Histamine H3 Receptor Inhibidores
Los inhibidores comunes del receptor H3 de la histamina incluyen, entre otros, BF 2649 CAS 903576-44-3, maleato de ciproxifán CAS 184025-19-2, maleato de tioperamida CAS 148440-81-7, BF 2649 CAS 903576-44-3 y conessina CAS 546-06-5.
Los inhibidores del receptor de histamina H3 abarcan un grupo diverso de sustancias químicas que modulan la actividad del receptor de histamina H3, un autorreceptor presináptico localizado principalmente en el cerebro. Este receptor desempeña un papel crucial en la regulación de la síntesis y liberación de histamina, un neurotransmisor que interviene en diversos procesos fisiológicos, como la regulación del sueño y la vigilia, las funciones cognitivas y el control del apetito. Los inhibidores del receptor H3 de la histamina, como el ciproxifan, la tioperamida y el pitolisant, funcionan principalmente como antagonistas o agonistas inversos. Estos compuestos presentan una gran afinidad y selectividad por el receptor H3, lo que los convierte en herramientas valiosas en la investigación neurológica y en agentes para trastornos como la narcolepsia, el TDAH y las alteraciones cognitivas.
El mecanismo de acción de estos inhibidores varía, pero generalmente implica el bloqueo o el agonismo inverso del receptor. Los antagonistas como Ciproxifan y GSK189254 compiten con la histamina por la unión al receptor H3, impidiendo así la función inhibidora normal del receptor sobre la liberación de neurotransmisores. Esta acción provoca un aumento de la liberación de histamina y otros neurotransmisores como la acetilcolina, lo que puede mejorar las funciones cognitivas y la vigilia. Por otro lado, los agonistas inversos como la tioperamida y el pitolisant no sólo bloquean el receptor, sino que también inducen un efecto opuesto a la actividad natural del receptor. Esto conduce a una reducción de la liberación de histamina de las neuronas histaminérgicas, lo que influye aún más en la dinámica de los neurotransmisores en el sistema nervioso central.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Ciproxifan maleate | 184025-19-2 | sc-252608 | 5 mg | $146.00 | ||
El ciproxifán es un antagonista muy potente y selectivo del receptor H3 de la histamina, conocido por su capacidad para atravesar la barrera hematoencefálica. Funciona inhibiendo competitivamente la unión de la histamina, lo que provoca un aumento de la liberación de neurotransmisores. | ||||||
Iodophenpropit dihydrobromide | 145196-87-8 | sc-361213 sc-361213A | 10 mg 50 mg | $152.00 $643.00 | 1 | |
El dihidrobromuro de yodofenpropit actúa como antagonista selectivo del receptor H3 de la histamina, caracterizado por su estructura halogenada única que facilita fuertes interacciones de apilamiento π-π con residuos aromáticos del receptor. Este compuesto presenta un perfil cinético de unión distinto, que permite una ocupación prolongada del receptor y la modulación de las vías de señalización intracelular. Su capacidad para interrumpir la dimerización del receptor influye además en la liberación de neurotransmisores y la plasticidad sináptica. | ||||||
Thioperamide·maleate | 148440-81-7 | sc-201092 sc-201092A | 10 mg 50 mg | $100.00 $440.00 | ||
La tioperamida actúa como agonista inverso del receptor H3 de la histamina, lo que provoca una disminución de la liberación de histamina y de la actividad de las neuronas histaminérgicas. Es conocida por su gran afinidad y selectividad. | ||||||
Burimamide oxalate | 34970-69-9 | sc-203535 | 10 mg | $200.00 | ||
El oxalato de burimamida funciona como un antagonista selectivo del receptor H3 de la histamina, que se distingue por su capacidad única de formar enlaces de hidrógeno con residuos de aminoácidos clave. Este compuesto presenta una rápida velocidad de asociación y disociación, lo que le permite modular eficazmente la actividad del receptor. Su conformación estructural permite interacciones específicas que influyen en las cascadas de señalización posteriores, afectando a la comunicación neuronal y a la dinámica del receptor. | ||||||
Carcinine Dihydrochloride | 56897-53-1 | sc-361133 | 50 mg | $162.00 | ||
El dihidrocloruro de carcinina actúa como modulador del receptor H3 de la histamina, caracterizado por su capacidad para participar en interacciones electrostáticas con los sitios de unión del receptor. Este compuesto demuestra una afinidad única por conformaciones específicas del receptor, lo que influye en la modulación alostérica. Su perfil cinético revela un notable equilibrio entre la afinidad de unión y las tasas de disociación, lo que puede alterar las vías de desensibilización del receptor, afectando así a la liberación de neurotransmisores y a la plasticidad sináptica. | ||||||
Amthamine dihydrobromide | 142457-00-9 | sc-361104 sc-361104A | 10 mg 50 mg | $124.00 $490.00 | 1 | |
El dihidrobromuro de amtamina funciona como antagonista del receptor H3 de la histamina, presentando características de unión distintivas que potencian la activación del receptor. Su estructura molecular permite interacciones hidrofóbicas específicas con el receptor, promoviendo cambios conformacionales que influyen en las vías de señalización descendentes. La cinética de reacción del compuesto pone de relieve una rápida asociación con el receptor, unida a una disociación más lenta, que puede modular el reciclaje del receptor e influir en la dinámica de la respuesta celular. | ||||||
Clobenpropit Dihydrobromide, VUF 9153 | 145231-45-4 | sc-202999 sc-202999A | 10 mg 50 mg | $155.00 $620.00 | ||
El dihidrobromuro de clobenpropit actúa como antagonista selectivo del receptor H3 de la histamina, caracterizado por su capacidad única de estabilizar las conformaciones del receptor. Su diseño molecular facilita fuertes interacciones electrostáticas con residuos de aminoácidos clave, aumentando la afinidad del receptor. El compuesto presenta una notable modulación alostérica, que influye en la cascada de señalización del receptor. Además, su perfil cinético revela un patrón distintivo de unión que puede alterar los procesos de desensibilización e internalización del receptor. | ||||||
VUF 5681 dihydrobromide | 639089-06-8 | sc-204389 sc-204389A | 10 mg 50 mg | $165.00 $700.00 | ||
El dihidrobromuro VUF 5681 funciona como modulador del receptor H3 de la histamina, distinguiéndose por su capacidad de inducir cambios conformacionales en el receptor. Este compuesto establece enlaces de hidrógeno específicos e interacciones hidrofóbicas con sitios de unión críticos, promoviendo una vía de activación única. Su comportamiento cinético muestra una asociación rápida y una disociación más lenta, lo que puede influir en el reciclado del receptor y en la dinámica de señalización posterior. Los atributos estructurales del compuesto contribuyen a su activación selectiva del receptor. | ||||||
ROS 234 dioxalate | 184576-87-2 | sc-204893 sc-204893A | 10 mg 50 mg | $140.00 $585.00 | ||
El dioxalato ROS 234 actúa como antagonista del receptor H3 de la histamina, caracterizado por su capacidad de estabilizar las conformaciones del receptor mediante interacciones electrostáticas únicas. Este compuesto presenta una afinidad de unión distinta, lo que facilita un mecanismo de inhibición competitiva que altera las vías de señalización del receptor. Su cinética de reacción revela una velocidad de asociación moderada, unida a una fase de disociación prolongada, lo que influye en la desensibilización del receptor y en las respuestas celulares subsiguientes. Las características estructurales del compuesto aumentan su especificidad para el receptor H3. | ||||||
BF 2649 | 903576-44-3 | sc-361119 sc-361119A sc-361119B sc-361119C | 10 mg 50 mg 100 mg 1 g | $170.00 $726.00 $1000.00 $3600.00 | ||
El BF2.649, también conocido como Pitolisant, funciona como agonista inverso selectivo del receptor H3 de la histamina, promoviendo la liberación de histamina y otros neurotransmisores en el cerebro. | ||||||