GPR123 Inhibidores

Los inhibidores comunes de GPR123 incluyen, entre otros, la toxina pertussis (proteína activadora de islotes) CAS 70323-44-3, genisteína CAS 446-72-0, LY 294002 CAS 154447-36-6, PP 2 CAS 172889-27-9 y SQ 22536 CAS 17318-31-9.

Los inhibidores de GPR123 afectan predominantemente a los mecanismos de señalización GPCR más amplios. Los GPCR pueden desencadenar una serie de vías intracelulares, y los compuestos enumerados pueden modular varios componentes de estas cascadas, influyendo así indirectamente en la función GPR123, ya que opera a través de mecanismos GPCR estándar.

Por ejemplo, la toxina pertussis se dirige a las proteínas Gi/o, que son componentes críticos en la señalización intracelular mediada por GPCR. El GDP-β-S opera a un nivel similar, amortiguando la activación de la proteína G. El U73122 y el cloruro de queleritrina inhiben la fosfolipasa C (PLC) y la proteína cinasa C (PKC), respectivamente, que intervienen en la señalización GPCR descendente. Los inhibidores de la cinasa como la genisteína, la PP2 y el LY294002 arrojan luz sobre las intrincadas redes de cinasas entrelazadas con la señalización GPCR. La acción de la genisteína sobre las tirosina cinasas, la influencia del LY294002 sobre la PI3K y la supresión de las cinasas Src por la PP2 contribuyen a modular el amplio panorama de la señalización GPCR. Del mismo modo, inhibidores como PD98059 y SP600125, dirigidos contra componentes de la vía MAPK, afectan a una importante cascada descendente asociada a numerosos GPCR. La vía del AMPc, otra vía de señalización fundamental para los GPCR, es el objetivo de SQ22536 y H89, que inhiben la adenilil ciclasa y la PKA, respectivamente. El KN-93, un inhibidor de la CaMKII, es otro ejemplo de las diversas vías de señalización que se entrecruzan con la actividad de los GPCR.