HCCA2 Inhibidores
Los inhibidores comunes de HCCA2 incluyen, entre otros, Erlotinib, base libre CAS 183321-74-6, Rapamicina CAS 53123-88-9, Sorafenib CAS 284461-73-0, Trametinib CAS 871700-17-3 y Gefitinib CAS 184475-35-2.
Los inhibidores de HCCA2 son una clase de compuestos químicos que interactúan específicamente con el receptor 2 del ácido hidroxicarboxílico (HCA2), también conocido como GPR109A, que es un receptor acoplado a proteínas G (GPCR). Los principales ligandos endógenos de este receptor son el cuerpo cetónico β-hidroxibutirato y los ácidos grasos de cadena corta (AGCC), como el ácido acético y el ácido butírico. Estos inhibidores están diseñados para unirse selectivamente al receptor HCA2 y modular su actividad. El mecanismo preciso por el que los inhibidores de la HCA2 ejercen sus efectos consiste en bloquear la unión de los ligandos endógenos a la HCA2, inhibiendo así la función normal del receptor. Estos compuestos son estructuralmente diversos, y la característica clave es su capacidad para interactuar con el sitio activo del receptor HCA2 y alterar su conformación de manera que se impida la señalización inducida por el ligando.
El desarrollo de los inhibidores de HCA2 se basa en la intrincada comprensión de la estructura y función del receptor HCA2. Este GPCR forma parte de una familia más amplia de receptores que desempeñan importantes funciones en diversos procesos fisiológicos al detectar moléculas como los ácidos grasos y las cetonas. Los inhibidores de HCA2 se caracterizan por su estructura química, que les permite tener una gran afinidad por el receptor HCA2, y su selectividad, que minimiza las interacciones con otros receptores, reduciendo así los efectos fuera de diana. El diseño de estos inhibidores suele implicar un análisis detallado de las interacciones receptor-inhibidor, posiblemente mediante métodos computacionales como el acoplamiento molecular y los estudios de relación estructura-actividad (SAR). Estas herramientas de investigación ayudan a refinar la estructura molecular de los inhibidores de la HCA2 para mejorar su potencia y selectividad para el receptor HCA2. El ajuste fino de sus propiedades químicas es crucial para su capacidad de modular la actividad del receptor de la manera específica prevista por su diseño.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Erlotinib, Free Base | 183321-74-6 | sc-396113 sc-396113A sc-396113B sc-396113C sc-396113D | 500 mg 1 g 5 g 10 g 100 g | $85.00 $132.00 $287.00 $495.00 $3752.00 | 42 | |
El erlotinib es un inhibidor de la tirosina cinasa del receptor del factor de crecimiento epidérmico (EGFR). La señalización del EGFR puede aumentar la expresión de HCCA2. Así pues, al inhibir el EGFR, el erlotinib disminuye indirectamente la expresión y la actividad del HCCA2. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamicina es un inhibidor de mTOR. La señalización de mTOR está implicada en el control traslacional de una serie de proteínas, incluida la V1RD2. Al inhibir la mTOR, la rapamicina reduce la traducción y la consiguiente actividad de la HCCA2. | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
El sorafenib es un inhibidor multicinasa que se dirige, entre otras, a las quinasas Raf. Como Raf forma parte de la vía MAPK/ERK, que puede regular la expresión de HCCA2, el sorafenib puede así disminuir la actividad de HCCA2 mediante la inhibición de esta vía. | ||||||
Trametinib | 871700-17-3 | sc-364639 sc-364639A sc-364639B | 5 mg 10 mg 1 g | $112.00 $163.00 $928.00 | 19 | |
El trametinib es un inhibidor de la MEK. La MEK se encuentra aguas arriba en la vía MAPK/ERK, que se sabe que controla la expresión y la actividad de varias proteínas, incluida la HCCA2. La inhibición de la MEK por el trametinib puede conducir a una regulación a la baja de la actividad de la HCCA2. | ||||||
Gefitinib | 184475-35-2 | sc-202166 sc-202166A sc-202166B sc-202166C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $62.00 $112.00 $214.00 $342.00 | 74 | |
El gefitinib es otro inhibidor del EGFR que bloquea la actividad de la tirosina quinasa del EGFR. Esta acción reduce potencialmente la señalización a través de las vías que aumentan la expresión de HCCA2, disminuyendo así su actividad. | ||||||
Everolimus | 159351-69-6 | sc-218452 sc-218452A | 5 mg 50 mg | $128.00 $638.00 | 7 | |
El everolimus es también un inhibidor de mTOR. Actúa bloqueando la actividad de mTOR, que interviene en la regulación de la síntesis de proteínas. Como resultado, disminuyen la síntesis y la actividad de HCCA2. | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
Dasatinib es un inhibidor de la cinasa de la familia Src. Las quinasas Src pueden regular múltiples vías, afectando potencialmente a la señalización de HCCA2. Al inhibir las quinasas Src, Dasatinib puede reducir la actividad de HCCA2. | ||||||
Sunitinib, Free Base | 557795-19-4 | sc-396319 sc-396319A | 500 mg 5 g | $150.00 $920.00 | 5 | |
El sunitinib es un inhibidor de la tirosina quinasa receptora. Al inhibir varias tirosina quinasas receptoras, el sunitinib puede afectar a las vías de señalización que modulan la actividad del V1RC2, lo que conduce a su disminución funcional. | ||||||
Pazopanib | 444731-52-6 | sc-396318 sc-396318A | 25 mg 50 mg | $127.00 $178.00 | 2 | |
El pazopanib inhibe múltiples receptores tirosina quinasas. Puede disminuir la señalización a través de vías que se sabe que controlan la expresión y la actividad de HCCA2, lo que conduce a una disminución de su actividad. | ||||||
Vandetanib | 443913-73-3 | sc-220364 sc-220364A | 5 mg 50 mg | $167.00 $1353.00 | ||
El vandetanib es un inhibidor de la tirosina cinasa dirigido contra el EGFR, el VEGFR y el RET. Al bloquear estos receptores, puede afectar a las vías que regulan la expresión de HCCA2, reduciendo su actividad. | ||||||