HEATR4, una proteína que contiene múltiples motivos de repetición HEAT, puede regularse a través de diversas vías de señalización dentro de la célula. Los compuestos que elevan los niveles intracelulares de AMPc, como los que estimulan directamente la adenilil ciclasa o actúan como agonistas beta-adrenérgicos, conducen a la activación de la proteína cinasa A (PKA). La PKA, a su vez, es conocida por fosforilar una amplia gama de proteínas, y si el HEATR4 se encuentra entre sus sustratos, tales eventos de fosforilación podrían dar lugar a cambios conformacionales que aumenten la actividad del HEATR4. Además, los análogos del AMPc que permean la membrana celular pueden imitar este efecto activando directamente la PKA, lo que sugiere un resultado similar para HEATR4. Otra posible vía de activación es la modulación de los niveles de calcio intracelular. Los ionóforos de calcio y los agonistas de canales aumentan la concentración de calcio citosólico, lo que podría activar las quinasas dependientes de calcio/calmodulina o la calcineurina. Estas enzimas podrían potencialmente dirigirse a HEATR4 para modificaciones post-traduccionales, aumentando así su actividad funcional.
Las cascadas de señalización intracelular ofrecen una variedad de mecanismos para controlar la actividad de proteínas como HEATR4. Se sabe que algunas moléculas pequeñas interactúan con estas vías, lo que provoca la activación de proteínas indirectamente asociadas a ellas. Por ejemplo, los agentes que provocan la elevación de los niveles de AMPc en las células pueden iniciar una reacción en cadena que culmina con la activación de la proteína cinasa A (PKA). Tras la activación, la PKA puede fosforilar una serie de dianas, entre las que se encuentra potencialmente el HEATR4. Esta fosforilación puede inducir un aumento funcional de HEATR4, suponiendo que sirva de sustrato para PKA. Además, las moléculas que inhiben las fosfodiesterasas sostienen indirectamente el aumento de los niveles de AMPc y GMPc, lo que podría resultar en la activación de PKA o PKG, con efectos descendentes que podrían extenderse a la activación de HEATR4 a través de eventos de fosforilación.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Este compuesto estimula directamente la adenilil ciclasa, aumentando los niveles intracelulares de AMPc. El AMPc elevado aumenta la actividad de la proteína quinasa A (PKA), que podría fosforilar la HEATR4, alterando su conformación y aumentando potencialmente su actividad. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
La PMA activa la proteína quinasa C (PKC), que puede fosforilar residuos específicos de serina/treonina en proteínas. Si HEATR4 es un sustrato de PKC, esta fosforilación podría potenciar su actividad. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
El IBMX es un inhibidor no selectivo de las fosfodiesterasas, lo que provoca un aumento de los niveles de AMPc y GMPc en las células. Esto puede activar la PKA o la PKG respectivamente, que a su vez pueden fosforilar y aumentar la actividad del HEATR4. | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
El A23187 actúa como ionóforo para el calcio, elevando los niveles intracelulares de Ca2+. Este aumento de la concentración de Ca2+ podría activar las proteínas quinasas dependientes de Ca2+/calmodulina o la calcineurina, que posteriormente podrían modular la actividad del HEATR4. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
El isoproterenol es un agonista beta-adrenérgico no selectivo, que aumenta los niveles de AMPc en las células a través de la señalización del receptor acoplado a la proteína Gs. Esta activación de las vías dependientes del AMPc puede conducir a un aumento de la actividad de HEATR4 a través de la fosforilación mediada por PKA. | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $45.00 $130.00 $480.00 $4450.00 | 74 | |
Como análogo del AMPc permeable a las células, el dibutiril AMPc activa la PKA directamente. Esta activación puede conducir a la fosforilación y posterior activación de HEATR4 si es un sustrato de PKA. | ||||||
8-Bromo-cAMP | 76939-46-3 | sc-201564 sc-201564A | 10 mg 50 mg | $97.00 $224.00 | 30 | |
Un análogo del AMPc permeable a las células, que también activa la PKA. La activación de PKA podría aumentar la actividad de HEATR4 por fosforilación. | ||||||
Ouabain-d3 (Major) | sc-478417 | 1 mg | $506.00 | |||
La uabaína es un inhibidor de la Na+/K+ ATPasa, lo que conduce a un aumento del sodio intracelular y a una elevación secundaria de los niveles de calcio a través del intercambiador Na+/Ca2+. El Ca2+ elevado puede activar las vías que modulan la actividad del HEATR4. | ||||||
(±)-Bay K 8644 | 71145-03-4 | sc-203324 sc-203324A sc-203324B | 1 mg 5 mg 50 mg | $82.00 $192.00 $801.00 | ||
Actúa como agonista de los canales de calcio, aumentando las concentraciones intracelulares de Ca2+. Mayores niveles de Ca2+ podrían activar quinasas o fosfatasas que modulan la actividad de HEATR4. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
La ionomicina es un ionóforo de calcio que eleva los niveles intracelulares de Ca2+. Este aumento puede activar vías de señalización dependientes del calcio que potencian la actividad de HEATR4. | ||||||