GalNAc-T17 Inhibidores
Los inhibidores comunes de GalNAc-T17 incluyen, entre otros, el bencilo-2-acetamido-2-deoxi-α-D-galactopiranósido CAS 3554-93-6, la brefeldina A CAS 20350-15-6, la swainsonina CAS 72741-87-8, la tunicamicina CAS 11089-65-9 y la castanospermina CAS 79831-76-8.
Los inhibidores de GalNAc-T17 representan una clase de compuestos diseñados específicamente para interferir con la actividad enzimática de GalNAc-T17, una enzima implicada en la modificación postraduccional de las proteínas mediante la glucosilación ligada a O. Esta enzima es responsable de la transferencia inicial de N-acetilgalactosamina (GalNAc) a residuos de serina o treonina en las proteínas, un proceso crítico para la modulación de la función de las proteínas. Esta enzima es responsable de la transferencia inicial de N-acetilgalactosamina (GalNAc) a los residuos de serina o treonina de las proteínas, un proceso crítico para la modulación de la función, estabilidad y distribución de las proteínas. Los inhibidores dirigidos contra la GalNAc-T17 son muy específicos y suelen estar diseñados para unirse al sitio activo de la enzima, bloqueando así su capacidad para catalizar la unión de GalNAc a las proteínas diana. Al hacerlo, estos inhibidores pueden alterar los patrones de glicosilación de las proteínas, lo que puede tener efectos significativos en las funciones biológicas de las glicoproteínas. El diseño preciso de estas moléculas permite un enfoque dirigido para modular la función de GalNAc-T17 sin afectar a la miríada de otras enzimas implicadas en los procesos de glicosilación.
La arquitectura química de los inhibidores de GalNAc-T17 es diversa, e incluye pequeñas moléculas que imitan la estructura de los sustratos naturales de la enzima o análogos en estado de transición. Estos compuestos suelen ser el resultado del diseño racional de fármacos, en el que se utiliza el conocimiento de la estructura y el mecanismo catalítico de la enzima para elaborar moléculas que encajen perfectamente en su sitio activo. Los inhibidores también pueden diseñarse para perturbar la interacción de la enzima con sus sustratos proteicos o para desestabilizar la conformación de la enzima, dejándola inactiva. La especificidad de estos inhibidores es primordial, ya que los efectos no deseados podrían alterar el delicado equilibrio de la glicosilación que se produce en la célula. Se utilizan ensayos bioquímicos detallados para caracterizar la afinidad de unión y la potencia inhibidora de estos compuestos, asegurando que atenúan con precisión la actividad de GalNAc-T17. Al comprender la relación estructura-actividad de los inhibidores de GalNAc-T17, los investigadores pueden perfeccionar estas moléculas para mejorar su eficacia y especificidad, proporcionando herramientas útiles para sondear las funciones biológicas de esta enzima y las glicoproteínas que modifica.
| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Benzyl-2-acetamido-2-deoxy-α-D-galactopyranoside | 3554-93-6 | sc-203427 sc-203427A | 100 mg 1 g | $350.00 $3122.00 | 2 | |
El bencilo-α-GalNAc actúa como inhibidor competitivo de la enzima GalNAc-T17 al imitar el sustrato natural de la enzima, impidiendo así la transferencia de GalNAc a los residuos de serina y treonina de las glicoproteínas. | ||||||
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $30.00 $52.00 $122.00 $367.00 | 25 | |
La brefeldina A inhibe el transporte de proteínas del retículo endoplásmico al aparato de Golgi, donde se localiza y activa la GalNAc-T17. Esto interrumpe la glicosilación de proteínas por GalNAc-T17. | ||||||
Swainsonine | 72741-87-8 | sc-201362 sc-201362C sc-201362A sc-201362D sc-201362B | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $135.00 $246.00 $619.00 $799.00 $1796.00 | 6 | |
La swainsonina inhibe la mannosidasa II en el aparato de Golgi, lo que provoca un procesamiento incorrecto de las glicoproteínas e inhibe indirectamente la GalNAc-T17 al alterar su disponibilidad de sustrato. | ||||||
Tunicamycin | 11089-65-9 | sc-3506A sc-3506 | 5 mg 10 mg | $169.00 $299.00 | 66 | |
La tunicamicina bloquea la glicosilación ligada a N, lo que puede inhibir indirectamente la GalNAc-T17 al perturbar la maquinaria general de glicosilación y alterar potencialmente la especificidad de sustrato de la GalNAc-T17. | ||||||
Castanospermine | 79831-76-8 | sc-201358 sc-201358A | 100 mg 500 mg | $180.00 $620.00 | 10 | |
La castanospermina inhibe las glucosidasas, que intervienen en el procesamiento de los glicanos ligados a N, afectando indirectamente a la función GalNAc-T17 al alterar el plegamiento y el tráfico de las glicoproteínas. | ||||||
Deoxynojirimycin | 19130-96-2 | sc-201369 sc-201369A | 1 mg 5 mg | $72.00 $142.00 | ||
La deoxinojirimicina inhibe las glicosidasas, lo que afecta al procesamiento de las glicoproteínas y, por tanto, afecta indirectamente a GalNAc-T17 al cambiar el patrón de glicosilación dentro de la célula. | ||||||
Deoxymannojirimycin hydrochloride | 84444-90-6 | sc-201360 sc-201360A | 1 mg 5 mg | $93.00 $239.00 | 2 | |
La deoximanojirimicina, un inhibidor de la mannosidasa I, afecta indirectamente a la GalNAc-T17 al interrumpir el procesamiento de las glicoproteínas N-ligadas, influyendo así potencialmente en los sustratos de la GalNAc-T17. | ||||||
Kifunensine | 109944-15-2 | sc-201364 sc-201364A sc-201364B sc-201364C | 1 mg 5 mg 10 mg 100 mg | $132.00 $529.00 $1005.00 $6125.00 | 25 | |
La kifunensina inhibe la mannosidasa I en el RE, lo que provoca un mal procesamiento de las glicoproteínas e influye indirectamente en la actividad GalNAc-T17 al alterar la maduración de las glicoproteínas. | ||||||
Monensin A | 17090-79-8 | sc-362032 sc-362032A | 5 mg 25 mg | $152.00 $515.00 | ||
La monensina altera los gradientes de pH del Golgi y el transporte de iones, afectando a la localización de la enzima e inhibiendo indirectamente la actividad de glicosilación de GalNAc-T17. | ||||||
Salubrinal | 405060-95-9 | sc-202332 sc-202332A | 1 mg 5 mg | $33.00 $102.00 | 87 | |
El salubrinal inhibe específicamente la desfosforilación de eIF2α, que puede provocar estrés en el retículo endoplásmico y afectar indirectamente a GalNAc-T17 al alterar su entorno óptimo para la actividad. | ||||||