GnT-VB Inhibidores
Los inhibidores comunes de la GnT-VB incluyen, entre otros, la swainsonina CAS 72741-87-8, la kifunensina CAS 109944-15-2, el clorhidrato de deoximanojirimicina CAS 84444-90-6, el bencil-2-acetamido-2-deoxi-α-D-galactopiranósido CAS 3554-93-6 y la castanospermina CAS 79831-76-8.
Los inhibidores químicos de la GnT-VB pueden interferir en su función de diversas maneras, principalmente alterando la producción y maduración de los glicanos N-ligados que son esenciales para la actividad de la proteína. La swainsonina, por ejemplo, se dirige a la vía inhibiendo la alfa-manosidasa II del Golgi, esencial para procesar los glicanos ligados a N, reduciendo así la disponibilidad de sustratos que la GnT-VB modifica. La kifunensina y la 1-Deoximanojirimicina imponen un bloqueo similar en el proceso de glicosilación al dirigirse a la mannosidasa I y a las alfa-mannosidasas, respectivamente, dando lugar a una acumulación de estructuras inmaduras de glicanos que no son adecuadas para la acción de la GnT-VB. Este es el caso de la castanospermina y su profármaco Celgosivir, que actúan sobre las glucosidasas implicadas en las primeras fases del procesamiento de los glicanos, y de la deoxinojirimicina, un inhibidor de varias glicosidasas, que interrumpe el procesamiento y la maduración de los oligosacáridos ligados a N.
El bencil-2-acetamido-2-deoxi-α-D-galactopiranósido inhibe específicamente la β1,4-galactosiltransferasa, impidiendo la formación de N-glicanos que contienen D-galactosa, que son sustratos de la GnT-VB, limitando así indirectamente su acción. Miglustat afecta a la vía de glicosilación inhibiendo la glucosilceramida sintasa, lo que puede alterar la composición de glicolípidos e impedir el procesamiento de glicanos. El salacinol y la nojirimicina, ambos inhibidores de la glucosidasa, tienen un efecto similar al alterar la formación adecuada de los glicanos que la GnT-VB requiere para su actividad. Por último, la isofagomina y la NB-DNJ (N-butildeoxinojirimicina) actúan como inhibidores de las enzimas glicosidasas, y la NB-DNJ se dirige también a la glucosilceramida sintasa, impidiendo la maduración de los glicanos sobre los que actúa la GnT-VB y afectando así a su función. Estos inhibidores químicos contribuyen colectivamente a la inhibición de la GnT-VB al restringir la disponibilidad o la formación adecuada de sus sustratos de glicano a través de diversas interrupciones en la vía de la glicosilación.
| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
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Swainsonine | 72741-87-8 | sc-201362 sc-201362C sc-201362A sc-201362D sc-201362B | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $135.00 $246.00 $619.00 $799.00 $1796.00 | 6 | |
La swainsonina es un alcaloide conocido por inhibir la alfa-manosidasa II del Golgi, necesaria para el procesamiento de los glicanos N-ligados. Como la GnT-VB participa en el proceso de glicosilación añadiendo N-acetilglucosamina a los N-glicanos, la inhibición del procesamiento de glicanos por la Swainsonina bloqueará la disponibilidad de sustrato para la GnT-VB, inhibiendo así su función. | ||||||
Kifunensine | 109944-15-2 | sc-201364 sc-201364A sc-201364B sc-201364C | 1 mg 5 mg 10 mg 100 mg | $132.00 $529.00 $1005.00 $6125.00 | 25 | |
La kifunensina es un inhibidor de la manosa 1-fosfato que altera la enzima mannosidasa I en la vía de la N-glicosilación. Al obstaculizar el procesamiento temprano de los N-glicanos, la kifunensina impide indirectamente la formación de los glicanos complejos que la GnT-VB modificaría normalmente, inhibiendo así la función de la GnT-VB indirectamente por agotamiento del sustrato. | ||||||
Deoxymannojirimycin hydrochloride | 84444-90-6 | sc-201360 sc-201360A | 1 mg 5 mg | $93.00 $239.00 | 2 | |
La 1-desoximanojirimicina es un iminosugar que actúa como inhibidor competitivo de las alfa-manosidasas. Al inhibir estas enzimas, se interrumpe el procesamiento de los glicanos N-ligados. El resultado es una menor disponibilidad de las estructuras de glicanos maduros que GnT-VB necesita para su actividad enzimática, lo que inhibe funcionalmente a GnT-VB. | ||||||
Benzyl-2-acetamido-2-deoxy-α-D-galactopyranoside | 3554-93-6 | sc-203427 sc-203427A | 100 mg 1 g | $350.00 $3122.00 | 2 | |
Este compuesto es un inhibidor específico de la β1,4-galactosiltransferasa. La inhibición de esta enzima interrumpe la formación adecuada de N-glicanos que contienen D-galactosa, que son sustratos potenciales para la GnT-VB. Por lo tanto, la GnT-VB está inhibida funcionalmente debido a la falta de sustratos de glicanos adecuados. | ||||||
Castanospermine | 79831-76-8 | sc-201358 sc-201358A | 100 mg 500 mg | $180.00 $620.00 | 10 | |
La castanospermina es un inhibidor de la glucosidasa que interrumpe el procesamiento de los glicanos ligados al N en el retículo endoplásmico. Al impedir el recorte de los residuos de glucosa de las cadenas nacientes de glicanos, impide indirectamente la maduración adecuada de los glicanos sobre los que normalmente actuaría el GnT-VB, inhibiendo así su función. | ||||||
Deoxynojirimycin | 19130-96-2 | sc-201369 sc-201369A | 1 mg 5 mg | $72.00 $142.00 | ||
La deoxinojirimicina es otro iminosugar que funciona como inhibidor competitivo de varias glicosidasas. Mediante su acción, provoca una disminución del procesamiento y maduración de los oligosacáridos ligados a N que son necesarios para la actividad de la GnT-VB, lo que conduce a una inhibición funcional de la GnT-VB. | ||||||
Celgosivir | 121104-96-9 | sc-488385 sc-488385A sc-488385B | 5 mg 25 mg 100 mg | $525.00 $902.00 $2700.00 | ||
El celgosivir es un profármaco del iminosugar castanospermina e inhibe las α-glucosidasas I y II. Al bloquear estas enzimas, el celgosivir impide el correcto plegamiento y procesamiento de los N-glicanos que son esenciales para la actividad de la GnT-VB, inhibiendo así indirectamente la función de la GnT-VB. | ||||||
Isofagomine D-Tartrate | 957230-65-8 | sc-207767 sc-207767A sc-207767C sc-207767B | 5 mg 10 mg 50 mg 25 mg | $379.00 $710.00 $1975.00 $1199.00 | ||
La isofagomina es un inhibidor de la β-glucocerebrosidasa y se ha demostrado que también inhibe otras glicosidasas. Esta inhibición puede conducir a una acumulación de glucoconjugados y a una alteración del tráfico dentro del Golgi, donde funciona la GnT-VB, inhibiendo así indirectamente la actividad enzimática de la GnT-VB. | ||||||
N-Butyldeoxynojirimycin·HCl | 210110-90-0 | sc-201398 sc-201398A sc-201398B | 5 mg 25 mg 50 mg | $148.00 $492.00 $928.00 | 4 | |
El NB-DNJ es un iminosugar que actúa como inhibidor competitivo de la glucosilceramida sintasa y de varias glicosidasas. Mediante su acción, interrumpe la producción y el procesamiento de glicoesfingolípidos y glicanos ligados a N, lo que puede conducir a una inhibición indirecta de la GnT-VB al limitar sus sustratos de glicanos. | ||||||