. Estos compuestos se diseñan con una alta selectividad y afinidad por la proteína HKR1, garantizando unos efectos mínimos en contextos experimentales. Su diseño puede incluir características que mejoren su estabilidad de unión, como donantes y aceptores de enlaces de hidrógeno, así como grupos hidrófobos que optimicen las interacciones con el sitio activo o los dominios de unión de HKR1. Los estudios sobre inhibidores de HKR1 suelen incluir análisis detallados de la relación estructura-actividad (SAR) para optimizar la potencia y la selectividad. Además, los inhibidores de HKR1 son herramientas valiosas en la investigación de la regulación de la vía Hippo, proporcionando información sobre los mecanismos moleculares que gobiernan el crecimiento y la diferenciación celular. Sus aplicaciones en la investigación biológica se extienden a diversos modelos en los que la modulación de la vía Hippo es necesaria para el control experimental de la proliferación o la supervivencia celular.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Activa la adenilil ciclasa, aumentando los niveles de AMPc. El AMPc elevado activa la PKA, que puede fosforilar la HKR1, lo que conduce a su activación funcional. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
Activador directo de la proteína quinasa C (PKC), que puede fosforilar la HKR1 o las proteínas asociadas, potenciando su actividad. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
Ionóforo de calcio que aumenta la concentración de calcio intracelular, posiblemente activando quinasas dependientes de calcio que fosforilan HKR1. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
Inhibidor no específico de las fosfodiesterasas, que mantiene los niveles de AMPc y GMPc, lo que puede provocar la activación de la PKA y la posterior fosforilación de la HKR1. | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
Estimula los receptores adrenérgicos, provocando un aumento del AMPc y la activación de la PKA, lo que puede dar lugar a la fosforilación y activación de HKR1. | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
Ionóforo de calcio que puede elevar los niveles de calcio intracelular, activando potencialmente las quinasas dependientes de calmodulina que fosforilan HKR1. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Inhibidor de PI3K que puede alterar la señalización descendente de AKT, modulando así potencialmente el estado de fosforilación de HKR1 si forma parte de la vía PI3K/AKT. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
inhibidor de p38 MAPK que podría cambiar el equilibrio de señalización y potenciar indirectamente la actividad de HKR1 si está regulada negativamente por p38 MAPK. | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $103.00 $245.00 | 8 | |
Inhibidor de la fosfodiesterasa del GMP cíclico, aumentando los niveles de GMPc, lo que podría provocar la activación de la PKG y, a continuación, potenciar indirectamente la activación de la HKR1. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
Inhibidor selectivo de la fosfodiesterasa 4, que aumenta los niveles de AMPc, lo que posiblemente conduce a un aumento de la PKA-media. | ||||||