GPR61 Activadores

Los activadores comunes de GPR61 incluyen, entre otros, Forskolin CAS 66575-29-9, Clorhidrato de Isoproterenol CAS 51-30-9, IBMX CAS 28822-58-4, Rolipram CAS 61413-54-5 y Salmeterol CAS 89365-50-4.

Los activadores de GPR61 abarcan una variedad de compuestos químicos que amplifican indirectamente la operación funcional de GPR61 a través de distintas vías de señalización, que implican principalmente la modulación de los niveles intracelulares de AMPc. La forskolina destaca por su capacidad para activar directamente la adenilil ciclasa, elevando así los niveles de AMPc en la célula, que es un segundo mensajero crítico para las vías de señalización de la GPR61. Al mismo tiempo, el isoproterenol y el salmeterol funcionan como agonistas beta-adrenérgicos, que también provocan un aumento del AMPc, potenciando potencialmente la vía de la GPR61. Además, compuestos como el IBMX y el rolipram ejercen sus efectos potenciadores inhibiendo las fosfodiesterasas, que normalmente degradan el AMPc, prolongando y posiblemente amplificando las cascadas de señalización relacionadas con la GPR61. A través de un mecanismo similar, el cilostazol, un inhibidor de la PDE3, también podría contribuir a la persistencia de niveles elevados de AMPc, fomentando indirectamente la actividad de la GPR61.

Ampliando la diversidad de activadores de GPR61, la adenosina y la prostaglandina E2 se acoplan a sus respectivos receptores para aumentar la producción de AMPc, lo que puede conducir a un refuerzo indirecto de la señalización de GPR61. La dopamina y la histamina, aunque a través de diferentes subtipos de receptores (dopaminérgicos e histaminérgicos, respectivamente), también pueden influir en la acumulación de AMPc y, en consecuencia, en la actividad de GPR61. La epinefrina, a través de su interacción con los receptores beta-adrenérgicos, también puede aumentar los niveles de AMPc y, por tanto, la señalización de GPR61. Por último, el ZM 241385, al antagonizar el receptor A2A de la adenosina, podría dar lugar a un aumento de los niveles de AMPc, proporcionando otra vía a través de la cual podría facilitarse la activación de GPR61.