GRK 1 Activadores
Los activadores comunes de la GRK 1 incluyen, entre otros, el clorhidrato de isoproterenol CAS 51-30-9, la forskolina CAS 66575-29-9, el IBMX CAS 28822-58-4, la sal de tetralitio de guanosina 5'-O-(3-tiotrifosfato) CAS 94825-44-2 y el zaprinast (M&B 22948) CAS 37762-06-4.
Los activadores de GRK1 engloban una serie de compuestos químicos que promueven indirectamente la actividad funcional de GRK1 a través de diversas vías de señalización intracelular. El isoproterenol funciona como un agonista beta-adrenérgico, activando los receptores adrenérgicos y facilitando el reclutamiento de GRK1 y la posterior fosforilación de estos receptores, mientras que la forskolina estimula directamente la adenilato ciclasa, provocando un aumento del AMPc y la activación de la PKA, que a su vez puede fosforilar la GRK1, dando lugar a una mayor fosforilación del receptor. Del mismo modo, el IBMX actúa como inhibidor de la fosfodiesterasa, impidiendo la degradación del AMPc y fomentando indirectamente la actividad de la PKA, que podría potenciar la función de la GRK1. El GTPγS, un análogo del GTP, mantiene los GPCR en su forma activa, lo que podría aumentar la capacidad de la GRK1 para fosforilar estos receptores.
También contribuyen a la activación de la GRK1 los inhibidores de la PDE, como el zaprinast y el vardenafilo, que elevan los niveles de GMPc y pueden promover indirectamente la actividad de la GRK1 a través de vías relacionadas con la PKG. El Rolipram eleva el AMPc, posiblemente potenciando la actividad de la GRK1 por fosforilación mediada por la PKA. La inhibición de la subunidad Gβγ por la galleína podría levantar la inhibición de GRK1 mediada por Gβγ, potenciando así las interacciones de GRK1 con GPCRs. El compuesto endógeno adenosina, al activar sus receptores, podría reclutar a GRK1 a los complejos receptores, facilitando potencialmente el proceso de fosforilación que GRK1 media. La nicotina, a través de la activación de los receptores nicotínicos de acetilcolina, podría amplificar el papel de GRK1 en la fosforilación y desensibilización de los receptores. Por último, el alprostadil, un análogo de la prostaglandina E1, activa los receptores prostanoides de tipo E, provocando un aumento del AMPc que podría activar la PKA, aumentando así potencialmente el papel de la GRK1 en la fosforilación de GPCR.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
Una catecolamina sintética y agonista beta-adrenérgico no selectivo que conduce a la activación de los receptores adrenérgicos, lo que puede facilitar el reclutamiento y la activación de GRK1 para fosforilar los receptores activados. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Estimula directamente la adenilato ciclasa, aumentando los niveles de AMPc dentro de la célula. El AMPc elevado activa la PKA, que puede fosforilar la GRK1, lo que conduce a su activación y posterior fosforilación de los receptores acoplados a proteínas G (GPCR). | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
El IBMX, un inhibidor no selectivo de las fosfodiesterasas (PDE), impide la descomposición del AMPc y el GMPc, promoviendo así indirectamente la actividad de la PKA, que puede potenciar la función de la GRK1 fosforilando sus sustratos. | ||||||
Guanosine 5′-O-(3-thiotriphosphate) tetralithium salt | 94825-44-2 | sc-202639 | 10 mg | $456.00 | ||
Un análogo no hidrolizable del GTP que activa las proteínas G. Se sabe que la GRK1 fosforila los receptores acoplados a proteínas G (GPCR) activados, y el GTPγS puede potenciar esta actividad manteniendo los GPCR en una conformación activa. | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $103.00 $245.00 | 8 | |
Es un inhibidor selectivo de la PDE5, que aumenta los niveles de GMPc, lo que puede potenciar indirectamente la actividad de la GRK1 a través de las vías de la proteína cinasa dependiente de GMPc (PKG) que pueden fosforilar la GRK1 o sus socios asociados. | ||||||
Vardenafil | 224785-90-4 | sc-362054 sc-362054A sc-362054B | 100 mg 1 g 50 g | $516.00 $720.00 $16326.00 | 7 | |
Otro inhibidor selectivo de la PDE5, aumenta los niveles de GMPc, potenciando potencialmente la actividad de la GRK1 a través de vías relacionadas con la PKG que pueden influir en la fosforilación de la GRK1 o en sus interacciones con los GPCR. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
Un inhibidor selectivo de la PDE4, que aumenta los niveles de AMPc, potenciando potencialmente la actividad de la PKA. A continuación, la PKA puede fosforilar la GRK1, lo que provoca un aumento de la fosforilación de los GPCR mediada por la GRK1. | ||||||
Gallein | 2103-64-2 | sc-202631 | 50 mg | $83.00 | 20 | |
Un inhibidor de la subunidad Gβγ que podría potenciar la actividad de GRK1 al interrumpir la inhibición de GRK1 mediada por Gβγ, aumentando así la interacción de GRK1 con GPCRs y su fosforilación. | ||||||
Adenosine | 58-61-7 | sc-291838 sc-291838A sc-291838B sc-291838C sc-291838D sc-291838E sc-291838F | 1 g 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg 10 kg | $33.00 $47.00 $294.00 $561.00 $1020.00 $2550.00 $4590.00 | 1 | |
Mediante la activación de los receptores de adenosina, que son GPCRs, la adenosina puede reclutar GRK1 al complejo receptor, potenciando potencialmente el proceso de fosforilación mediado por GRK1. | ||||||
PGE1 (Prostaglandin E1) | 745-65-3 | sc-201223 sc-201223A | 1 mg 10 mg | $30.00 $142.00 | 16 | |
Un análogo de la prostaglandina E1 que activa los receptores prostanoides de tipo E, lo que provoca un aumento del AMPc intracelular. Esta elevación del AMPc puede activar la PKA y potenciar potencialmente la fosforilación de los GPCR por la GRK1. | ||||||