HH Inhibidores
Los inhibidores HH comunes incluyen, entre otros, tricostatina A CAS 58880-19-6, ciclopamina CAS 4449-51-8, GANT61 CAS 500579-04-4, vismodegib CAS 879085-55-9 y Jervine CAS 469-59-0.
Los inhibidores químicos de HH se dirigen principalmente a la vía de señalización de Hedgehog (HH) en varios puntos, concretamente a nivel del receptor Smoothened (SMO) y los efectores descendentes. La tricostatina A, un inhibidor de la histona desacetilasa, puede dar lugar a una remodelación de la cromatina que resulta en la regulación al alza de genes que suprimen la actividad de la proteína HH. Esta modulación epigenética puede reducir la señalización de la vía HH. La ciclopamina, un alcaloide esteroideo natural, se une directamente a la SMO y la inhibe, lo que provoca un bloqueo de la cascada de señalización HH. Esta interrupción puede impedir que la proteína HH ejerza sus efectos en la célula. Del mismo modo, el Jervine, otro alcaloide esteroideo, antagoniza la SMO e interrumpe la señalización HH, lo que puede reducir la actividad de la proteína HH. Sonidegib, Saridegib, Taladegib y PF-04449913 son moléculas sintéticas diseñadas para unirse a SMO, inhibiendo así la activación de la vía HH y la posterior función de la proteína HH.
Además de los inhibidores de la SMO, GANT61 se dirige a los factores de transcripción GLI1 y GLI2, que son componentes posteriores de la vía de señalización HH. Al inhibir estos factores de transcripción, GANT61 puede suprimir la expresión de genes activados por la proteína HH, reduciendo así su rendimiento funcional. El vismodegib, otro inhibidor de la SMO, impide selectivamente la señalización corriente abajo necesaria para la función de la proteína HH. SANT-1 y XXI (Robotnikinin) también son antagonistas de la SMO que se unen al receptor e inhiben la señalización HH, lo que conduce a una disminución de la actividad de la proteína HH. El itraconazol, aunque se conoce principalmente por sus propiedades antifúngicas, también puede inhibir la SMO y, por tanto, sirve como inhibidor de la proteína HH al interferir en su vía de señalización. La acción colectiva de estas sustancias químicas sobre la vía de señalización de la proteína HH garantiza la inhibición eficaz de su actividad.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
La tricostatina A inhibe la histona desacetilasa (HDAC), una enzima que hace que la cromatina se vuelva más condensada, lo que conduce a la supresión de la expresión génica. Al inhibir la HDAC, la tricostatina A puede aumentar la expresión de genes implicados en la supresión de la actividad de la proteína HH. | ||||||
Cyclopamine | 4449-51-8 | sc-200929 sc-200929A | 1 mg 5 mg | $92.00 $204.00 | 19 | |
La ciclopamina interactúa directamente con el Smoothened (SMO), un componente de la vía de señalización Hedgehog (HH). Al unirse a SMO, la ciclopamina inhibe la vía de señalización HH, lo que a su vez disminuye la actividad de la proteína HH. | ||||||
GANT61 | 500579-04-4 | sc-202630 sc-202630A sc-202630B | 1 mg 5 mg 10 mg | $63.00 $128.00 $200.00 | 6 | |
GANT61 es un inhibidor dirigido contra GLI1 y GLI2, los factores de transcripción de la vía de señalización Hedgehog (HH). Al inhibir estos factores, el GANT61 suprime la transcripción de los genes diana activados por la proteína HH. | ||||||
Vismodegib | 879085-55-9 | sc-396759 sc-396759A | 10 mg 25 mg | $80.00 $96.00 | 1 | |
Vismodegib inhibe selectivamente la actividad de SMO, un componente crucial de la vía de señalización de HH. Esto impide la señalización descendente necesaria para la función de la proteína HH. | ||||||
Jervine | 469-59-0 | sc-200934 sc-200934A | 1 mg 5 mg | $66.00 $240.00 | 1 | |
La jervina antagoniza la SMO, de forma similar a la ciclopamina, y por tanto interrumpe la vía de señalización del HH, lo que conduce a una reducción de la actividad de la proteína HH. | ||||||
Erismodegib | 956697-53-3 | sc-396280 sc-396280A | 10 mg 100 mg | $255.00 $918.00 | ||
Sonidegib se une e inhibe la SMO, que es esencial para la activación de la vía de señalización HH. Esta inhibición bloquea la vía y, por tanto, inhibe la función de la proteína HH. | ||||||
SANT-1 | 304909-07-7 | sc-203253 | 5 mg | $132.00 | 5 | |
SANT-1 se une selectivamente e inhibe SMO, que participa en la vía de señalización HH, y como resultado, inhibe la función de la proteína HH. | ||||||
Saridegib | 1037210-93-7 | sc-507351 | 5 mg | $3500.00 | ||
Saridegib es un inhibidor de la SMO, y su unión a la SMO impide la activación de la vía de señalización HH, disminuyendo la actividad de la proteína HH. | ||||||
Glasdegib | 1095173-27-5 | sc-507353 | 5 mg | $165.00 | ||
PF-04449913 inhibe selectivamente la SMO y, por tanto, interrumpe la vía de señalización HH, lo que conduce a la inhibición de la función de la proteína HH. | ||||||
Itraconazole | 84625-61-6 | sc-205724 sc-205724A | 50 mg 100 mg | $76.00 $139.00 | 23 | |
Se ha descubierto que el itraconazol, aunque es principalmente un antifúngico, inhibe la SMO y, por lo tanto, puede inhibir la función de la proteína HH al interrumpir la vía de señalización HH. | ||||||