Histone cluster 2 H4 Inhibidores

Los inhibidores H4 comunes del clúster 2 de histonas incluyen, entre otros, tricostatina A CAS 58880-19-6, ácido hidroxámico suberoilanilida CAS 149647-78-9, romidepsina CAS 128517-07-7, belinostat CAS 414864-00-9 y panobinostat CAS 404950-80-7.

Los inhibidores químicos del grupo de histonas 2 H4 actúan principalmente interfiriendo con las enzimas histona deacetilasa (HDAC) que modulan el estado de acetilación de esta proteína. Se sabe que compuestos como la tricostatina A, el vorinostat, la romidepsina, el belinostat, el panobinostat, el mocetinostat, el entinostat, el givinostat y la chidamida inhiben la actividad de la HDAC. Al hacerlo, estos inhibidores impiden la desacetilación del clúster de histonas 2 H4, que es un proceso crucial para el enrollamiento apretado del ADN alrededor de las histonas, un estado que generalmente se asocia con una expresión génica reducida. Cuando el cluster de histonas 2 H4 permanece acetilado debido a la acción de estos inhibidores, la estructura de la cromatina se relaja, y este estado alterado puede perturbar la función normal del cluster de histonas 2 H4 en la regulación de la expresión génica manteniendo la cromatina en un estado transcripcionalmente activo.

Otros compuestos, como el butirato sódico y el ácido valproico, también actúan como inhibidores de la HDAC, pero con una especificidad más amplia. Estas sustancias químicas contribuyen a la acetilación sostenida del grupo de histonas 2 H4 inhibiendo las enzimas que normalmente eliminarían los grupos acetilo. Esta inhibición da lugar a una estructura de cromatina que permanece en un estado más abierto y relajado, lo que puede inhibir la función normal de compactación del cluster de Histonas 2 H4.