GABAA Rβ1 Activadores
Activadores GABAA Rβ1 comunes incluyen, pero no se limitan a (+)-Bicuculina CAS 485-49-4, Flumazenil (Ro 15-1788) CAS 78755-81-4, Picrotoxin CAS 124-87-8, Taurina CAS 107-35-7 e Isoflurano CAS 26675-46-7.
Los activadores GABAA Rβ1 son un grupo diverso de compuestos que potencian la función del receptor a través de diversos mecanismos celulares y moleculares. La alopregnanolona y el etanol, por ejemplo, actúan como moduladores alostéricos positivos de los receptores GABAA, aumentando el flujo de iones cloruro en respuesta al GABA y potenciando así la actividad de los receptores que contienen la subunidad GABAA Rβ1. El propofol y el isoflurano potencian aún más este efecto al aumentar las corrientes de cloruro inducidas por GABA y la sensibilidad del receptor, respectivamente. El fenobarbital, por su parte, prolonga la duración de la apertura del canal, sumándose al efecto acumulativo del GABA y conduciendo a un mayor efecto inhibidor que implica al GABAA Rβ1. La afinidad selectiva del zolpidem por los receptores con la subunidad β1 da lugar a una potenciación más selectiva de la actividad GABAA Rβ1, mientras que el antagonismo del flumazenilo con las benzodiacepinas impide la regulación a la baja de la actividad GABAA Rβ1, manteniendo así su presencia funcional.
La taurina y el gaboxadol actúan como agonistas parciales y selectivos, respectivamente, activando directamente los receptores GABAA, incluidos los que contienen la subunidad Rβ1, lo que contribuye a sus funciones neurofisiológicas. La acción del diazepam en el sitio benzodiacepínico potencia la inhibición GABAérgica global, que engloba los efectos GABAA mediados por Rβ1. Por último, la picrotoxina y la bicuculina, aunque típicamente antagonistas, pueden potenciar indirectamente los GABAA Rβ.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
(+)-Bicuculline | 485-49-4 | sc-202498 sc-202498A | 50 mg 250 mg | $82.00 $281.00 | ||
La bicuculina es un antagonista de los receptores GABAA. Paradójicamente, a bajas concentraciones, puede potenciar la función de ciertos subtipos de receptores GABAA inhibiendo preferentemente las subunidades de receptores inhibitorios competidores, por lo que posiblemente potencie el GABAA Rβ1. | ||||||
Flumazenil (Ro 15-1788) | 78755-81-4 | sc-200161 sc-200161A | 25 mg 100 mg | $110.00 $370.00 | 10 | |
El flumazenil es un antagonista de las benzodiacepinas que puede potenciar la actividad del GABAA Rβ1 al inhibir competitivamente las benzodiacepinas que modulan el receptor, afinando así la actividad del receptor en presencia de GABA. | ||||||
Picrotoxin | 124-87-8 | sc-202765 sc-202765A sc-202765B | 1 g 5 g 25 g | $67.00 $286.00 $1326.00 | 11 | |
Es un antagonista no competitivo de los receptores GABAA que puede provocar convulsiones. Su acción convulsiva sugiere una compleja interacción con los receptores GABAA, que en determinadas condiciones podría conducir a una potenciación específica del subtipo Rβ1 de los receptores GABAA. | ||||||
Taurine | 107-35-7 | sc-202354 sc-202354A | 25 g 500 g | $48.00 $102.00 | 1 | |
La taurina es un aminoácido endógeno que actúa como agonista parcial en los receptores GABAA. Puede potenciar las corrientes mediadas por los receptores GABAA, incluidas las de los GABAA Rβ1, lo que contribuye a sus efectos neurológicos. | ||||||
Isoflurane | 26675-46-7 | sc-470926 sc-470926A | 5 g 25 g | $69.00 $219.00 | 7 | |
El isoflurano es un anestésico general que potencia la función del receptor GABAA. Aumenta la sensibilidad del receptor al GABA, lo que incluiría la potenciación de la actividad de los receptores GABAA Rβ1 que contienen subunidades. | ||||||