GMD Activadores

Los activadores de GMD más comunes incluyen, entre otros, ortovanadato sódico CAS 13721-39-6, PMA CAS 16561-29-8, caliculina A CAS 101932-71-2, forskolina CAS 66575-29-9 y ácido okadaico CAS 78111-17-8.

Los activadores químicos de la GMD pueden influir en la proteína a través de varias vías bioquímicas, principalmente alterando su estado de fosforilación, que es un mecanismo común para controlar la actividad de las proteínas. El ortovanadato sódico, por ejemplo, inhibe las proteínas tirosina fosfatasas. Esta inhibición impide la desfosforilación de las proteínas, lo que puede resultar en el mantenimiento o el aumento del estado fosforilado de la GMD, lo que potencialmente conduce a su mayor actividad. Del mismo modo, la caliculina A y el ácido okadaico funcionan como inhibidores de las proteínas fosfatasas, como la PP1 y la PP2A, que pueden impedir la desfosforilación de la GMD, manteniendo así la GMD en un estado activado.

El forbol 12-miristato 13-acetato (PMA) activa específicamente la proteína cinasa C (PKC), que puede fosforilar la GMD y aumentar su actividad. Esta vía de activación es compartida por otros activadores como la forskolina y el dibutiril-cAMP, que elevan los niveles intracelulares de AMPc, activando así la PKA, que a su vez puede fosforilar la GMD. La Ionomicina actúa a través de un mecanismo dependiente del calcio, aumentando la concentración de calcio intracelular y activando las quinasas dependientes del calcio que pueden fosforilar y activar la GMD. La anisomicina actúa a través de la activación de proteínas quinasas activadas por el estrés que pueden fosforilar la GMD, potenciando así su actividad. El compuesto 6-bencilaminopurina activa las cinasas dependientes de ciclina, que también podrían dirigirse a la GMD, provocando su fosforilación y activación. El LY294002 y la Rapamicina, aunque conocidos como inhibidores de PI3K y mTOR respectivamente, pueden conducir a la activación compensatoria de otras quinasas que pueden fosforilar y activar directamente la GMD. Por último, el ácido fosfatídico puede activar mTOR, lo que puede influir en las cinasas que intervienen en la fosforilación y activación de la GMD, poniendo de relieve la interconexión de estas vías de señalización celular en la regulación de la actividad de la GMD.