Histone H2AX Inhibidores
Los inhibidores comunes de la histona H2AX incluyen, entre otros, el inhibidor de la cinasa ATM CAS 587871-26-9, VE 821 CAS 1232410-49-9, el inhibidor de la vía MRN-ATM, Mirin CAS 299953-00-7, NU 7441 CAS 503468-95-9 y Wortmannin CAS 19545-26-7.
Los inhibidores químicos de la histona H2AX desempeñan un papel crucial en la modulación de la función de la proteína en respuesta al daño del ADN. KU-55933, CP-466722 y Mirin son compuestos dirigidos a las vías de activación de la Histona H2AX. KU-55933 y CP-466722 inhiben directamente la cinasa ATM, una enzima que fosforila la Histona H2AX como parte de la respuesta celular a las roturas de la cadena de ADN. Al bloquear la actividad de la cinasa ATM, estos inhibidores impiden la fosforilación de la Histona H2AX, obstaculizando así su papel en la señalización y coordinación de los procesos de reparación del ADN. Por otra parte, Mirin afecta indirectamente a la Histona H2AX al dirigirse al complejo Mre11-Rad50-Nbs1, que es esencial para la activación de la cinasa ATM. Al inhibir este complejo, Mirin interrumpe la señalización ascendente que conduce a la fosforilación de la histona H2AX.
Del mismo modo, VE-821 y CGK733 inhiben la quinasa ATR, otra enzima capaz de modificar la Histona H2AX en respuesta al daño del ADN, en particular durante el estrés de replicación. Estos inhibidores impiden la fosforilación de la Histona H2AX por la quinasa ATR, lo que afecta a la participación de la proteína en la respuesta al daño del ADN. La DNA-PKcs, que también fosforila la Histona H2AX, es el objetivo de NU7441 y NU7026, que inhiben la actividad DNA-PK y, en consecuencia, la fosforilación de la Histona H2AX, que es crítica para la reparación del ADN mediante la unión de extremos no homólogos. Wortmannin y LY294002 son inhibidores más amplios de PI3K que, a concentraciones más elevadas, pueden inhibir ATM y DNA-PKcs, lo que conduce a una reducción de la fosforilación de la Histona H2AX. Además, la cafeína a concentraciones elevadas puede inhibir tanto las quinasas ATM como ATR, afectando a la activación de la Histona H2AX. Por último, Chk2 Inhibitor II y SCH900776 interrumpen las cascadas de señalización que implican a las quinasas Chk2 y CHK1, respectivamente, las cuales pueden fosforilar la Histona H2AX, afectando así a la función de la proteína en el contexto de la señalización del daño en el ADN.
| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
ATM Kinase Inhibidor | 587871-26-9 | sc-202963 | 2 mg | $110.00 | 28 | |
El KU-55933 es un inhibidor de la cinasa ATM. La cinasa ATM es responsable de la fosforilación de la histona H2AX en la serina 139. Al inhibir la cinasa ATM, el KU-55933 impide la fosforilación de la Histona H2AX, inhibiendo así su activación en la respuesta al daño del ADN. | ||||||
VE 821 | 1232410-49-9 | sc-475878 | 10 mg | $360.00 | ||
El VE-821 es un inhibidor de la quinasa ATR. La quinasa ATR, al igual que la ATM, también puede fosforilar la histona H2AX como parte de la respuesta al daño del ADN. VE-821 inhibe la actividad de la quinasa ATR, que a su vez inhibe la fosforilación y, por tanto, la función de la Histona H2AX. | ||||||
MRN-ATM Pathway Inhibitor, Mirin | 299953-00-7 | sc-203144 | 10 mg | $141.00 | 4 | |
La mirina es un inhibidor del complejo Mre11-Rad50-Nbs1 (MRN), implicado en la activación de la cinasa ATM. Al inhibir este complejo, Mirin inhibe indirectamente la fosforilación de la histona H2AX impidiendo la activación de la cinasa ATM. | ||||||
NU 7441 | 503468-95-9 | sc-208107 | 5 mg | $357.00 | 10 | |
El NU7441 es un inhibidor de la DNA-PKcs. La DNA-PKcs participa en la vía de unión de extremos no homólogos de la reparación del ADN y puede fosforilar la histona H2AX. La inhibición de la DNA-PKcs con NU7441 impide esta fosforilación, inhibiendo la función de la Histona H2AX. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $67.00 $223.00 $425.00 | 97 | |
La wortmannina es un inhibidor de PI3K que también inhibe las quinasas DNA-PKcs y ATM a concentraciones más elevadas. Al inhibir estas quinasas, la Wortmannina impide la fosforilación de la histona H2AX, inhibiendo así su papel en los procesos de reparación del ADN. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $123.00 $400.00 | 148 | |
LY294002 es otro inhibidor de PI3K que, de forma similar a Wortmannin, puede inhibir ATM y DNA-PKcs, lo que conduce a la inhibición de la fosforilación de la histona H2AX y, por tanto, de su función en la reparación del ADN. | ||||||
Caffeine | 58-08-2 | sc-202514 sc-202514A sc-202514B sc-202514C sc-202514D | 50 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg | $33.00 $67.00 $97.00 $192.00 $775.00 | 13 | |
Se sabe que la cafeína inhibe las quinasas ATM y ATR a altas concentraciones. A través de esta inhibición, la cafeína puede prevenir la fosforilación de la Histona H2AX, inhibiendo así su función en la respuesta celular al daño del ADN. | ||||||
ATM/ATR Kinase Inhibitor Inhibidor | 905973-89-9 | sc-202964 | 5 mg | $106.00 | 8 | |
El CGK733 es un inhibidor de las quinasas ATM y ATR. Al inhibir estas quinasas, el CGK733 impide la activación de la histona H2AX mediante fosforilación, inhibiendo así su función en la respuesta al daño del ADN. | ||||||
DNA-PK Inhibitor II | 154447-35-5 | sc-202143 sc-202143A | 10 mg 50 mg | $155.00 $660.00 | 6 | |
El NU7026 es un inhibidor de la DNA-PK. La inhibición de la DNA-PK con NU7026 conduce a una menor fosforilación de la histona H2AX, inhibiendo así su función en la reparación del ADN. | ||||||
BML-277 | 516480-79-8 | sc-200700 sc-200700A | 10 mg 50 mg | $132.00 $492.00 | 2 | |
El inhibidor de Chk2 II se dirige a la quinasa Chk2, que interviene en la señalización del daño en el ADN y puede fosforilar la histona H2AX. Así pues, la inhibición de Chk2 puede provocar una disminución de la función de la Histona H2AX en las vías de reparación del daño del ADN. | ||||||