GPR17 Inhibidores
Los inhibidores comunes de GPR17 incluyen, entre otros, Bexaroteno CAS 153559-49-0, Fenofibrato CAS 49562-28-9, Rosiglitazona CAS 122320-73-4, LY 294002 CAS 154447-36-6 y SB 202190 CAS 152121-30-7.
Los inhibidores de GPR17 son una clase de compuestos químicos dirigidos específicamente a inhibir la actividad de GPR17, un receptor acoplado a proteína G (GPCR) implicado en la regulación de diversas respuestas celulares, especialmente en el contexto de la inflamación, el daño celular y la reparación tisular. El GPR17 pertenece a un subgrupo de GPCRs que responden a señales extracelulares, como nucleótidos y cisteinil leucotrienos, desempeñando un papel esencial en la modulación de las vías de señalización descendentes que controlan las respuestas celulares a estímulos externos. La inhibición de GPR17 altera sus capacidades de señalización, afectando así a procesos como la migración celular, la proliferación y la regulación de las respuestas inflamatorias. Los mecanismos por los que actúan los inhibidores de GPR17 suelen consistir en el bloqueo del sitio de unión al ligando del receptor, lo que impide la unión de sus ligandos naturales, como nucleótidos o leucotrienos. Esta inhibición provoca la interrupción de la cascada de señalización descendente en la que interviene el GPR17, que a menudo implica sistemas de segundos mensajeros como el AMP cíclico (AMPc) o los iones de calcio. Algunos inhibidores pueden interferir en la capacidad del receptor para acoplarse a proteínas G, obstaculizando la transducción de señales. Los investigadores utilizan los inhibidores de GPR17 para estudiar el papel de la señalización GPCR en procesos como la reparación de tejidos, la comunicación celular y la regulación de las vías inflamatorias. Mediante la inhibición de GPR17, los científicos pueden comprender mejor cómo la señalización mediada por GPCR influye en el comportamiento celular y cómo estas vías están estrechamente relacionadas con el mantenimiento de la homeostasis y la respuesta a los cambios ambientales. Estos inhibidores sirven como valiosas herramientas para diseccionar los mecanismos moleculares de la señalización GPCR y su impacto en la función celular.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Bexarotene | 153559-49-0 | sc-217753 sc-217753A | 10 mg 100 mg | $54.00 $245.00 | 6 | |
El bexaroteno, un retinoide sintético, podría reducir la expresión de GPR17 uniéndose a los receptores retinoides X, que pueden iniciar secuencias de represión transcripcional que silencian el gen GPR17 o dificultan su actividad promotora. | ||||||
Fenofibrate | 49562-28-9 | sc-204751 | 5 g | $40.00 | 9 | |
El fenofibrato podría reducir la expresión de GPR17 mediante la activación de PPAR&alfa;, dando lugar a la regulación al alza de genes que codifican represores de la transcripción de GPR17. Esto podría dar lugar a una disminución de la síntesis de ARNm de GPR17 y, en consecuencia, de los niveles de proteína. | ||||||
Rosiglitazone | 122320-73-4 | sc-202795 sc-202795A sc-202795C sc-202795D sc-202795B | 25 mg 100 mg 500 mg 1 g 5 g | $118.00 $320.00 $622.00 $928.00 $1234.00 | 38 | |
A través del agonismo PPAR&gamma, la rosiglitazona puede disminuir la expresión de GPR17 desencadenando cascadas transcripcionales que elevan la producción de proteínas que pueden unirse a la región promotora de GPR17 y reprimir su actividad transcripcional. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002, como inhibidor de PI3K, puede disminuir la expresión de GPR17 impidiendo la activación de Akt, que puede controlar la traducción de GPR17 a través de la señalización mTOR o alterando la estabilidad del ARNm de GPR17. | ||||||
SB 202190 | 152121-30-7 | sc-202334 sc-202334A sc-202334B | 1 mg 5 mg 25 mg | $30.00 $125.00 $445.00 | 45 | |
El SB203580 podría suprimir la expresión de GPR17 inhibiendo la p38 MAPK, una enzima que puede fosforilar y activar factores de transcripción o coactivadores implicados en la transcripción del gen GPR17. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
El SP600125 tiene el potencial de disminuir la expresión de GPR17 mediante la inhibición de la actividad JNK, que podría ser responsable de iniciar factores de transcripción o modificaciones de las histonas que potencian la expresión del gen GPR17. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
El PD98059 puede inhibir la expresión de la GPR17 al dirigirse a la MEK e inhibirla, lo que a su vez podría impedir la activación de los factores de transcripción que se unen a la región promotora del gen GPR17, reduciendo así su transcripción. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamicina podría regular a la baja la expresión del GPR17 mediante la inhibición de la mTOR, una quinasa que facilita la traducción dependiente del cap, incluida la traducción de proteínas cruciales para la transcripción y estabilidad del ARNm del GPR17. | ||||||
Chelerythrine chloride | 3895-92-9 | sc-3547 sc-3547A | 5 mg 25 mg | $88.00 $311.00 | 17 | |
La queleritrina podría disminuir la expresión de GPR17 mediante la inhibición de la proteína quinasa C (PKC), que podría estar implicada en la fosforilación de los factores de transcripción necesarios para la transcripción del gen GPR17 o en la modificación postranscripcional del ARNm de GPR17. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannina podría regular a la baja la expresión de GPR17 mediante la inhibición de PI3K, lo que conduciría a una reducción de la fosforilación de Akt. Esta reducción podría resultar en una disminución de la actividad del factor de transcripción o la estabilidad del ARNm que es necesaria para mantener los niveles de expresión de GPR17. | ||||||