HES7 Inhibidores
Los inhibidores comunes de HES7 incluyen, entre otros, DAPT CAS 208255-80-5, LY411575 CAS 209984-57-6, RO-4929097 CAS 847925-91-1, PF-3084014 CAS 1290543-63-3 y MK-0752 CAS 471905-41-6.
Los inhibidores químicos de HES7 se dirigen a la vía de señalización Notch, que es fundamental para la expresión funcional de la proteína. Los inhibidores de la gamma-secretasa, como DAPT, LY-411575, RO4929097, PF-03084014, MK-0752, Avagacestat, Semagacestat, Begacestat, BMS-708163, L-685,458 y Compound E, comparten un mecanismo de acción común que conduce a la inhibición funcional de HES7. Estas sustancias químicas actúan obstruyendo la actividad proteolítica de la gamma-secretasa, una enzima indispensable para la escisión de los receptores Notch. Esta escisión es un requisito previo para la translocación del dominio intracelular Notch al núcleo, donde puede inducir la transcripción de genes diana, incluido HES7. Al impedir esta escisión, estos inhibidores perjudican la cascada de señalización necesaria para la actividad de HES7.
La acción de estos inhibidores reduce eficazmente la activación transcripcional de HES7 al interrumpir los eventos de señalización aguas arriba. Por ejemplo, DAPT, LY-411575 y RO4929097 se unen al sitio activo de la gamma-secretasa, alterando su conformación y actividad enzimática, lo que es crucial para la liberación del dominio intracelular Notch. De forma similar, PF-03084014 y MK-0752 inhiben el procesamiento del receptor Notch, necesario para el inicio de la cascada de señalización que conduce a la expresión de HES7. Otros inhibidores como Avagacestat, Semagacestat y Begacestat también contribuyen a este mecanismo, impidiendo que la vía Notch desempeñe su papel en la activación de HES7.
| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
DAPT | 208255-80-5 | sc-201315 sc-201315A sc-201315B sc-201315C | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g | $99.00 $335.00 $836.00 $2099.00 | 47 | |
El DAPT es un inhibidor de la gamma-secretasa. HES7 es una diana corriente abajo de la vía de señalización Notch, que requiere gamma-secretasa para su activación. La inhibición de la gamma-secretasa por el DAPT impide la escisión del receptor Notch, bloqueando así la liberación del dominio intracelular Notch que, de otro modo, entraría en el núcleo para influir en la transcripción de HES7. Por lo tanto, el DAPT inhibe funcionalmente la HES7 impidiendo su activación transcripcional a través de la vía Notch. | ||||||
LY411575 | 209984-57-6 | sc-364529 sc-364529A | 10 mg 50 mg | $194.00 $464.00 | 6 | |
El LY-411575 es otro potente inhibidor de la gamma-secretasa. Al impedir la actividad de la gamma-secretasa, el LY-411575 inhibe eficazmente la cascada de señalización Notch, que es crucial para la activación de la HES7. La interrupción de la señalización Notch impide indirectamente que los factores de transcripción inicien la expresión de la HES7, lo que conduce a la inhibición funcional. | ||||||
RO-4929097 | 847925-91-1 | sc-364602 sc-364602A | 10 mg 50 mg | $430.00 $1389.00 | 1 | |
El RO4929097 es un inhibidor de la gamma-secretasa que interrumpe la vía de señalización Notch. Al bloquear la gamma-secretasa, el RO4929097 inhibe la escisión de los receptores Notch y la posterior señalización necesaria para la actividad de la HES7, lo que conduce a la inhibición funcional de la expresión de la HES7. | ||||||
PF-3084014 | 1290543-63-3 | sc-507501 | 5 mg | $130.00 | ||
El PF-03084014, también un inhibidor de la gamma-secretasa, suprime el procesamiento del receptor Notch y deteriora la señalización necesaria para la función de la HES7. Con la inhibición de la vía Notch, el inicio y el mantenimiento de la actividad de la HES7 se interrumpen, lo que provoca la inhibición funcional de la proteína. | ||||||
MK-0752 | 471905-41-6 | sc-364534 sc-364534A | 10 mg 50 mg | $592.00 $1550.00 | ||
El MK-0752 es un inhibidor de la gamma-secretasa que interfiere en la escisión proteolítica de los receptores Notch. Esta interrupción de la señalización Notch detiene la activación génica corriente abajo, incluida la de HES7, inhibiendo así funcionalmente la proteína. | ||||||
BMS-708163 | 1146699-66-2 | sc-364444 sc-364444A | 10 mg 50 mg | $480.00 $1455.00 | 1 | |
El avagacestat es un inhibidor de la gamma-secretasa que, al bloquear la escisión de los receptores Notch, interrumpe la vía de señalización Notch necesaria para la activación transcripcional de HES7, lo que conduce a su inhibición funcional. | ||||||
Semagacestat | 425386-60-3 | sc-364614 sc-364614A | 10 mg 50 mg | $350.00 $1200.00 | 1 | |
Como inhibidor de la gamma-secretasa, el semagacestat impide la activación de los componentes de la vía de señalización Notch, inhibiendo así la cascada de señalización que normalmente da lugar a la expresión y función de HES7. | ||||||
L-685,458 | 292632-98-5 | sc-204042 sc-204042A | 1 mg 5 mg | $337.00 $1000.00 | 4 | |
El L-685,458 es un inhibidor de la gamma-secretasa, una enzima necesaria para la activación de la señalización Notch. Al inhibir esta enzima, el L-685,458 impide indirectamente la activación de HES7, lo que provoca su inhibición funcional. | ||||||
Compound E | 209986-17-4 | sc-221433 sc-221433A sc-221433B | 250 µg 1 mg 5 mg | $122.00 $335.00 $948.00 | 12 | |
El compuesto E es un inhibidor potente y selectivo de la gamma-secretasa. Interrumpe la vía de señalización Notch inhibiendo la escisión de los receptores Notch, que es un paso crucial para la activación de la HES7, inhibiendo así funcionalmente la proteína. | ||||||