GalNAc-TL2 Inhibidores
Los inhibidores comunes de GalNAc-TL2 incluyen, entre otros, el bencilo-2-acetamido-2-deoxi-α-D-galactopiranósido CAS 3554-93-6, la acarbosa CAS 56180-94-0, la tunicamicina CAS 11089-65-9, la castanospermina CAS 79831-76-8 y la swainsonina CAS 72741-87-8.
Los inhibidores de GalNAc-TL2 son un conjunto de compuestos químicos que conducen directa o indirectamente a la reducción de la actividad funcional de la enzima GalNAc-TL2. El bencilo-2-acetamido-2-deoxi-α-D-galactopiranósido actúa como inhibidor competitivo, ocupando directamente el sitio activo de la GalNAc-TL2, impidiendo la unión de la N-acetilgalactosamina a las proteínas diana, lo que impide directamente su función de glicosilación. Del mismo modo, la Acarbosa actúa limitando el suministro del sustrato donante de azúcar de la enzima, UDP-GalNAc, a través de su acción inhibidora de la alfa-glucosidasa, disminuyendo así indirectamente la actividad de glicosilación de la GalNAc-TL2. La tunicamicina, al impedir la formación de oligosacáridos ligados a dolicol, altera indirectamente el entorno propicio para la actividad de GalNAc-TL2 dentro del retículo endoplásmico. Por otra parte, la castanospermina y la swainsonina provocan una respuesta de estrés debido a su interferencia con el procesamiento de glicoproteínas, lo que podría conducir indirectamente a una reducción de la actividad de GalNAc-TL2 al alterar el enfoque celular hacia la corrección del plegamiento y el procesamiento de glicoproteínas, respectivamente.
La deoxinojirimicina y la deoximanojirimicina contribuyen además a la inhibición de la GalNAc-TL2 al dirigirse a la maduración y el tráfico de glicoproteínas dentro del aparato de Golgi, donde la GalNAc-TL2 es activa, a través de su inhibición de las alfa-glucosidasas y la mannosidasa I. La kifunensina y la nojirimicina se suman a esta cartera de inhibidores al incidir en el procesamiento de los oligosacáridos y el catabolismo de los glucoconjugados, alterando potencialmente la disponibilidad de sustratos y el equilibrio de la glicosilación de la GalNAc-TL2. Miglustat, a través de su inhibición de la glucosilceramida sintasa, puede alterar la composición lipídica de las membranas de Golgi, afectando a la localización y actividad de GalNAc-TL2. Por último, la Brefeldina A y la Monensina ejercen sus efectos inhibidores alterando la estructura del Golgi y el equilibrio iónico, respectivamente, creando condiciones desfavorables para la acción enzimática de la GalNAc-TL2, lo que resulta en una disminución de la capacidad de glicosilación de la enzima.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
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Benzyl-2-acetamido-2-deoxy-α-D-galactopyranoside | 3554-93-6 | sc-203427 sc-203427A | 100 mg 1 g | $350.00 $3122.00 | 2 | |
El bencilo-2-acetamido-2-deoxi-α-D-galactopiranósido actúa como inhibidor competitivo de la GalNAc-TL2 al imitar el sustrato natural de la enzima. Al ocupar el sitio activo, impide la transferencia de N-acetilgalactosamina (GalNAc) a los residuos de serina o treonina de las proteínas, disminuyendo directamente la actividad glucosiltransferasa de la GalNAc-TL2. | ||||||
Acarbose | 56180-94-0 | sc-203492 sc-203492A | 1 g 5 g | $222.00 $593.00 | 1 | |
La acarbosa, un inhibidor de la alfa-glucosidasa, puede inhibir indirectamente la GalNAc-TL2 al reducir la disponibilidad de UDP-GalNAc, el sustrato donante de azúcar para la GalNAc-T2. Como la acarbosa interfiere en la digestión y absorción de hidratos de carbono, esto podría conducir a una disminución del conjunto de sustratos necesarios para el proceso de glicosilación de GalNAc-TL2. | ||||||
Tunicamycin | 11089-65-9 | sc-3506A sc-3506 | 5 mg 10 mg | $169.00 $299.00 | 66 | |
La tunicamicina inhibe los pasos iniciales de la glicosilación N-ligada bloqueando la transferencia de N-acetilglucosamina-1-fosfato a dolicol monofosfato. Esta inhibición puede disminuir indirectamente la actividad de la GalNAc-TL2 al alterar el entorno general de la glicosilación en el retículo endoplásmico, donde funciona la GalNAc-TL2. | ||||||
Castanospermine | 79831-76-8 | sc-201358 sc-201358A | 100 mg 500 mg | $180.00 $620.00 | 10 | |
La castanospermina es un inhibidor de las glucosidasas I y II. Su acción provoca la acumulación de glicoproteínas mal plegadas, causando potencialmente una respuesta de estrés que disminuye la actividad de otras glicosiltransferasas como la GalNAc-TL2, debido a la mayor demanda para corregir el plegamiento de las glicoproteínas. | ||||||
Swainsonine | 72741-87-8 | sc-201362 sc-201362C sc-201362A sc-201362D sc-201362B | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $135.00 $246.00 $619.00 $799.00 $1796.00 | 6 | |
La swainsonina es un inhibidor de la alfa-manosidasa II del Golgi. Al inhibir esta enzima, impide el procesamiento de los glicanos ligados a N, lo que puede alterar el tráfico y la localización de las enzimas de glicosilación, incluida la GalNAc-TL2, disminuyendo así indirectamente su actividad en el aparato de Golgi. | ||||||
Deoxynojirimycin | 19130-96-2 | sc-201369 sc-201369A | 1 mg 5 mg | $72.00 $142.00 | ||
La deoxinojirimicina inhibe las alfa-glucosidasas, lo que podría disminuir el procesamiento de las glicoproteínas y afectar a la maquinaria de glicosilación, disminuyendo así indirectamente la actividad funcional de la GalNAc-TL2 al afectar a la maduración y el tráfico de esta enzima dentro del aparato de Golgi. | ||||||
Deoxymannojirimycin hydrochloride | 84444-90-6 | sc-201360 sc-201360A | 1 mg 5 mg | $93.00 $239.00 | 2 | |
La desoximanojirimicina actúa como inhibidor de la mannosidasa I, que interviene en el procesamiento de los glicanos ligados a N. Al alterar el procesamiento normal de los glicanos N-ligados, puede disminuir indirectamente la actividad de la GalNAc-TL2 al alterar la vía de glicosilación y el correcto funcionamiento del aparato de Golgi. | ||||||
Kifunensine | 109944-15-2 | sc-201364 sc-201364A sc-201364B sc-201364C | 1 mg 5 mg 10 mg 100 mg | $132.00 $529.00 $1005.00 $6125.00 | 25 | |
La kifunensina es un inhibidor de la mannosidasa I que impide el procesamiento de oligosacáridos con alto contenido en manosa. La inhibición de este paso podría conducir indirectamente a una disminución de la actividad GalNAc-TL2 debido a la posible deslocalización o mal plegamiento de las glicoproteínas dentro del aparato de Golgi. | ||||||
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $30.00 $52.00 $122.00 $367.00 | 25 | |
La brefeldina A altera la estructura y la función del aparato de Golgi, lo que podría inhibir indirectamente la GalNAc-TL2 al impedir su correcta localización y funcionamiento dentro de las pilas de Golgi alteradas. Como resultado, la capacidad de la enzima para catalizar la transferencia de GalNAc a las proteínas puede disminuir significativamente. | ||||||