GnRHR Inhibidores
Los inhibidores comunes del GnRHR incluyen, entre otros, el acetato de Abarelix CAS 183552-38-7, el AG 045572 CAS 263847-55-8, el dihidrocloruro de WAY 207024 CAS 872002-73-8, el Ganirelix y el tamoxifeno CAS 10540-29-1.
El receptor de la hormona liberadora de gonadotropinas (GnRHR) es un componente clave del sistema endocrino reproductivo, localizado principalmente en la hipófisis anterior. Su función principal es mediar los efectos de la hormona liberadora de gonadotropinas (GnRH) uniéndose a la GnRH e iniciando vías de señalización descendentes que regulan la síntesis y liberación de gonadotropinas, concretamente la hormona luteinizante (LH) y la hormona foliculoestimulante (FSH). Estas gonadotropinas desempeñan un papel crucial en la regulación de la función gonadal, incluida la maduración de los folículos ováricos en las mujeres y la espermatogénesis en los hombres. Así pues, el GnRHR actúa como regulador central de los procesos reproductivos, ejerciendo control sobre el inicio de la pubertad, la regulación del ciclo menstrual y la fertilidad.
La inhibición del GnRHR representa una estrategia para modular la función reproductiva y la secreción hormonal. Se pueden emplear varios mecanismos para inhibir la actividad de la GnRHR, siendo un enfoque común el uso de antagonistas o análogos de la GnRH. Estos compuestos se unen competitivamente a la GnRHR, interrumpiendo la unión de la GnRH endógena y bloqueando así el inicio de las cascadas de señalización descendentes. Además, el bloqueo de la actividad de la GnRHR puede lograrse mediante la modulación de las vías de señalización intracelular posteriores a la activación del receptor. Por ejemplo, la inhibición de la proteína quinasa A (PKA) o de la proteína quinasa C (PKC), efectores clave de la señalización del GnRHR, puede interrumpir los eventos de señalización posteriores y atenuar la síntesis y liberación de gonadotropinas. Además, el bloqueo de la expresión del GnRHR o la internalización del receptor representan estrategias alternativas para inhibir la función del GnRHR, proporcionando así vías para el desarrollo de métodos anticonceptivos para trastornos reproductivos. En general, la elucidación de los mecanismos de inhibición del GnRHR permite comprender mejor la regulación de los procesos reproductivos y ofrece oportunidades de intervención farmacológica en la modulación de la función reproductiva y la secreción hormonal.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Abarelix Acetate | 183552-38-7 | sc-364693 sc-364693A | 50 mg 100 mg | $2400.00 $3000.00 | ||
El acetato de Abarelix funciona como antagonista del receptor de la GnRH, presentando un mecanismo de acción único al bloquear la activación del receptor. Esta inhibición interrumpe las vías de señalización normales asociadas a la liberación de gonadotropinas. Su diseño estructural permite interacciones de unión específicas que impiden los cambios conformacionales necesarios para la activación del receptor. La estabilidad del compuesto y su resistencia a la degradación enzimática contribuyen a prolongar sus efectos, influyendo de forma distinta en la regulación hormonal descendente. | ||||||
AG 045572 | 263847-55-8 | sc-203499 | 1 mg | $107.00 | ||
El AG 045572 actúa como antagonista del receptor de GnRH, caracterizado por su capacidad de unirse selectivamente al receptor, inhibiendo así las cascadas de señalización descendentes. Sus interacciones moleculares únicas implican enlaces de hidrógeno específicos y contactos hidrofóbicos que estabilizan el complejo antagonista-receptor. Este compuesto presenta un perfil cinético distinto, con un inicio de acción rápido y una duración prolongada de la ocupación del receptor, modulando eficazmente las vías hormonales sin desencadenar la activación del receptor. | ||||||
Tamoxifen | 10540-29-1 | sc-208414 | 2.5 g | $256.00 | 18 | |
El tamoxifeno es un modulador selectivo de los receptores de estrógenos (SERM) que afecta indirectamente a la actividad del GnRHR modulando los receptores de estrógenos (RE) implicados en el eje hipotalámico-hipofisario-gonadal. | ||||||
WAY 207024 dihydrochloride | 872002-73-8 | sc-361403 | 10 mg | $225.00 | 1 | |
El dihidrocloruro WAY 207024 funciona como antagonista del receptor GnRH, mostrando una elevada afinidad por el receptor a través de intrincadas interacciones moleculares. Su estructura facilita interacciones electrostáticas únicas y cambios conformacionales que mejoran la estabilidad de la unión. El compuesto presenta un perfil cinético de reacción distintivo, caracterizado por una velocidad de disociación gradual, que permite una modulación sostenida de la actividad del receptor. Este comportamiento subraya su potencial para influir eficazmente en las vías reguladoras. | ||||||
Ganirelix | sc-215068 | 10 mg | $1600.00 | |||
Ganirelix actúa como un potente antagonista del receptor de GnRH, caracterizado por su afinidad de unión selectiva. Las características estructurales únicas del compuesto permiten enlaces de hidrógeno específicos e interacciones hidrofóbicas, que estabilizan su complejo con el receptor. Esto da lugar a un perfil de inhibición característico, en el que la dinámica de unión competitiva desempeña un papel crucial. Además, Ganirelix presenta una notable resistencia a la degradación metabólica, lo que prolonga su vida funcional en los sistemas biológicos. | ||||||
Bromocriptine | 25614-03-3 | sc-337602A sc-337602B sc-337602 | 10 mg 100 mg 1 g | $56.00 $260.00 $556.00 | 4 | |
La bromocriptina es un agonista dopaminérgico que teóricamente inhibe la función GnRHR al actuar sobre los receptores dopaminérgicos del hipotálamo, lo que provoca una reducción de la liberación de GnRH. | ||||||