HDA6 Inhibidores

Los inhibidores comunes de HDA6 incluyen, entre otros, Romidepsin CAS 128517-07-7, Belinostat CAS 414864-00-9, Panobinostat CAS 404950-80-7, Apicidin CAS 183506-66-3 y Mocetinostat CAS 726169-73-9.

Los inhibidores de la histona deacetilasa 6 (HDAC6) representan una clase de compuestos químicos diseñados para atacar e inhibir la actividad de la HDAC6, un miembro de la familia de las histonas deacetilasas. La HDAC6 es una enzima que cataliza la eliminación de los grupos acetilo de los residuos de lisina de las histonas y las proteínas no histónicas, lo que afecta a diversos procesos celulares como la transcripción, la degradación de proteínas y la dinámica del citoesqueleto. A diferencia de otras HDAC, la HDAC6 es única en el sentido de que se localiza principalmente en el citoplasma y tiene la capacidad de desacetilar proteínas no histónicas como la α-tubulina, la proteína de choque térmico 90 (Hsp90) y la cortactina. Esta desacetilasa citoplasmática desempeña un papel clave en la modulación de las funciones celulares, como la motilidad celular, la autofagia y las respuestas al estrés. Al inhibir la HDAC6, estos inhibidores influyen en una serie de procesos biológicos, en particular los relacionados con la homeostasis de las proteínas y la organización del citoesqueleto. Estos inhibidores suelen poseer un grupo de ácido hidroxámico o benzamida, que se coordina con el ion de zinc presente en el sitio activo de HDAC6, bloqueando así su actividad desacetilasa. Estructuralmente, la HDAC6 contiene dos dominios catalíticos, que le confieren la capacidad de desacetilar múltiples sustratos simultáneamente. Por lo tanto, los compuestos dirigidos a la HDAC6 están diseñados para atacar uno o ambos dominios y modular su función. La inhibición de HDAC6 puede provocar un aumento de la acetilación de sus sustratos, lo que a su vez altera las interacciones proteína-proteína y las vías de señalización intracelular. La naturaleza específica de la función de HDAC6, combinada con su actividad enzimática en proteínas no histónicas, hace que los inhibidores de HDAC6 sean especialmente interesantes en el contexto de la bioquímica celular y la biología molecular.