Los activadores de la H3-K9-HMTasa son una clase única de compuestos que funcionan principalmente influyendo en la metilación de la histona H3 en la lisina 9 (H3K9). Los compuestos A-366, UNC0642, EPZ-6438, GSK126, UNC1999, EPZ-5676 y SGC0946 interactúan con varias histonas metiltransferasas (HMT) que compiten con la H3-K9-HMTasa por la metilación de H3K9, aumentando así la actividad de la H3-K9-HMTasa. Al inhibir estas HMTs competidoras, los compuestos amplifican eficazmente la acción de la H3-K9-HMTasa, provocando un cambio en el estado de metilación de H3K9 y la consiguiente regulación de la transcripción génica.
Compuestos como EPZ-6438 y GSK126 inhiben EZH2, otra HMT que se dirige a H3K9 para su metilación. La inhibición de EZH2 puede aumentar la actividad de la H3-K9-HMTasa. Además, compuestos como EPZ-5676 y SGC0946 inhiben DOT1L, que aunque se asocia principalmente con la metilación de H3K79, podría afectar indirectamente a la disponibilidad de H3K9 para su metilación por la H3-K9-HMTasa. La especificidad de estos compuestos hacia determinadas HMTs proporciona un método único y específico para potenciar la actividad funcional de la H3-K9-HMTasa.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
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UNC 0642 | 1481677-78-4 | sc-397059 | 10 mg | $235.00 | 3 | |
El UNC0642 es una sonda química potente, selectiva y penetrante en las células para las histona metiltransferasas G9a y GLP. Al inhibir estas enzimas, el UNC0642 puede provocar un aumento de la actividad de la H3-K9-HMTasa, lo que puede regular los genes asociados a la metilación H3K9. | ||||||
EPZ6438 | 1403254-99-8 | sc-507456 | 1 mg | $66.00 | ||
El EPZ-6438 es un inhibidor de la histona metiltransferasa EZH2. Al inhibir la EZH2, que también se dirige a la H3K9 para su metilación, el EPZ-6438 puede provocar un aumento de la actividad de la H3-K9-HMTasa, promoviendo así la transcripción de los genes regulados por esta modificación de las histonas. | ||||||
GSK126 | 1346574-57-9 | sc-490133 sc-490133A sc-490133B | 1 mg 5 mg 10 mg | $92.00 $243.00 $306.00 | ||
El GSK126 es un inhibidor altamente selectivo de la metiltransferasa EZH2. Al inhibir la EZH2, el GSK126 puede potenciar la actividad de la H3-K9-HMTasa, lo que conduce a la regulación de los genes asociados a la metilación H3K9. | ||||||
UNC1999 | 1431612-23-5 | sc-475314 | 5 mg | $142.00 | 1 | |
El UNC1999 es una sonda química potente, selectiva y de penetración celular para las histona metiltransferasas EZH2 y EZH1. Al inhibir estas enzimas, el UNC1999 puede conducir a una mayor actividad de la H3-K9-HMTasa, promoviendo así la transcripción de los genes regulados por esta modificación. | ||||||