Bromocriptine (CAS 25614-03-3)

La bromocriptina es un alcaloide semisintético del cornezuelo del centeno. Este compuesto presenta una unión selectiva y una activación de los receptores postsinápticos de dopamina de tipo D2. Estos receptores de tipo D2 están ligados a proteínas G inhibidoras que, en consecuencia, obstaculizan la actividad de la adenilil ciclasa. Al impedir la transducción de señales mediada a través del monofosfato de adenosina cíclico (AMPc), la neurotransmisión experimenta un efecto inhibidor. El receptor D2 de la dopamina, un receptor de 7 transmembranas acoplado a la proteína G y conectado a las proteínas Gi, desempeña un papel en este proceso. En los lactótrofos, la activación del receptor de dopamina D2 provoca una disminución de los niveles intracelulares de AMPc a través de la inhibición de la adenilil ciclasa. En consecuencia, se inhibe la liberación de iones de calcio (Ca2+) de las reservas intracelulares en función del IP3. En particular, la reducción de los niveles de calcio intracelular también puede producirse mediante la inhibición de la entrada de calcio a través de canales de calcio dependientes de voltaje, distintos de la inhibición de la adenilil ciclasa. Además, la activación del receptor de dopamina frustra la fosforilación de la MAPK p42/p44 y disminuye la fosforilación de la cinasa MAPK/ERK. Se cree que la inhibición de la MAPK se ve facilitada por la supresión de la MAPK/ERK quinasa dependiente de c-Raf y B-Raf.